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1. (WO1993020075) 8-SUBSTITUTED-N5-DEAZAPTERINS AS ANTIFOLATES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1993/020075    International Application No.:    PCT/AU1993/000138
Publication Date: 14.10.1993 International Filing Date: 31.03.1993
Chapter 2 Demand Filed:    20.10.1993    
IPC:
C07D 471/04 (2006.01)
Applicants: THE UNIVERSITY OF SYDNEY [AU/AU]; Parramatta Road, Sydney, NSW 2006 (AU) (For All Designated States Except US).
GREADY, Jill, E. [AU/AU]; (AU) (For US Only).
CUMMINGS, Peter, L. [AU/AU]; (AU) (For US Only).
KOEN, Mark, J. [AU/AU]; (AU) (For US Only).
IVERY, Michael, T., G. [AU/AU]; (AU) (For US Only)
Inventors: GREADY, Jill, E.; (AU).
CUMMINGS, Peter, L.; (AU).
KOEN, Mark, J.; (AU).
IVERY, Michael, T., G.; (AU)
Agent: GRIFFITH HACK & CO.; GPO Box 4164, Sydney, NSW 2001 (AU)
Priority Data:
PL 1651 01.04.1992 AU
Title (EN) 8-SUBSTITUTED-N5-DEAZAPTERINS AS ANTIFOLATES
(FR) N5-DESAZAPTERINES SUBSTITUEES EN POSITION 8, UTILISEES COMME ANTIFOLATES
Abstract: front page image
(EN)A method of designing compounds which bind to the enzyme dihydrofolate reductase (DHFR), N5-deazapterin compounds of formula (I) which are useful for inhibiting DHFR and methods of selecting and preparing such compounds using theoretical calculations. Compounds of formula (I), pharmaceutically acceptable salts or esters thereof, wherein R?1¿ is hydrogen or alkyl optionally substituted by hydroxy, thio or halogen; R?2¿ is H, -CHO, -COOH, alkyl, CH(Oalk)¿2?, alkyl substituted by hydroxy, thio, halogen, PABA, PABA-Glu; alkenyl, alkynyl; R?3¿ is H, alkyl; R?4¿ is alkyl optionally substituted by hydroxy, thio, halogen; alkenyl, alkynyl; X?-¿ is halogen.
(FR)Procédé permettant de développer des composés qui se lient à l'enzyme de dihydrofolate réductase (DHFR), composés de N5-désazaptérine de la formule (I) utilisés pour inhiber la DHFR et procédés de sélection et de préparation de tels composés à l'aide de calculs théoriques. Composés de la formule (I), leurs sels ou esters pharmaceutiquement acceptables, formule dans laquelle R?1¿ représente hydrogène ou alkyle éventuellement substitué par hydroxy, thio ou halogène; R?2¿ représente H, -CHO, -COOH, alkyle, CH(Oalk)¿2?, alkyle substitué par hydroxy, thio, halogène, PABA, PABA-Glu, alcényle, alcynyle; R?3¿ représente H, alkyle; R?4¿ représente alkyle éventuellement substitué par hydroxy, thio, halogène, alcényle, alcynyle; X?-¿ représente halogène.
Designated States: AT, AU, BB, BG, BR, CA, CH, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, KZ, LK, LU, MG, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SK, UA, US, VN.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)