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1. (WO1993020073) INDOLE DERIVATIVES AS 5-HT1 AGONISTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1993/020073    International Application No.:    PCT/US1993/001967
Publication Date: 14.10.1993 International Filing Date: 10.03.1993
Chapter 2 Demand Filed:    12.07.1993    
IPC:
C07D 403/06 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 413/14 (2006.01)
Applicants: PFIZER INC. [US/US]; 235 East 42nd Street, New York, NY 10017 (US) (For All Designated States Except US).
MACOR, John, E. [US/US]; (US) (For US Only).
WYTHES, Martin, J. [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: MACOR, John, E.; (US).
WYTHES, Martin, J.; (GB)
Agent: RICHARDSON, Peter, C.; Pfizer Inc., 235 East 42nd Street, New York, NY 10017 (US)
Priority Data:
864,737 07.04.1992 US
Title (EN) INDOLE DERIVATIVES AS 5-HT1 AGONISTS
(FR) DERIVES D'INDOLE EN TANT QU'AGONISTES DE 5-HT1
Abstract: front page image
(EN)Compounds of formula (I) where W is (i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi), or (vii); n is 0, 1 or 2; m is 0, 1, 2, or 3; Y and G are each independently oxygen or sulfur; Z is -O-, -S-, -NH-, or -CH¿2?; R¿1? is hydrogen, C¿1? to C¿8? alkyl, substituted C¿1? to C¿8? alkyl substituted with one hydroxy, C¿3? to C¿8? alkenyl, C¿3? to C¿8? alkynyl, aryl, C¿1? to C¿3? alkylaryl, C¿1? to C¿3? alkylheteroaryl, or -Q-R¿4?; R¿2? and R¿3? are each independently hydrogen, C¿1? to C¿6? alkyl, aryl, C¿1? to C¿3? alkylaryl, or C¿1? to C¿3? alkylheteroaryl; R¿4? is cyano, trifluoromethyl, -COR¿9?, -CO¿2?R¿9?, -CONR¿9?R¿10?, -OR¿9?, -SO¿2?NR¿9?R¿10?, or -S(O)¿q?R¿9?; R¿9? and R¿10? are each independently hydrogen, C¿1? to C¿8? alkyl, C¿1? to C¿3? alkylaryl, aryl, or R¿9? and R¿10? may together be taken to form a three-to seven-membered alkyl ring or a three-to seven-membered heteroalkyl ring having 1 heteroatom of O; Q is C¿1? to C¿3? alkyl; R¿11? is hydrogen, -OR¿12?, or -NHCOR¿12?; R¿12? is hydrogen, C¿1? to C¿6? alkyl, aryl, or C¿1? to C¿3? alkylaryl; q is 0, 1, or 2; a first chiral carbon is designated by an asterisk; a second chiral carbon is designated by #; and the above aryl groups and the aryl moieties of the above alkyl-aryl groups are independently selected from phenyl and substituted phenyl, wherein said substituted phenyl may be substituted with one to three groups selected from C¿1? to C¿4? alkyl, halogen, hydroxy, cyano, carboxamido, nitro, and C¿1? to C¿4? alkoxy, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful in treating migraine and other disorders are new. These compounds are useful phsychotherapeutics and are potent serotonin (5-HT¿1?) agonists and may be used in the treatment of depression, anxiety, eating disorders, obesity, drug abuse, cluster headache, migraine, pain, and chronic paroxysmal hemicrania and headache associated with vascular disorders, and other disorders arising from deficient serotonergic neurotransmission. The compounds can also be used as centrally acting antihypertensives and vasodilators.
(FR)Composés de la formule (I) dans laquelle W est (i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi), ou (vii); n est 0, 1 ou 2; m est 0, 1, 2 ou 3; Y et G sont chacun indépendamment oxygène ou soufre; Z est -O-, -S-, -NH ou -CH¿2?; R¿1? est hydrogène, alkyle C¿1? à C¿8?, alkyle C¿1? à C¿8? substitué par un hydroxy, alcényle C¿3? à C¿8?, alkynyle C¿3? à C¿8?, aryle, alkylaryle C¿1? à C¿3?, alkylhétéroaryle C¿1? C¿3? ou -Q-R¿4?; R¿2? et R¿3? sont chacun indépendamment hydrogène, alkyle C¿1? à C¿6?, aryle, alkylaryle C¿1? à C¿3? ou, alkylhétéroaryle C¿1? à C¿3?; R¿4? est cyano, trifluorométhyle, -COR¿9?, -CO¿2?R¿9?, -CONR¿9?R¿10?, -OR¿9?, -SO¿2?NR¿9?R¿10? ou -S(0)¿q?R¿9?; R¿9? et R¿10? sont chacun indépendamment hydrogène, alkyle C¿1? à C¿8?, alkylaryle C¿1? à C¿3?, aryle ou R¿9? et R¿10? peuvent être pris ensemble pour former un composé cyclique alkyle doté 3 à 7 éléments ou un composé cyclique hétéroatom de O; Q est alkyle C¿1? à C¿3?; R¿11? est hydrogène, -OR¿12? ou -NHCOR¿12?; R¿12? est hydrogène, alkyle C¿1? à C¿6?, aryle ou alkylaryle C¿1? à C¿3?; q est 0, 1 ou 2; un premier carbone chiral est désigné par un astérisque; un second carbone chiral est désigné par #; et les gorupes aryle ci-dessus et les fractions aryle des groupes alkylryle ci-dessus sont choisisindépendamment parmi phényle et phényle substitué, ledit phényle substitué pouvant être substitué à l'aide de 1 à 3 groupes sélectionnés parmi alkyle C¿1? à C¿4?, halogène, hydroxy, cyano, carboxamido, nitro et alkoxy C¿1? à C¿4?, et sels pharmaceutiquement acceptables desdits composés. Ces composés sont utiles dans le traitement de la migraine et d'autres troubles et sont nouveaux. Ils sont utiles en tant que substances psychothérapeutiques et sont de puissants agonistes de la sérotonine (5-HT¿1?). Ils peuvent être utilisés dans le traitement de la dépression, de l'anxiété, des troubles de l'alimentation, de l'obésité, de l'abus de drogues, de la céphalée vasculaire de Horton, de la migraine, de la douleur, et de l'hémicrânie chroniques associées à des troubles vasculaires, et d'autres troubles découlant d'une neurotransmission sérotoninergique déficiente. Lesdits composés peuvent également être utilisés comme antihypertenseurs et vasodilatateurs à action centrale.
Designated States: AU, BR, CA, CZ, DE, JP, KR, NO, NZ, PL, RU, SK, UA, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)