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1. (WO1993020061) 4-[4'-PIPERIDINYL OR 3'-PIRROLIDINYL] SUBSTITUTED IMIDAZOLES AS H3-RECEPTOR ANTAGONISTS AND THERAPEUTIC USES THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1993/020061    International Application No.:    PCT/US1993/003104
Publication Date: 14.10.1993 International Filing Date: 31.03.1993
Chapter 2 Demand Filed:    29.10.1993    
IPC:
A61K 31/415 (2006.01), A61K 31/445 (2006.01), C07D 401/04 (2006.01), C07D 403/04 (2006.01)
Applicants: THE UNIVERSITY OF TOLEDO [US/US]; 2801 West Bancroft Street, Toledo, OH 43606 (US) (For All Designated States Except US).
DURANT, Graham, J. [US/US]; (US) (For US Only).
KHAN, Amin, M. [IN/US]; (US) (For US Only)
Inventors: DURANT, Graham, J.; (US).
KHAN, Amin, M.; (US)
Agent: MISROCK, S., Leslie; Pennie & Edmonds, 1155 Avenue of the Americas, New York, NY 10036 (US)
Priority Data:
862,657 01.04.1992 US
Title (EN) 4-[4'-PIPERIDINYL OR 3'-PIRROLIDINYL] SUBSTITUTED IMIDAZOLES AS H3-RECEPTOR ANTAGONISTS AND THERAPEUTIC USES THEREOF
(FR) IMIDAZOLES SUBSTITUES DE 4-[4'-PIPERIDINYL OU DE 3'-PIRROLIDINYL] EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RECEPTEUR H3 ET UTILISATIONS THERAPEUTIQUES
Abstract: front page image
(EN)The present invention provides novel compounds having activity as histamine H¿3?-receptor antagonists. In a preferred aspect, the compounds of the invention exhibit ready penetration of the blood-brain-barrier and reduced toxicity. The novel compounds of the invention include compounds of the formula (I) wherein D is CH¿2? or CH¿2?-CH¿2?, Z represents S or O, preferably O, x is 0 or 1, n is an integer from 0 to 6, R¿1? represents preferably hydrogen, or a hydrolysable group, but can be a lower alkyl or aryl group, and R¿2? represents a linear chain, branched chain or carbocyclic group or aryl group of up to about 20 carbon atoms, and salts thereof. If R¿2? is tert-butyl, cyclohexyl, or dicyclohexylmethyl, x or n must not be 0. If R¿2? is adamantane, the sum of x and n must be greater than 1. The various alkyl or aryl groups can have functional group substituents. Illustrative of the compounds of the invention is the molecule 4-(1-cyclohexylvaleryol-4-piperidyl)-1H-imidazole.
(FR)L'invention décrit de nouveaux composés présentant une efficacité en tant qu'antagonistes du récepteur H¿3? de l'histamine. Dans un mode de réalisation préféré, les composés décrits par l'invention présentent une pénétration immédiate de la barrière hémato-encéphalique sanguine, ainsi qu'une toxicité réduite. Les nouveaux composés décrits par l'invention comprennent des composés représentés par la formule (I) dans laquelle D représente CH¿2? ou CH¿2?-CH¿2?, Z représente S ou O, de préférence O, x est 0 ou 1, n est un entier situé entre 0 et 6, R¿1? représente de préférence hydrogène ou un groupe hydrolysable mais peut représenter un groupe aryle ou alkyle inférieur et R¿2? représente un groupe à chaîne linéaire, à chaîne ramifiée ou carbocyclique ou un groupe aryle possédant jusqu'à 20 atomes de carbone environ, ainsi que leurs sels. Si R¿2? représente tert-butyle, cyclohéxyle ou dicyclohéxylméthyle, x ou n ne doit pas être 0. Si R¿2? représente adamantane, la somme de x et de n doit être supérieure à 1. Les différents groupes alkyle ou aryle peuvent posséder des substituants de groupe fonctionnel. La molécule 4-(1-cyclohéxylvaléroyl-4-pipéridyl)-1H-imidazole illustre les composés décrits par l'invention.
Designated States: AU, BB, BG, BR, CA, CZ, FI, HU, JP, KR, KZ, LK, MG, MN, MW, NO, NZ, PL, RO, RU, SD, SK, UA, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)