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1. (WO1993020044) 1,4 NAPHTHOQUINONE DERIVTIVES WITH ANTI-PROTOZOAL AND ANTI-PARASITIC ACTIVITY
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1993/020044    International Application No.:    PCT/GB1993/000708
Publication Date: 14.10.1993 International Filing Date: 05.04.1993
Chapter 2 Demand Filed:    14.05.1993    
IPC:
C07C 271/34 (2006.01), C07D 295/205 (2006.01)
Applicants: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED [GB/GB]; Unicorn House, 160 Euston Road, London NW1 2BP (GB) (For All Designated States Except US).
HUDSON, Alan, Thomas [GB/GB]; (GB) (For US Only).
YEATES, Clive, Leonard [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: HUDSON, Alan, Thomas; (GB).
YEATES, Clive, Leonard; (GB)
Agent: ROLLINS, A., J.; The Wellcome Foundation Limited, Langley Court, Beckenham, Kent BR3 3BS (GB)
Priority Data:
9207517.5 06.04.1992 GB
Title (EN) 1,4 NAPHTHOQUINONE DERIVTIVES WITH ANTI-PROTOZOAL AND ANTI-PARASITIC ACTIVITY
(FR) DERIVES DE 1,4 NAPHTOQUINONE, A ACTIVITE ANTI-PROTOZOAIRE ET ANTI-PARASITAIRE
Abstract: front page image
(EN)Compounds of general formula (II) wherein R?3¿ is C¿1-35? hydrocarbyl group optionally substituted by one to five substituents, selected from halo, C¿1-6?alkoxy, hydroxy, amino, and mono- or di-C¿1-4?alkyl-amino; and either the dotted line represents a double bond between the 2 and 3 positions of the naphthyl ring; R?1¿ and R?4¿ each represent = O; and R?2¿ represents a group (a) wherein n is 2 or 3, R?6¿ and R?7¿ which may be the same or different, each represent a hydrogen atom, a C¿1-6?alkyl group, optionally substituted by hydroxy, C¿1-6?alkoxy or a group (b) wherein R?9¿ is a C¿1-6?alkyl group optionally substituted by an amino group optionally substituted by one or two alkyl groups, or R?6¿ and R?7¿ may each be a group (c) wherein R?8¿ is a C¿1-6?alkyl group, A is an oxygen atom or a group (d) wherein R?5¿ represents a hydrogen atom, a C¿1-6?alkyl group optionally substituted by hydroxy, C¿1-6? alkoxy or an amino group optionally substituted by one or two C¿1-6?alkyl groups or R?5¿ is a group (e) wherein R?10¿ is a C¿1-6?alkyl group or R?5¿ is a group (f) wherein p is 2 or 3 and R?11¿ and R?12¿ are as hereinbefore defined for R?6¿ and R?7¿ or, when m is 1 and n is 2 R?5¿ may be linked to R?6¿ so that (g) forms a piperazine ring; or the dotted line represents double bonds between the 1, 2 and 3, 4 positions of the naphthyl ring, and R?1¿, R?2¿ and R?4¿ each represent a group (h) (wherein n, A, R?6¿ and R?7¿ are as hereinbefore defined); and physiologically acceptable salts thereof.
(FR)Composés de la formule générale (II) dans laquelle R?3¿ représente un groupe hydrocarbyle C¿1-35? éventuellement substitué par un à cinq substituants, choisis entre halo, C¿1-6?alcoxy, hydroxy, amino, et mono- ou di-C¿1-4?alkyl-amino, et, soit la ligne pointillée représente une double liaison entre les positions 2 et 3 du cycle naphtyle; R?1¿ et R?4¿ représentent chacun = O; et R?2¿ représente un groupe (a) dans lequel n vaut 2 ou 3, R?6¿ et R?7¿, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe C¿1-6?alkyle, éventuellement substitué par hydroxy, C¿1-6? alcoxy ou un groupe (b) dans lequel R?9¿ représente un groupe C¿1-6?alkyle éventuellement substitué par un groupe amino éventuellement substitué par un ou deux groupes alkyle, ou R?6¿ et R?7¿ peuvent chacun représenter un groupe (c) dans lequel R?8¿ représente un groupe C¿1-6? alkyle, A représente un atome d'oxygène ou un groupe (d) dans lequel R?5¿ représente un atome d'hydrogène, un groupe C¿1-6? alkyle éventuellement substitué par hydroxy, C¿1-6? alcoxy ou un groupe amino éventuellement substitué par un ou deux groupes C¿1-6? alkyle, ou R?5¿ représente un groupe (e) dans lequel R?10¿ représente un groupe C¿1-6? alkyle ou R?5¿ représente un groupe (f) dans lequel p vaut 2 ou 3 et R?11¿ et R?12¿ sont comme définis ci-dessus pour R?6¿ et R?7¿, ou, lorsque m vaut 1 et n vaut 2, R?5¿ peut être lié à R?6¿ de sorte que le groupe (g) forme un cycle pipérazine; soit la ligne pointillée représente des doubles liaisons entre les positions 1, 2 et 3, 4 du cycle naphtyles et R?1¿, R?2¿ et R?4¿ représentent chacun un groupe (h) (dans lequel n, A, R?6¿ et R?7¿ sont définis ci-dessus). L'invention se rapporte également à des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés.
Designated States: AU, BB, BG, BR, CA, CZ, FI, HU, JP, KP, KR, KZ, LK, MG, MN, MW, NO, NZ, PL, RO, RU, SD, SK, UA, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)