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Pub. No.:    WO/1992/012157    International Application No.:    PCT/EP1992/000015
Publication Date: 23.07.1992 International Filing Date: 05.01.1992
Chapter 2 Demand Filed:    04.08.1992    
C07D 493/08 (2006.01)
Applicants: GLAXO GROUP LIMITED [GB/GB]; Glaxo House, Berkeley Avenue, Greenford, Middlesex UB06 0NN (GB) (For All Designated States Except US).
SIDEBOTTOM, Philip, James [GB/GB]; (GB) (For US Only).
LESTER, Michael, George [GB/GB]; (GB) (For US Only).
PROCOPIOU, Panayiotis, Alexandrou [GB/GB]; (GB) (For US Only).
WATSON, Nigel, Stephen [GB/GB]; (GB) (For US Only).
KIRK, Barrie, Edward [GB/GB]; (GB) (For US Only).
ROSS, Barry, Clive [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: SIDEBOTTOM, Philip, James; (GB).
LESTER, Michael, George; (GB).
PROCOPIOU, Panayiotis, Alexandrou; (GB).
WATSON, Nigel, Stephen; (GB).
KIRK, Barrie, Edward; (GB).
ROSS, Barry, Clive; (GB)
Agent: BREWER, Christopher, Laurence; Glaxo Holdings plc, Glaxo House, Berkeley Avenue, Greenford, Middlesex UB6 0NN (GB)
Priority Data:
9100431.7 09.01.1991 GB
Abstract: front page image
(EN)Compounds are described of formula (I), wherein R?1¿ represents a group selected from (a), (b), (c), (d), -CH¿2?C(CH¿3?)=CHCH(CH¿2?OH)CH¿2?Ph, -CH¿2?C(CH¿2?OH)=CHCH(CH¿3?)CH¿2?Ph, -CH¿2?C(=CH¿2?)CH(OH)CH(CH¿2?OH)CH¿2?Ph, -CH¿2?C(=CH¿2?)CH(NHCOCH¿3?)CH(CH¿3?)CH¿2?Ph, -CH¿2?C(CH¿2?NHCOCH¿3?)=CHCH(CH¿3?)CH¿2?Ph and (e) (where the dotted line represents the absence or presence of a single bond, R?5¿ represents a hydrogen atom or a hydroxyl, acyloxy, C¿1-6? alkoxy or C¿1-4? alkyl group, R?6¿ represents a hydrogen atom and R?7¿ represents a hydrogen atom or a hydroxyl, C¿1-6? alkoxy or acyloxy group or CR?6¿R?7¿ forms a group C=O, R?8¿ represents a hydrogen atom or a C¿1-4? alkyl group, R?9¿ represents a hydrogen atom or a methyl group, m represents 1 or 2 and n represents zero or 1); R?2¿, R?3¿ and R?4¿ may each independently represent a hydrogen atom or a methyl group; and salts thereof. These compounds inhibit the enzyme squalene synthase and/or are intermediates for the preparation of compounds which inhibit the enzyme squalene synthase. Compounds of the invention may be formulated for use in a variety of conditions where a lowering of the level of blood plasma cholesterol in animals would be beneficial and for use in combating fungal infections in animals.
(FR)Composés répondant à la formule (I), dans laquelle R?1¿ représente un groupe sélectionné parmi (I), (b), (c), (d), -CH¿2?C(CH¿3?)=CHCH(CH¿2?OH)CH¿2?Ph, -CH¿2?C(CH¿2?OH)=CHCH(CH¿3?CH¿2?Ph, CH¿2?C(=CH¿2?)CH(OH)CH(CH¿2?OH)-CH¿2?Ph, -CH¿2?C(=CH¿2?)CH(NHCOCH¿3?)CH(CH¿3?)CH¿2?Ph, -CH¿2?C(CH¿2?NHCOCH¿3?)=CHCH(CH¿3?)CH¿2?Ph, et (e) (où la ligne pointillée représente l'absence ou la présence d'une liaison simple, R?5¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxyle, acyloxy, alcoxy C¿1-6?, ou alkyle C¿1-4?, R?6¿ représente un atome d'hydrogène et R?7¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxyle, alcoxy C¿1-6?, ou acyloxy, ou bien CR?6¿R?7¿ forme un groupe C=0, R?8¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C¿1-4?, R?9¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle, m est 1 ou 2 et n est 0 ou 1); R?2¿, R?3¿ et R?4¿ représentent, indépendamment les uns des autres, un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle; et leurs sels. Ces composés inhibent la squalène synthase enzymatique et/ou sont des intermédiaires pour la préparation de composés inhibant la squalène synthase enzymatique. Lesdits composés peuvent s'appliquer à diverses affections où un abaissement de la cholestérolémie chez les animaux serait positif, ainsi qu'à la lutte contre les mycoses chez les animaux.
Designated States: AT, AU, BB, BG, BR, CA, CH, CS, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, LK, LU, MG, MN, MW, NL, NO, PL, RO, RU, SD, SE, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, MC, NL, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)