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1. (WO1992012145) HMG-CoA REDUCTASE INHIBITORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1992/012145    International Application No.:    PCT/GB1991/002312
Publication Date: 23.07.1992 International Filing Date: 23.12.1991
Chapter 2 Demand Filed:    06.07.1992    
IPC:
C07C 69/732 (2006.01), C07D 309/30 (2006.01)
Applicants: BRITISH BIO-TECHNOLOGY LIMITED [GB/GB]; Watlington Road, Cowley, Oxford OX4 5LY (GB) (For All Designated States Except US).
TODD, Richard, Simon [GB/GB]; (GB) (For US Only).
LEWIS, Christopher, Norman [GB/GB]; (GB) (For US Only).
DAVIDSON, Alan, Hornsby [GB/GB]; (GB) (For US Only).
DRUMMOND, Alan [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: TODD, Richard, Simon; (GB).
LEWIS, Christopher, Norman; (GB).
DAVIDSON, Alan, Hornsby; (GB).
DRUMMOND, Alan; (GB)
Agent: WRIGHT, Simon, Mark; Kilburn & Strode, 30 John Street, London WC1N 2DD (GB)
Priority Data:
9100174.3 04.01.1991 GB
Title (EN) HMG-CoA REDUCTASE INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS DE HMG-CoA REDUCTASE
Abstract: front page image
(EN)Compounds of either of general formulae (I) and (II), wherein R?1¿ represents a C¿1-8? alkyl, C¿3-8? cycloalkyl, C¿3-8? cycloalkyl(C¿1-8?)alkyl, C¿2-8? alkenyl, or C¿1-6? alkyl substituted phenyl group; R?2¿ represents a C¿1-8? alkyl, C¿2-8? alkenyl, C¿2-8? alkynyl, group or a C¿1-5? alkyl, C¿2-5? alkenyl, or C¿2-5? alkynyl group substituted with a substituted phenyl group; R?3¿ represents a hydrogen atom or a substituent R?4¿ or M; R?4¿ represnts a C¿1-5? alkyl group, or a C¿1-5? alkyl group substituted with a group chosen from substituted phenyl, dimethylamino and acetylamino; R?5¿ represents a hydrogen atom or a methyl or ethyl group, except that when both R?2¿ and R?6¿ represent a methyl group then R?5¿ is not methyl; R?6¿ represents a C¿1-8? alkyl, C¿2-8? alkenyl or a C¿2-2? alkynyl group or a C¿1-5? alkyl, C¿2-5? alkenyl or a C¿2-5? alkynyl group substituted with a substituted phenyl group; M represents a cation capable of forming a pharmaceutically acceptable salt; Q represents C=O or CHOH; and each of a, b, c and d is indenpendently a single or double bond except that when a and c are double bonds then b is a single bond, are inhibitors of the enzyme 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase (HMG-CoA reductase), the rate limiting enzyme in the biosynthesis of cholesterol in mammals including man, and as such are useful in the treatment of hypercholesterolaemia in general and arteriosclerosis, familial hypercholesterolaemia or hyperlipidaemia in particular.
(FR)Composés d'une des formules générales I et II, où R?1¿ représente un groupe phényle substitué par alkyle C¿1-8?, cycloalkyle C¿3-8?, cyclalkyle C¿3-8? alkyle (C¿1-8?), alcényle C¿2-8? ou alkyle C¿1-6?; R?2¿ représente un groupe alkyle C¿1-8?, alcényle C¿2-8?, alkynyle C¿2-8? ou un groupe alkyle C¿1-5? alcényle C¿2-5? ou alkynyle C¿2-5? substitué par un groupe phényle substitué; R?3¿ représente un atome d'hydrogène ou un R?4¿ ou M substituant; R?4¿ représente un groupe alkyle C¿1-5?, ou un groupe alkyle C¿1-5? substitué par un groupe choisi à partir de phényle substitué, de diméthylamino et acétylamino; R?5¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle ou éthyle, à l'exception près que lorsque R?2¿ et R?6¿ représentent un groupe méthyle, R?5¿ ne représente pas méthyle; R?6¿ représente un groupe alkyle C¿1-8?, alcényle C¿2-8?, ou alkynyle C¿2-2?, ou un groupe alkyle C¿1-5?, alcényle C¿2-5? ou alkynyle C¿2-5? substitué par un groupe phényle substitué; M représente un cation susceptible de former un sel pharmaceutiquement acceptable; Q représente C=O ou CHOH; et a, b, c, et d représentent chacun indépendamment une liaison simple ou double à l'exception près que lorsque a et c représentent des liaisons doubles b représente une liaison simple. Ces composés sont des inhibiteurs de l'enzyme 3-hydroxy-3-méthylglutaryle coenzyme A réductase (HMG-CoA réductase), l'enzyme constituant un facteur limitant dans la biosynthèse du cholestérol chez des mammifères, y compris l'homme, et, en tant que tels sont utiles au traitement de l'hypercholestérolémie en général, et de l'artériosclérose, l'hypercholestérolémie familiale et l'hyperlipidémie en particulier.
Designated States: AU, CA, FI, JP, KR, NO, US.
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)