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1. (WO1992011288) HEXAPEPTIDES DERIVING FROM AGLUCOTEICOPLANIN AND A PROCESS FOR PREPARING THEM
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1992/011288    International Application No.:    PCT/EP1991/002193
Publication Date: 09.07.1992 International Filing Date: 21.11.1991
Chapter 2 Demand Filed:    02.06.1992    
IPC:
A61K 38/00 (2006.01), C07K 9/00 (2006.01)
Applicants: GRUPPO LEPETIT S.P.A. [IT/IT]; Via G. Murat, 23, I-20159 Milano (IT) (For All Designated States Except US).
MALABARBA, Adriano [IT/IT]; (IT) (For US Only).
CIABATTI, Romeo [IT/IT]; (IT) (For US Only)
Inventors: MALABARBA, Adriano; (IT).
CIABATTI, Romeo; (IT)
Agent: PIMPINELLI, Natale; Gruppo Lepetit S.p.A., Patent & Trademark Dept., Via R. Lepetit, 34, I-21040 Gerenzano (IT)
Priority Data:
90124926.8 20.12.1990 EP
91111456.9 10.07.1991 EP
Title (EN) HEXAPEPTIDES DERIVING FROM AGLUCOTEICOPLANIN AND A PROCESS FOR PREPARING THEM
(FR) HEXAPEPTIDES DERIVES DE L'AGLUCOTEICOPLANINE, ET PROCEDE DE PREPARATION
Abstract: front page image
(EN)Hexapeptides of formula (I) deriving from aglucoteicoplanin and their salts with acids and bases as well as their inner salts, wherein R is hydrogen or a protecting group of the amino moiety. The products of formula (I), wherein R is hydrogen, possess antimicrobial activity in particular against coagulase-negative strains and some $i(S. aureus) and $i(S. epidermidis) strains which have low sensitivity toward teicoplanin. The hexapeptides are produced by reductive cleavage of aglucoteicoplanin with alkali metal borohydrides in the presence of a hydroalcoholic mixture as solvent.
(FR)Hexapeptides répondant à la formule (I) et dérivés de l'aglucotéicoplanine, leurs sels avec les acides et les bases, ainsi que leurs sels internes. Dans ladite formule, R représente hydrogène ou un groupe protecteur de la fraction amino. Les produits de la formule (I), dans laquelle R représente hydrogène, présentent une activité antimicrobienne dirigée notamment contre les souches coagulase négatives et contre certaines souches de $i(S. aureus) et de $i(S. epidermidis) présentant une faible sensibilité à l'égard de la téicoplanine. On produit ces hexapeptides au moyen d'un clivage réductif de l'aglucotéicoplanine avec des hydrures de bore de métaux alcalins en présence d'un mélange hydroalcoolique servant de solvant.
Designated States: CA, JP, KR, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)