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Pub. No.:    WO/1992/011284    International Application No.:    PCT/GB1991/002249
Publication Date: 09.07.1992 International Filing Date: 17.12.1991
Chapter 2 Demand Filed:    16.07.1992    
C07K 14/595 (2006.01)
Applicants: THE JAMES BLACK FOUNDATION LIMITED [GB/GB]; 68 Half Moon Lane, Dulwich, London SE24 9JE (GB) (For All Designated States Except US).
KALINDJIAN, Sarkis, Barret [GB/GB]; (GB) (For US Only).
BROUGHTON, Howard, Barff [GB/GB]; (GB) (For US Only).
LOW, Caroline, Minli, Rachel [GB/GB]; (GB) (For US Only).
McDONALD, Iain, Mair [GB/GB]; (GB) (For US Only).
HULL, Robert, Antony, David [GB/GB]; (GB) (For US Only).
SHANKLEY, Nigel, Paul [GB/GB]; (GB) (For US Only).
BUCK, Ildiko, Maria [GB/GB]; (GB) (For US Only).
STEEL, Katherine, Isobel, Mary [GB/GB]; (GB) (For US Only).
DAVIES, Jonathan, Michael, Richard [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: KALINDJIAN, Sarkis, Barret; (GB).
BROUGHTON, Howard, Barff; (GB).
LOW, Caroline, Minli, Rachel; (GB).
McDONALD, Iain, Mair; (GB).
HULL, Robert, Antony, David; (GB).
SHANKLEY, Nigel, Paul; (GB).
BUCK, Ildiko, Maria; (GB).
STEEL, Katherine, Isobel, Mary; (GB).
DAVIES, Jonathan, Michael, Richard; (GB)
Agent: FISHER, Adrian, John; Carpmaels & Ransford, 43 Bloomsbury Square, London WC1A 2RA (GB)
Priority Data:
9027286.5 17.12.1990 GB
9123231.4 01.11.1991 GB
Abstract: front page image
(EN)The invention provides compounds which display antagonist or partial agonist activity at gastrin and/or cholecystokinin receptors. The compounds are of formula (I), wherein R¿1? is H or (a) R¿2?, R¿3?, R¿4?, R¿5? and R¿6? are independently H or methyl, R¿7?, is H, methyl, ethyl, benzyl or formyl, R¿8? and R¿10? are independently C¿1? to C¿3? alkylene or are absent, R¿9? is C¿1? to C¿3? alkylene or is linked to R¿6? to form a 3- to 6-membered cycloalkyl group or is absent, R¿11? is an N-blocking group and R¿12? is H or methyl, or R¿11? and R¿12? are linked to form an N-blocking group, B¿1?, B¿2? and B¿3? are independently -CH¿2?- or a carbonyl group, Y is -CO¿2?H, tetrazole or CONR¿13?R¿14? (wherein R¿13? and R¿14? are independently H or C¿1? to C¿6? hydrocarbyl), Z¿1? and Z¿2? (which may be the same or different) are optional and each represents one or more substituents in the aromatic ring system, such substituents being independently selected from C¿1? to C¿6? alkyl (two such alkyl substituents optionally forming a ring fused to one or both of the aromatic rings), C¿1? to C¿6? alkoxy, C¿1? to C¿6? thioalkoxy, carboxy, C¿1? to C¿6? carboalkoxy, nitro, trihalomethyl, hydroxy, -NR¿15?R¿16? (wherein R¿15? and R¿16? are independently H or C¿1? to C¿6? alkyl), C¿1? to C¿6? alkylaryl, C¿1? to C¿6? alkyl(substituted aryl), halo, sulphonamide and cyano, and D is -O-R¿17?-Q or (b), (wherein Q is H or a carbocyclic or heterocyclic group which may optionally be substituted; R¿17? is absent or is C¿1? to C¿10? hydrocarbylene, optionally substituted by -OH, -SH, halogen, -CO¿2?R¿19? or -CONR¿19?R¿20? (wherein R¿19? and R¿20? are independently H or C¿1? to C¿6? hydrocarbyl), and optionally having up to three carbon atoms replaced by -O-, -S- or -NR¿21?- (wherein R¿21? is H or an N-blocking group), provided that R¿17? contains at least one carbon atom if Q is H and that R¿17? does not contain -O-O-; and R¿18? is H or C¿1? to C¿6? alkyl or forms an alkylene (eg C¿1? to C¿4? alkylene) link to Q) and pharmaceutically acceptable salts thereof.
(FR)Composés présentant une activité antagoniste ou agoniste partielle envers des récepteurs de gastrine et/ou cholécystokinine. Les composés sont de formule (I) dans laquelle R¿1? est H ou (a) R¿2?, R¿3?, R¿4?, R¿5? et R¿6? sont indépendamment H ou méthyl, R¿7? est H, méthyle, éthyle, benzyle ou formyle; R¿8? et R¿10? sont indépendamment de l'alkylène C¿1? à C¿3? ou sont absents, R¿9? est un alkylène C¿1? à C¿3? ou est lié à R¿6? de façon à former un groupe cycloalkyle comportant de 3 à 6 chaînons ou est absent, R¿11? est un groupe de blocage N et R¿12? est H ou méthyle, ou R¿11? et R¿12? sont liés de façon à former un groupe de blocage N, B¿1?, B¿2? et B¿3? sont indépendamment -CH¿2?- ou un groupe carbonyle, Y est -CO¿2?H, du tétrazole ou CONR¿13?R¿14? (dans laquelle R¿13? et R¿14? sont indépendamment H ou un hydrocarbyle C¿1? à C¿6?), Z¿1? et Z¿2? (qui peuvent être identiques ou différents) sont facultatifs et représentent chacun un ou plusieurs substituants dans le système cyclique aromatique, de tels substituants étant sélectionnés indépendamment d'un alkyle C¿1? à C¿6? (deux de tels substituants formant éventuellement un cycle fusionné à un ou deux des cycles aromatiques), un alkoxy C¿1? à C¿6?, un thioalkoxy C¿1? à C¿6?, un carboxy, un carboalkoxy C¿1? à C¿6?, un nitro, un trihalométhyle, un hydroxy, -NR¿15?R¿16? où R¿15? et R¿16? sont indépendamment H ou un alkyle C¿1? à C¿6?), un alkylaryle C¿1? à C¿6?, un alkyle (aryle substitué) C¿1? à C¿6?, un halo, un sulphonamide et un cyano, et D représente -O-R¿17?-Q ou (b) (dans laquelle Q est H ou un groupe carbocyclique ou hétérocyclique qui peut être éventuellement substitué; R¿17? est absent ou est du hydrocarbylène C¿1? à C¿10?, éventuellement substitué par -OH,-SH, de l'halogène, -CO¿2?R¿19? ou CONR¿19?R¿20? (dans laquelle R¿19? et R¿20? sont indépendamment H ou un hydrocarbyle C¿1? à C¿6?), et ayant éventuellement jusqu'à trois atomes de carbone remplacés par -O-, -S- ou -NR¿21?- (dans laquelle R¿21? est H ou un groupe de blocage N), à condition que R¿17? contienne au moins un atome de carbone si Q est H et que R¿17? ne contienne pas -O-O-; et R¿18? est H ou un alkyle C¿1? à C¿6? ou forme une liaison alkylène (par exemple un alkylène C¿1? à C¿4?) à Q) et des sels pharmaceutiquement acceptables desdits composés.
Designated States: AT, AU, BB, BG, BR, CA, CH, CS, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, LK, LU, MG, MN, MW, NL, NO, PL, RO, SD, SE, SU, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, MC, NL, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)