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1. (WO1992011279) D-HOMO-(16-EN)-11$g(b)-ARYL-4-ESTRENES, PROCESS FOR PRODUCING THEM AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1992/011279    International Application No.:    PCT/EP1991/002495
Publication Date: 09.07.1992 International Filing Date: 21.12.1991
Chapter 2 Demand Filed:    14.07.1992    
IPC:
C07J 63/00 (2006.01)
Applicants: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN [DE/DE]; Müllerstr. 170/178, D-13342 Berlin (DE) (For All Designated States Except US).
SCHWEDE, Wolfgang [DE/DE]; (DE) (For US Only).
OTTOW, Eckhard [DE/DE]; (DE) (For US Only).
CLEVE, Arwed [DE/DE]; (DE) (For US Only).
ELGER, Walter [DE/DE]; (DE) (For US Only).
CHWALISZ, Krzysztof [DE/DE]; (DE) (For US Only).
SCHNEIDER, Martin [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: SCHWEDE, Wolfgang; (DE).
OTTOW, Eckhard; (DE).
CLEVE, Arwed; (DE).
ELGER, Walter; (DE).
CHWALISZ, Krzysztof; (DE).
SCHNEIDER, Martin; (DE)
Priority Data:
P 40 42 005.1 22.12.1990 DE
Title (DE) D-HOMO-(16-EN)-11$g(b)-ARYL-4-ESTRENE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG SOWIE DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
(EN) D-HOMO-(16-EN)-11$g(b)-ARYL-4-ESTRENES, PROCESS FOR PRODUCING THEM AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
(FR) D-HOMO-(16-EN)-11$g(b)-ARYL-4-×STRENES, LEUR PROCEDE DE PRODUCTION ET LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENTS
Abstract: front page image
(DE)Es werden neuartige D-Homo-(16-en)-11$g(b)-aryl-4-estrene der allgemeinen Formel (I) sowie deren pharmakologisch verträgliche Additionssalze mit Säuren beschrieben, worin X für ein Sauerstoffatom, die Hydroxyiminogruppierung >N$m(k)OH oder zwei Wasserstoffatome, R?1¿ für ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe, R?2¿ für eine Hydroxygruppe, eine C¿1?-C¿10?-Alkoxy oder C¿1?-C¿10?-Acyloxygruppe, R?11¿ für ein Fluor-, Chlor- oder Bromatom, wobei dann R?12¿ und R?13¿ gemeinsam eine zusätzliche Bindung bedeuten oder R?11¿ für einen gerad- oder verzweigtkettigen C¿1?-C¿4?-Alkylrest oder ein Wasserstoffatom, wobei dann R?12¿ und R?13¿ je ein Wasserstoffatom oder gemeinsam eine zusätzliche Bindung bedeuten, stehen, sowie R?3¿ und R?4¿ die in der Beschreibung angegebenen, für kompetitive Progesteronantagonisten üblichen Bedeutungen haben. Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zur Herstellung der neuen Verbindungen, diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Präparate, ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln sowie die für das Verfahren benötigten neuen Zwischenprodukte. Die neuen Verbindungen verfügen über eine starke Affinität zum Gestagenrezeptor und besitzen starke antigestagene sowie antiglucocorticoide, antimineralcorticoide und antiandrogene Eigenschaften.
(EN)A new type of D-homo-(16-en)-11$g(b)-aryl-4-estrenes having general formula (I), as well as their pharmacologically acceptable addition salts with acids are disclosed. In formula (I), X stands for an oxygen atom, the hydroxyimino grouping >N$m(k)OH or two hydrogen atoms; R?1¿ stands for a hydrogen atom or a methyl group; R?2¿ stands for a hydroxy group, a C¿1?-C¿10?-alkoxy or C¿1?-C¿10?-acyloxy group; R?11¿ stands for a fluorine, chlorine or bromine atom, in which case R?12¿ and R?13¿ represent together an additional bond, or R?11¿ stands for a straight or branched chain C¿1?-C¿4?alkyl residue or a hydrogen atom, in which case R?12¿ and R?13¿ each represent a hydrogen atom or together represent an additional bond; and R?3¿ and R?4¿ have the usual meanings for competitive progesterone antagonists given in the description. Also disclosed are a process for producing these new compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use for producing medicaments and new intermediate products required for carrying out the process. These new compounds have a strong affinity for the gestagen receptor and strong antigestagenous, antiglucocorticoidal, antimineralcorticoidal and antiandrogenous properties.
(FR)Des D-homo-(16-en)-11$g(b)-aryl-4-÷strènes d'un type nouveau ont la formule générale (I), dans laquelle X désigne un atome d'oxygène, le groupement hydroxyimino >N$m(k)OH ou deux atomes d'hydrogène; R?1¿ désigne un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle; R?2¿ désigne un groupe hydroxy, un groupe alcoxy C¿1?-C¿10? ou acyloxy C¿1?-C¿10?; R?11¿ désigne un atome de fluor, de chlore ou de brome, alors que R?12¿ et R?13¿ représentent ensemble dans ce cas une liaison supplémentaire; ou R?11¿ désigne un reste alkyle C¿1?-C¿4? à chaîne droite ou ramifiée ou un atome d'hydrogène, alors que R?12¿ et R?13¿ désignent chacun dans ce cas un atome d'hydrogène ou représentent ensemble une liaison supplémentaire; et R?3¿ et R?4¿ ont la signification usuelle d'antagonistes compétitifs de la progestérone, donnée dans la description. L'invention concerne également les sels d'addition pharmacologiquement admissibles de ces composés avec des acides, ainsi qu'un procédé de production de ces nouveaux composés, des compositions pharmaceutiques contenant ces composés, leur utilisation pour produire des médicaments et les produits intermédiaires nouveaux requis pour mettre en oeuvre ce procédé. Ces nouveaux composés ont une forte affinité pour le récepteur de gestagène et de fortes propriétés antigestagènes, antiglucocorticoïdes, antiminéralcorticoïdes et antiandrogènes.
Designated States: AU, CA, FI, HU, JP, NO, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, MC, NL, SE).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)