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1. (WO1992011234) NOVEL AMINES, PROCESS FOR PRODUCING THEM AND MEDICAMENTS CONTAINING SAID COMPOUNDS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1992/011234    International Application No.:    PCT/EP1991/002456
Publication Date: 09.07.1992 International Filing Date: 19.12.1991
Chapter 2 Demand Filed:    02.06.1992    
IPC:
C07C 311/17 (2006.01), C07C 311/18 (2006.01), C07D 295/185 (2006.01)
Applicants: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH [DE/DE]; Sandhoferstr. 116, D-68298 Mannheim (DE) (For All Designated States Except US).
WITTE, Ernst-Christian [DE/DE]; (DE) (For US Only).
BECKH, Hansjörg [DE/DE]; (DE) (For US Only).
STEGMEIER, Karlheinz [DE/DE]; (DE) (For US Only).
DOERGE, Liesel [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: WITTE, Ernst-Christian; (DE).
BECKH, Hansjörg; (DE).
STEGMEIER, Karlheinz; (DE).
DOERGE, Liesel; (DE)
Agent: WEBER, Manfred; Boehringer Mannheim GmbH, Sandhoferstr. 116, D-6800 Mannheim 31 (DE)
Priority Data:
P 40 41 780.8 24.12.1990 DE
Title (DE) NEUE AMINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, SOWIE DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL
(EN) NOVEL AMINES, PROCESS FOR PRODUCING THEM AND MEDICAMENTS CONTAINING SAID COMPOUNDS
(FR) NOUVELLES AMINES, LEUR PROCEDE DE PRODUCTION ET MEDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSES
Abstract: front page image
(DE)Verbindungen der Formel (I), in welcher R¿1? eine Aryl-, Aralkyl- oder eine Aralkenylgruppe, deren Arylrest jeweils ein- oder mehrfach durch Halogen, Cyan, Alkyl, Trifluormethyl, Alkoxy, Alkylthio, Trifluoromethoxy, Hydroxy oder Carboxy substituiert sein kann; m eine ganze Zahl von 1 bis 3; n eine ganze Zahl von 1 bis 5; R¿2? Wasserstoff, eine Alkyl-, Aralkyl- oder Acylgruppe; Q eine Bindung oder ein Sauerstoffatom; R¿3? Wasserstoff oder eine niedere Alkylgruppe, welche ggf. endständig durch Carboxyl oder durch eine Hydroxygruppe substituiert ist und R¿4? Wasserstoff, eine niedere Alkylgruppe mit 1-4 C-Atomen, welche ggf. endständig durch Carboxyl oder Hydroxyl substituiert ist, eine ggf. substituierte Phenyl-, Heteroaryl-, Cycloalkyl- oder Acyl-Gruppe oder eine Gruppe (a) in welcher R¿5? eine geradkettige oder verzweigte Alkylkette mit 1-4 C-Atomen darstellt, welche ggf. endständig durch Carboxyl, Alkoxycarbonyl, Amino carbonyl, Hydroxy, Mercapto, Alkylthio oder Imidazolyl substituiert ist und Y eine Carboxyl-, eine Alkoxycarbonyl-, Aminocarbonyl- oder Cyano, Formyl, Hydroxymethyl, Aminomethyl oder eine Orthoestergruppe darstellt, bedeuten, wobei R¿3? und R¿4? auch Bestandteil eines 5- oder 6-gliedrigen gesättigten oder ungesättigten, ggf. substituierten Heterozyclus mit 1-4 Heteroatomen sein kann, der mit weiteren Ringverbindungen über eine oder mehrere Bindungen annelliert sein kann, sowie deren Salze, Ester und Amide, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel mit Thromboxan-antagonistischer Wirkung, die diese Verbindungen enthalten.
(EN)Compounds of formula (I), in which: R¿1? is an aryl, aralkyl or an aralkenyl group, the aryl radical of which may be singly or multiply substituted by halogen, cyanogen, alkyl, trifluoromethyl, alkoxy, alkylthio, trifluoromethoxy, hydroxy or carboxy; m is a whole number from 1 to 3; n is an integer from 1 to 5; R¿2? is hydrogen, an alkyl, aralkyl or acyl group; Q is a bond or an aoxygen atom; R¿3? is hydrogen or a low alkyl group which may be substituted in the terminal position by carboxyl or a hydroxy group; and R¿4? is hydrogen, a low alkyl group with 1 to 4 C atoms, which may be substituted in the terminal position by carboxyl or hydroxyl, a possibly substituted phenyl, heteroaryl, cycloalkyl or acyl group or a (a) group; in which R¿5? is a straight or branched alkyl chain with 1 to 4 C atoms, which may be substituted in the terminal position by carboxyl, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, hydroxy, mercapto, alkylthio or imidazolyl; and Y is a carboxy, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl or cyano, formyl, hydroxymethyl, aminomethyl or orthoester group; whereby R¿3? and R¿4? may be a component of a 5 or 6-member saturated or unsaturated, possibly substituted heterocycle with 1 to 4 hetero atoms, which may be annulated with further annular compounds via one or more bonds; and their salts, esters and amides, process for producing them and medicaments with counterthromboxane effect containing these compounds.
(FR)Des composés répondent à la formule (I), dans laquelle R¿1? est un groupe aryle, aralkyle ou aralcényle dont le reste aryle peut être substitué une ou plusieurs fois par halogène, cyano, alkyle, trifluorométhyle, alcoxyle, alkylthio, trifluorométhoxyle, hydroxyle ou carboxyle; m est un nombre entier compris entre 1 et 3; n est un nombre entier compris entre 1 et 5; R¿2? désigne hydrogène, un groupe alkyle, aralkyle ou acyle; Q est une liaison ou un atome d'oxygène; R¿3? désigne hydrogène ou un groupe alkyle inférieur à terminaison substituée éventuellement par carboxyle ou par un groupe hydroxyle; et R¿4? désigne hydrogène, un groupe alkyle inférieur avec 1 à 4 atomes de carbone, à terminaison substituée éventuellement par carboxyle ou par hydroxyle, un groupe phényle, hétéroaryle, cycloaryle ou acyle éventuellement substitué ou un groupe (a), dans lequel R¿5? représente une chaîne alkyle droite ou ramifiée ayant 1 à 4 atomes de carbone, à terminaison éventuellement substituée par carboxyle, alcoxycarbonyle, aminocarbonyle, hydroxyle, mercapto, alkylthio ou imidazolyle; et Y désigne un groupe carboxyle, alcoxycarbonyle, aminocarbonyle ou cyano, formyle, hydroxyméthyle, aminométhyle or orthoester; alors que R¿3? et R¿4? peuvent également faire partie d'un hétérocycle saturé ou insaturé à 5 ou 6 éléments, éventuellement substitué, ayant 1 à 4 hétéroatomes, et qui peut être cyclisé avec d'autres composés cycliques par une ou plusieurs liaisons. L'invention concerne également les sels, esters et amides de ces composés, leur procédé de production et des médicaments à effet antagoniste de la thromboxane contenant ces composés.
Designated States: AU, BG, BR, CA, CS, FI, HU, JP, KR, NO, PL, RO, SU, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, MC, NL, SE).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)