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1. (WO1992010468) ANTI-ATHEROSCLEROTIC ARYL COMPOUNDS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1992/010468 International Application No.: PCT/GB1991/002195
Publication Date: 25.06.1992 International Filing Date: 11.12.1991
Chapter 2 Demand Filed: 08.07.1992
IPC:
C07C 275/28 (2006.01) ,C07C 275/30 (2006.01) ,C07C 275/34 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
C
ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
275
Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
28
having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
C
ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
275
Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
28
having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
30
being further substituted by halogen atoms, or by nitro or nitroso groups
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
C
ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
275
Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
28
having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
32
being further substituted by singly-bound oxygen atoms
34
having nitrogen atoms of urea groups and singly-bound oxygen atoms bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring
Applicants:
THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED [GB/GB]; Unicorn House 160 Euston Road London NW1 2BP, GB (AllExceptUS)
THE UNIVERSITY OF SOUTH CAROLINA [US/US]; Osborne Administration Building Columbia, SC 29208, US (AllExceptUS)
FRANZMANN, Karl, Witold [GB/GB]; GB (UsOnly)
O'CONNOR, Kevin, Julian [GB/GB]; GB (UsOnly)
HAWKE, Roy, Lee [US/US]; US (UsOnly)
CHAPMAN, James, Mood [US/US]; US (UsOnly)
Inventors:
FRANZMANN, Karl, Witold; GB
O'CONNOR, Kevin, Julian; GB
HAWKE, Roy, Lee; US
CHAPMAN, James, Mood; US
Agent:
GARRETT, M.; The Wellcome Foundation Limited Langley Court Beckenham Kent BR3 3BS, GB
Priority Data:
9027023.212.12.1990GB
Title (EN) ANTI-ATHEROSCLEROTIC ARYL COMPOUNDS
(FR) COMPOSES ANTI-ATHEROSCLEREUX D'ARYLE
Abstract:
(EN) The present invention is concerned with compounds of formula (I) wherein Ar is a mono- or bicyclic aromatic group optionally containing one or two heteroatoms independently selected from nitrogen, oxigen and sulphur, said group being optionally substituted by one or more atoms or groups independently selected from halogen, nitro, amino, -NRR1 where R and R1 are independently selected from hydrogen, C1-8 alkyl and C1-8 alkanoyl, cyano, carboxyalkoxy, alkoxycarbonylalkoxy, C1-8 alkyl (including cycloalkyl and cycloalkylalkyl), C1-8 alkoxy (including cycloalkoxy and cycloalkylalkoxy), C1-8 thioalkyl, said alkyl, alkoxy and/or thioalkyl group(s) being optionally substituted by one or more halogen atoms, aryl, aryloxy, aralkyl and aralkyloxy, said aryl, aryloxy, aralkyl and/or aralkyloxy group(s) being optionally substituted by one or more atoms or groups independently selected from halogen, alkyl, alkoxy, alkanoyl, hydroxyalkyl, perfluoroalkyl, perfluoroalkoxy, carboxyalkoxy, alkoxycarbonylalkoxy, and C3-8 polyether groups containing from one to three oxygen atoms; D is -CH2-, -NH-, or -O-; E is (a) or (b); G is hydrogen, C1-12 straight, branched, or cyclic alkyl, or aralkyl, said aralkyl group being optionally substituted by one or more atoms or groups independently selected from halogen, amino, N-(C1-6 alkyl)amino, N,N-di(C1-6 alkyl)amino, C1-6 alkyl and C1-6 alkoxy, or a C3-8 polyether group containing one to three oxygen atoms; J is a bond or C1-6 straight or branched alkylene; n is an integer of from O to 10; R and R1 are as hereinbefore defined; and K is -CH2OH, -CHO, -CONHCH2CONH2, -CONH(C1-6 alkyl), -OC(C1-4 alkyl)2OCO heteroaryl, -CO2R2 where R2 is hydrogen, C1-8 alkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroaralkyl, or a C3-8 polyether group containing from one to three oxygen atoms, or -CONHAr' where Ar' is phenyl optionally substituted by one or more atoms or groups selected from fluorine, nitro, -NRR1 where R and R1 are as hereinbefore defined, C1-6 alkyl and C1-6 alkoxy, said alkyl and/or alkoxy group(s) being optionally substituted at the terminal carbon by -CO2R3 where R3 is C1-6 alkyl; and their physiologically functional derivatives, with processes for their preparation, with medicaments containing them and with their use as therapeutic agents, particularly in the prophylaxis and treatment of atherosclerosis.
(FR) Composés répondant à la formule (I), dans laquelle: Ar représente un groupe aromatique mono- ou bicyclique contenant éventuellement un ou deux hétéroatomes sélectionnés indépendamment l'un de l'autre parmi azote, oxygène et soufre, ledit groupe étant éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes ou groupes sélectionnés indépendamment les uns des autres parmi halogène, nitro, amino, -NRR1, où R et R1 sont sélectionnés indépendamment l'un de l'autre parmi hydrogène, alkyle C1-8, et alcanoyle C1-8, cyano, carboxyalcoxy, alcoxycarbonylalcoxy, alkyle C1-8 (y compris cycloalkyle et cycloalkylalkyle), alcoxy C1-8 (y compris cycloalcoxy et cycloalkylalcoxy), thioalkyle C1-8, le ou desdits groupe(s) alkyle, alcoxy et/ou thioalkyle étant éventuellement substitué(s) par un ou plusieurs atomes d'halogène, aryle, aryloxy, aralkyle, et aralkyloxy, le ou lesdits groupe(s) aryle, aryloxy, aralkyle et/ou aralkyloxy étant éventuellement substitué(s) par un ou plusieurs atomes ou groupes sélectionnés indépendamment les uns des autres parmi halogène, alkyle, alcoxy, alcanoyle, hydroxyalkyle, perfluoroalkyle, perfluoroalcoxy, carboxyalcoxy, alcoxycarbonylalcoxy, et des groupes polyéther C3-8 renfermant de 1 à 3 atomes d'oxygène; D représente -CH2, -NH- ou -O-; E représente (a) ou (b); G représente hydrogène, alkyle C1-12 linéaire, ramifié ou cyclique, ou aralkyle, ledit groupe aralkyle étant éventuellment substitué par un ou plusieurs atomes ou groupes sélectionnés indépendamment les uns des autres parmi halogène, amino, N-(alkyle C1-6)amino, N,N-di(alkyle C1-6)amino, alkyle C1-6, et alcoxy C1-6, ou un groupe polyéther C3-8) renfermant de 1 à 3 atomes d'oxygène; J représente une liaison ou alkylène C1-6 linéaire ou ramifié; n est un nombre entier compris entre 0 et 10; R et R1 ont la même notation que ci-dessus; et K représente -CH2OH, -CHO, -CONHCH2CONH2, -CONH(alkyle C1-6), -OC(alkyle C1-4)2OCO hétéroaryle, -CO2R2 où R2 représente hydrogène, alkyle C1-8, aryle, hétéroaryle, aralkyle, hétéroaralkyle, ou un groupe polyéther C3-8 renfermant de 1 à 3 atomes d'oxygène, ou -CONHAr' où Ar' représente phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes ou groupes sélectionnés parmi fluor, nitro, -NRR1 où R et R1 ont la même notation qu'auparavant, alkyle C1-6 et alcoxy C1-6, le ou lesdits groupes alkyle et/ou alcoxy étant éventuellement substitué(s) au niveau du carbone en fin de chaîne par -CO2R3 où R3 représente alkyle C1-6; leurs dérivés physiologiquement fonctionnels, leurs procédés de préparation, des médicaments les contenant et leur utilisation en tant qu'agents thérapeutiques, notamment pour le traitement et la prophylaxie de l'athérosclérose.
Designated States: AU, CA, HU, JP, KR, US
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, MC, NL, SE)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
EP0639178US5658944JPH06507151CA2098122KR1019930703246AU1991090560