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1. (WO1992009600) BENZOFURAN AND BENZTHIOPHENE DERIVATIVES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1992/009600 International Application No.: PCT/GB1991/002114
Publication Date: 11.06.1992 International Filing Date: 28.11.1991
Chapter 2 Demand Filed: 14.06.1992
IPC:
C07D 307/82 (2006.01) ,C07D 405/06 (2006.01) ,C07D 405/10 (2006.01) ,C07D 405/14 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
307
Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
77
ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
78
Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
82
with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
405
Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
02
containing two hetero rings
06
linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
405
Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
02
containing two hetero rings
10
linked by a carbon chain containing aromatic rings
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
405
Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
14
containing three or more hetero rings
Applicants:
GLAXO GROUP LIMITED [GB/GB]; Glaxo House Berkeley Avenue Greenford Middlesex UB6 0NN, GB (AllExceptUS)
ROSS, Barry, Clive [GB/GB]; GB (UsOnly)
SCOPES, David, Ian, Carter [GB/GB]; GB (UsOnly)
CARDWELL, Kevin, Stuart [GB/GB]; GB (UsOnly)
ELDRED, Colin, David [GB/GB]; GB (UsOnly)
MIDDLEMISS, David [GB/GB]; GB (UsOnly)
JACK, Torquil, Iain, MacLean [GB/GB]; GB (UsOnly)
DOWLE, Michael, Dennis [GB/GB]; GB (UsOnly)
MONTANA, John, Gary [GB/GB]; GB (UsOnly)
SHAH, Pritom [GB/GB]; GB (UsOnly)
Inventors:
ROSS, Barry, Clive; GB
SCOPES, David, Ian, Carter; GB
CARDWELL, Kevin, Stuart; GB
ELDRED, Colin, David; GB
MIDDLEMISS, David; GB
JACK, Torquil, Iain, MacLean; GB
DOWLE, Michael, Dennis; GB
MONTANA, John, Gary; GB
SHAH, Pritom; GB
Agent:
JAMES, Stephen, Richard ; Glaxo Holdings plc Glaxo House Berkeley Avenue Greenford Middlesex UB6 0NN, GB
Priority Data:
9026006.829.11.1990GB
Title (EN) BENZOFURAN AND BENZTHIOPHENE DERIVATIVES
(FR) DERIVES DE BENZOFURANNE ET DE BENZTHIOPHENE
Abstract:
(EN) The invention provides compounds of general formula (I) or a physiologically acceptable salt, solvate or metabolically labile ester thereof wherein Q represents an oxygen or sulphur atom; R1 represents a hydrogen atom or a halogen atom or a group selected from C1-6alkyl, C2-6alkenyl, fluoroC1-6alkyl, -CHO, -CO2H, C1-6alkoxy, or -COR2; Ar represents the group (a); R2 represents a group selected from C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C1-6alkoxy or the group -NR12R13; R3 represents a group selected from -CO2H, -NHSO2CF3 or a C-linked tetrazolyl group; R4 and R5, which may be the same or different, each independently represent a hydrogen atom or a halogen atom or a C1-6alkyl group; Het represents the group (b); X represents N or CH; Y represents N or CR7; Z represents N or CR7; R6 represents a hydrogen atom or a C1-6alkyl, C2-6alkenyl or a C1-6alkylthio group; R7 represents a halogen atom or a group selected from cyano, nitro, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, fluoroC1-6alkyl, -(CH2)mR8, -(CH2)nCOR9, or -(CH2)pNR10COR11; R8 represents a hydroxy or C1-6alkoxy group; R9 represents a hydrogen atom or a group selected from hydroxy, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, phenyl, phenoxy or the group -NR12R13; R10 represents a hydrogen atom or a C1-6alkyl group; R11 represents a hydrogen atom or a group selected from C1-6alkyl, C1-6alkoxy, phenyl, phenoxy or the group -NR12R13; R12 and R13, which may be the same or different, each independently represent a hydrogen atom or a C1-4alkyl group or -NR12R13 forms a saturated heterocyclic ring which has 5 or 6 ring members and may optionally contain in the ring one oxygen atom; m represents an integer from 1 to 4; n represents zero or an integer from 1 to 4; and p represents an integer from 1 to 4; with the proviso that at least one of X, Y and Z is a nitrogen atom, and with the further proviso that when X is N at least one of Y and Z is N and when Y is N at least one of X and Z is N. The compounds may be used in the treatment or prophylaxis of hypertension and diseases associated with cognitive disorders.
(FR) Composés répondant à la formule générale (I), ou un sel physiologiquement acceptable, un solvate ou un ester métaboliquement labile de ceux-ci. Dans ladite formule, Q représente un atome d'oxygène ou de soufre; R1 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène ou un groupe sélectionné parmi alkyle C1-6, alcényle C2-6, fluoro-alkyle C1-6, -CHO, -CO2H, alcoxy C1-6 ou -COR2; Ar représente le groupe (a); R2 représente un groupe sélectionné parmi alkyle C1-6, alcényle C2-6, alcoxy C1-6, ou le groupe -NR12R13; R3 représente un groupe sélectionné parmi -CO2H, -NHSO2CF3 ou un groupe tétrazolyle lié en C; R4 et R5, identiques ou différents, représentent chacun indépendamment de l'autre un atome d'hydrogène, un atome d'halogène ou un groupe alkyle C1-6; Het représente le groupe (b); X représente N ou CH; Y représente N ou CR7; Z représente N ou CR7; R6 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-6, alcényle C2-6 ou alkylthio C1-6; R7 représente un atome d'halogène ou un groupe sélectionné parmi cyano, nitro, alkyle C1-6, alcényle C2-6, fluoro-alkyle C1-6, -(CH2)mR8, -(CH2)nCOR9, ou -(CH2)pNR10COR11; R8 représente un groupe hydroxy ou alcoxy C1-6; R9 représente un atome d'hydrogène ou un groupe sélectionné parmi hydroxy, alkyle C1-6, alcoxy C1-6, phényle, phénoxy ou le groupe -NR12R13; R10 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-6; R11 représente un atome d'hydrogène ou un groupe sélectionné parmi alkyle C1-6, alcoxy C1-6, phényle, phénoxy ou le groupe -NR12R13; R12 et R13, identiques ou différents, représentent chacun indépendamment de l'autre un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-4 ou -NR12R13 forme un cycle hétérocyclique saturé et penta- ou hexagonal comprenant éventuellement un atome d'oxygène; m représente un nombre entier compris entre 1 et 4; n représente 0 ou un nombre entier compris entre 1 et 4; et p représente un nombre entier compris entre 1 et 4; à condition que l'un au moins parmi X, Y et Z représente un atome d'azote, et que lorsque X représente N, Y et/ou Z représente N, et que lorsque Y représente N, X et/ou Z représente N. Ces composés peuvent servir au traitement ou à la prophylaxie de l'hypertension et des maladies associées aux troubles cognitifs.
Designated States: AT, AU, BB, BG, BR, CA, CH, CS, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, LK, LU, MC, MG, MN, MW, NL, NO, PL, RO, SD, SE, SU, US
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
EP0559724JPH06503083AU1991090406