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1. (WO1992004346) ANTIMUSCARINIC BRONCHODILATORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1992/004346    International Application No.:    PCT/EP1991/001670
Publication Date: 19.03.1992 International Filing Date: 03.09.1991
IPC:
C07D 453/02 (2006.01), C07D 521/00 (2006.01)
Applicants: PFIZER LIMITED [GB/GB]; Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ (GB) (GB only).
PFIZER INC. [US/US]; 235 East 42nd Street, New York, NY 10017 (US) (AT, BE, CA, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IT, JP, LU, NL, SE only).
STOBIE, Alan [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: STOBIE, Alan; (GB)
Agent: WOOD, David, John; Pfizer Limited, Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ (GB)
Priority Data:
9019472.1 06.09.1990 GB
9106733.0 28.03.1991 GB
Title (EN) ANTIMUSCARINIC BRONCHODILATORS
(FR) BRONCHODILATATEURS ANTIMUSCARINIQUES
Abstract: front page image
(EN)3-Quinuclidinyl butanoate and propanoate antimuscarinic bronchodilators, particularly useful in the treatment of chronic obstructive airways disease and asthma, of formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, wherein X is either (a) a phenyl group optionally substituted by one or two substituents each independently selected from halo, CF¿3?, C¿1?-C¿4? alkyl, C¿1?-C¿4? alkoxy and hydroxy or (b) a thienyl group; and ''Het'' is either (a) a 5-membered nitrogen-containing heterocyclic group attached to the adjacent carbon atom either by a carbon or a ring nitrogen atom and which is selected from imidazolyl, pyrazolyl, triazolyl and tetrazolyl, (b) an oxadiazolyl or thiadiazolyl group attached to the adjacent carbon atom by a carbon atom, or (c) a 6-membered nitrogen-containing heterocyclic group attached to the adjacent carbon atom by a carbon atom and selected from pyridinyl, pyrazinyl, pyrimidinyl and pyridazinyl, ''Het'' being optionally substituted by up to two substituents each independently selected from halo, CF¿3?, C¿1?-C¿4? alkyl, C¿1?-C¿4? alkoxy, hydroxy, amino and azido; and m is 1 or 2.
(FR)Bronchodilateurs antimuscariniques à base de butanoate et propanoate de quinuclidinyle-3, utiles notamment au traitement de l'asthme et des bronchopneumopathies chroniques obstructives, et répondant à la formule (I), ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Dans ladite formule (I), X représente soit (a) un groupe phényle éventuellement substitué par un ou deux substituants sélectionnés indépendamment parmi halo, CF¿3?, alkyle en C¿1-4?, alcoxy en C¿1-4?, et hydroxy, soit (b) un groupe thiényle; et ''Het'' représente soit (a) un groupe hétérocyclique pentagonal à teneur en azote lié à l'atome de carbone voisin par un carbone ou par un atome d'azote cyclique et sélectionné parmi imidazolyle, pyrazolyle, triazolyle, et tétrazolyle, soit (b) un groupe oxadiazolyle ou thiadiazolyle lié à l'atome de carbone voisin par un atome de carbone, soit (c) un groupe hétérocyclique hexagonal à teneur en azote lié à l'atome de carbone voisin par un atome de carbone et sélectionné parmi pyridinyle, pyrazinyle, pyrimidinyle et pyridazinyle; ''Het'' étant éventuellement substitué par jusqu'à deux substituants sélectionnés indépendamment l'un de l'autre parmi halo, CF¿3?, alkyle en C¿1-4?, alcoxy en C¿1-4?, hydroxy, amino et azido; et m est 1 ou 2.
Designated States: CA, FI, JP, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)