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1. (WO1992003460) 4-O-(AMINOGLYCOSYL)- OR 4,6-DI-O-(AMINOGLYCOSYL)-2,5-DIDEOXY-5,5-DIFLUOROSTREPTAMINE DERIVATIVE AND PRODUCTION THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1992/003460    International Application No.:    PCT/JP1991/001115
Publication Date: 05.03.1992 International Filing Date: 22.08.1991
Chapter 2 Demand Filed:    23.03.1992    
IPC:
C07H 15/224 (2006.01), C07H 15/234 (2006.01), C07H 15/236 (2006.01)
Applicants: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI [JP/JP]; 14-23, Kami Ohsaki 3-chome, Shinagawa-ku, Tokyo 141 (JP) (For All Designated States Except US).
TAKEUCHI, Tomio [JP/JP]; (JP) (For US Only).
UMEZAWA, Sumio [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TSUCHIYA, Tsutomu [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SHITARA, Tetsuo [JP/JP]; (JP) (For US Only).
FUKATSU, Shunzo [JP/JP]; (JP) (For US Only).
UMEMURA, Eijiro [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: TAKEUCHI, Tomio; (JP).
UMEZAWA, Sumio; (JP).
TSUCHIYA, Tsutomu; (JP).
SHITARA, Tetsuo; (JP).
FUKATSU, Shunzo; (JP).
UMEMURA, Eijiro; (JP)
Agent: YAGITA, Shigeru; Bussan Building Bekkan, 1-15, Nishi Shimbashi 1-chome, Minato-ku, Tokyo 105 (JP)
Priority Data:
2/221085 24.08.1990 JP
Title (EN) 4-O-(AMINOGLYCOSYL)- OR 4,6-DI-O-(AMINOGLYCOSYL)-2,5-DIDEOXY-5,5-DIFLUOROSTREPTAMINE DERIVATIVE AND PRODUCTION THEREOF
(FR) DERIVE DE 4-0-(AMINOGLYCOSYL)-OR4,6-DI-0-(AMINOGLYCOSYL)-2,5 DIDESOXY-5,5-DIFLUOROSTREPTAMINE ET PRODUCTION DE CE DERIVE
Abstract: front page image
(EN)The invention provides 5-deoxy-5,5-difluoro derivatives of aminoglycoside antibiotics of neamine, kanamycin A, kanamycin B, gentamicin and seldomycin, each synthesized as a novel compound, and also 1-N-($g(a)-hydroxy-$g(v)-aminoalkanoyl) derivatives synthesized from the newly obtained 5-deoxy-5,5-difluorokanamycins A and B and analogs thereof. The 5-deoxy-5,5-difluoro derivatives thus obtained have antibacterial activities superior or substantially equivalent to those of the amino-glycoside antibiotics from which they are derived and further have a remarkably improved median lethal dose (LD¿50?) when intravenously administered to mice and a remarkably reduced toxicity on mammals.
(FR)L'invention concerne des dérivés 5-désoxy-5,5-difluoro d'antibiotiques aminosides tels que la néamine, la kanamycine A, la kanamycine B, la gentamicine et la seldomycine, chacun de ces dérivés constituant un nouveau composé obtenu par synthèse, ainsi que des dérivés de 1-N-($g(a)-hydroxy-$g(v)-aminoalcanoyl) obtenus par synthèse à partir des nouvelles 5-désoxy-5,5-difluorokanamycines A et B et de leurs analogues. Les dérivés 5-désoxy-5,5-difluoro ainsi obtenus présentent une activité antibactérienne supérieure ou pratiquement équivalente à celle des antibiotiques aminosides dont ils sont dérivés, offrent la possibilité d'améliorer d'une façon remarquable la dose létale moyenne (LD¿50?) lorsqu'ils sont administrés à des souris par voie intraveineuse, et leur toxicité est considérablement réduite chez les mammifères.
Designated States: US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)