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1. (WO1992003450) PREPARATION OF ACYLAMINOMETHANEPHOSPHONIC ACIDS AND ACYLAMINOMETHANEPHOSPHINIC ACIDS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1992/003450    International Application No.:    PCT/EP1991/001495
Publication Date: 05.03.1992 International Filing Date: 07.08.1991
Chapter 2 Demand Filed:    15.01.1992    
IPC:
C07F 9/30 (2006.01), C07F 9/38 (2006.01)
Applicants: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Postfach 80 03 20, D-6230 Frankfurt am Main 80 (DE) (For All Designated States Except US).
KLEINER, Hans-Jerg [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: KLEINER, Hans-Jerg; (DE)
Common
Representative:
HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT; Zentrale Patentabteilung, Postfach 80 03 20, D-6230 Frankfurt am Main 80 (DE)
Priority Data:
P 40 26 026.7 17.08.1990 DE
Title (DE) HERSTELLUNG VON ACYLAMINOMETHANPHOSPHONSÄUREN UND ACYLAMINOMETHANPHOSPHINSÄUREN
(EN) PREPARATION OF ACYLAMINOMETHANEPHOSPHONIC ACIDS AND ACYLAMINOMETHANEPHOSPHINIC ACIDS
(FR) PRODUCTION D'ACIDES PHOSPHONIQUES D'ACYLAMINOMETHANE ET D'ACIDES PHOSPHINIQUES D'ACYLAMINOMETHANE
Abstract: front page image
(DE)Acylaminomethylphosphinsäuren und Verfahren zur Herstellung von Acylaminomethanphosphonsäuren und Acylaminomethylphosphinsäuren der Formel (I): R?2¿-CO-NH-CH¿2?-P(O)(OH)R?1¿, worin R?1¿ Hydroxy, C¿1?-C¿4?-Alkyl oder Phenyl und R?2¿ H, C¿1?-C¿6?-Alkyl, Benzyl, oder Phenyl, das unsubstituiert oder durch ein oder mehrere Reste aus der Gruppe C¿1?-C¿4?-Alkyl, C¿1?-C¿4?-Alkoxy und Halogen substituiert ist, bedeuten, sind wertwolle Zwischenprodukte zur Herstellung biologisch aktiver Verbindungen. Sie können hergestellt werden, indem man eine Verbindung der Formel (II): R?2¿-CO-NH-CH¿2?-OH, mit Verbindungen der Formel (III): H-P(O)(OH)R?1¿, in Gegenwart von mindestens äquimolarer Menge an Essigsäureanhydrid, bezogen auf die Verbindung der Formel (II) umsetzt. Die Verbindungen der Formel(I) mit R?1¿ ungleich Hydroxy sind neu.
(EN)Acylaminomethanephosphonic acid and acylaminomethanephosphinic acids of formula (I): R?2¿-CO-NH-CH¿2?-P(O)(OH)R?1¿, wherein R?1¿ stands for hydroxy, C¿1?-C¿4? alkyl or phenyl and R?2¿ stands for C¿1?-C¿6? alkyl, benzyl or phenyl, which is unsubstituted or substituted by one or more residues chosen from the group consisting of C¿1?-C¿4? alkyl, C¿1?-C¿4? alkoxy and halogen, are useful intermediate products in the preparation of biologically active compounds. They can be prepared by reacting a compound of formula (II): R?2¿-CO-NH-CH¿2?-OH with compounds of formula (III): H-P(O)(OH)R?1¿ in the presence of at least equimolar quantities referred to the compound of formula (II) of acetic anhydride. The compounds of formula (I) in which R?1¿ is not hydroxy are new.
(FR)L'acide phosphonique d'acylaminométhane et les acides phosphiniques d'acylaminométhyle de formule (I): R?2¿-CO-NH-CH¿2?-P(O)(OH)R?1¿, dans laquelle R?1¿ désigne hydroxyle, C¿1?-C¿4?-alkyle ou phényle et R?2¿ désigne H, C¿1?-C¿6?-alkyle, benzyle ou phényle, non substitué ou substitué par un ou plusieurs restes sélectionnés dans le groupe composé de C¿1?-C¿4?-alkyle, C¿1?-C¿4?-alcoxyle et halogène, constituent des produits intermédiaires précieux pour la production de composés biologiquement actifs. On peut les produire en faisant réagir un composé de formule (II): R?2¿-CO-NH-CH¿2?-OH avec des composés de formule (III): H-P(O)(OH)R?1¿ en présence de quantités au moins équimolaires d'anhydride d'acide acétique, par rapport au composé de formule (II). Les composés de formule (I), dans laquelle R?1¿ n'est pas hydroxyle, sont nouveaux.
Designated States: AU, BB, BG, BR, CA, FI, HU, JP, KP, KR, LK, MC, MG, MW, NO, PL, RO, SD, SU, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, SN, TD, TG).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)