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1. (WO1992000070) PIPERIDYL-SUBSTITUTED INDOLES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1992/000070    International Application No.:    PCT/DK1991/000168
Publication Date: 09.01.1992 International Filing Date: 21.06.1991
Chapter 2 Demand Filed:    03.01.1992    
IPC:
C07D 401/04 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 409/14 (2006.01), C07D 413/14 (2006.01)
Applicants: H. LUNDBECK A/S [DK/DK]; Ottiliavej 9, DK-2500 Copenhagen-Valby (DK) (For All Designated States Except US).
PERREGAARD, Jens, Kristian [DK/DK]; (DK) (For US Only).
COSTALL, Brenda [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: PERREGAARD, Jens, Kristian; (DK).
COSTALL, Brenda; (GB)
Agent: PETERSEN, John, Meidahl; H. Lundbeck A/S, Patent Department, Ottiliavej 9, DK-2500 Copenhagen-Valby (DK)
Priority Data:
1520/90 22.06.1990 DK
Title (EN) PIPERIDYL-SUBSTITUTED INDOLES
(FR) INDOLES DE PIPERIDYLE SUBSTITUES
Abstract: front page image
(EN)1-aryl-3-(4-piperidyl)-indole derivatives having general formula (I) wherein R?1¿ is hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy, hydroxy, cyano, nitro, alkylthio, trifluoromethyl, trifluoromethylthio, alkylsulfonyl, amino, alkylamino or dialkylamino; R is optionally substituted phenyl or a hetero aromatic group; and R?2¿ is hydrogen, cycloalkyl, cycloalkylmethyl, alkyl or alkenyl, optionally substituted with hydroxy, or R?2¿ is a group of formula (IV) wherein n is an integer from 2-6; W is oxygen, or sulphur; U is nitrogen or carbon; Z is -(CH¿2?)¿m?-, m being 2 or 3, or Z is -CH=CH-, 1,2-phenylene, -COCH¿2?- or -CSCH¿2?-; V is oxygen, sulphur, CH¿2?, or NR?3¿, wherein R?3¿ is hydrogen, or alkyl or alkenyl optionally substituted with hydroxy, or a cycloalkyl or cycloalkylmethyl group; have anxiolytic activities and are useful for therapeutical treatment of anxiety in mammals, including humans.
(FR)Dérivés d'indoles de 1-aryle-3-(4-pipéridyle) de formule générale (I), dans laquelle R?1¿ représente hydrogène, alkyle, alcoxy, hydroxy, cyano, nitro, alkylthio, trifluorométhyle, trifluorométhylthio, alkylsulfonyle, amino, alkylamino ou dialkylamino; R représente éventuellement phényle substitué ou un groupe hétéro aromatique; et R?2¿ représente hydrogène, cycloalkyle, cycloalkylméthyle, alkyle ou alcényle, éventuellement substitué par hydroxy ou R?2¿ représente un groupe de la formule (IV), dans laquelle n représente un entier situé entre 2 et 6; W représente oxygène ou soufre; U représente azote ou carbone; Z représente -(CH¿2?)¿m?-, m valant 2 ou 3, ou Z représente -CH=CH-, 1,2-phénylène, -COCH¿2?- ou -CSCH¿2?-; V représente oxygène, soufre, CH¿2? ou NR?3¿, dans lequel R?3¿ représente hydrogène ou alkyle ou alcényle éventuellement substitué par hydroxy ou un groupe cycloalkyle ou cycloalkylméthyle. Ces dérivés possèdent une efficacité anxiolytique et s'utilisent dans le traitement de l'anxiété chez les mammifères, notamment chez l'homme.
Designated States: AU, CA, FI, JP, KR, NO, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)