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1. (WO1991009056) OCTAPEPTIDE ANALOGS OF SOMATOSTATIN HAVING THREONINE AT THE SIXTH POSITION
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1991/009056 International Application No.: PCT/US1990/007074
Publication Date: 27.06.1991 International Filing Date: 04.12.1990
IPC:
A61K 38/00 (2006.01) ,C07K 14/655 (2006.01)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38
Medicinal preparations containing peptides
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
14
Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
435
from animals; from humans
575
Hormones
655
Somatostatins
Applicants:
THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND [--/US]; 1430 Tulane Avenue New Orleans, LA 70115, US
Inventors:
COY, David, H.; US
MURPHY, William, A.; US
Agent:
CLARK, Paul, T.; Fish & Richardson 225 Franklin Street Boston, MA 02110-2804, US
Priority Data:
447,87608.12.1989US
Title (EN) OCTAPEPTIDE ANALOGS OF SOMATOSTATIN HAVING THREONINE AT THE SIXTH POSITION
(FR) ANALOGUES OCTAPEPTIDIQUES DE SOMATOSTATINE PRESENTANT UNE THREONINE A LA SIXIEME POSITION
Abstract:
(EN) A compound of formula (I), wherein each A1 and A2, independently, is H C1-12 alkyl, C7-10 phenylalkyl, R1CO (where R1 is C1-20 alkyl, C3-20 alkenyl, C3-20 alkenyl, phenyl, naphthyl, or C7-10 phenylalkyl), or R2OCO (where R is C1-10 alkyl or C7-10 phenylalkyl), provided that when one of A1 or A2 is R1CO or R2OCO, the other must be H; each X1 and X2, indepently, is H, F, Cl, Br, OH, CH3, or CF3, provided that at least one of X1 and X2 must be H; A3 is Phe or Tyr; and A4 is OH, NH2, or NH-R3 (wherein R3 is a saturated aliphatic C1-8 alkyl): or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a therapeutic composition comprising such compound; and a method of using such compound.
(FR) Composé de la formule (I), dans laquelle chaque A1 et A2 représente indépendamment alkyle contenant 1 à 12 atomes de carbone, phénylalkyle contenant 7 à 10 atomes de carbone, R1CO (où R1 représente alkyle contenant 1 à 20 atomes de carbone, alcényle contenant 3 à 20 atomes de carbone, phényle, naphtyle, alcényle contenant 3 à 20 atomes de carbone, ou phénylalkyle contenant 7 à 10 atomes de carbones), où R2OCO (où R représente alkyle contenant 1 à 10 atomes de carbone ou phénylalkyle contenant 7 à 10 atomes de carbone) à condition que lorsque A1 ou A2 représente R1 CO ou R2OCO, l'autre doit représenter H; X1 et X2 représentent indépendamment H, F, Cl, Br, OH, CH3 ou CF3, à condition qu'au moins un des deux éléments X1 et X2 représente H; A3 représente PHe ou Tyr; et A4 représente OH, NH2, ou NH-R3 (où R3 représente un alkyle aliphatique saturé contenant 1 à 8 atomes de carbone). On décrit également un sel pharmaceutiquement acceptable dudit composé, une composition thérapeutique comprenant ledit composé, et un mode d'emploi dudit composé.
Designated States: CA, HU, JP, KR
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
ZA1990/09896EP0457888CA2046594DE000069027767PT96135KR1019920702854
DK0457888