Search International and National Patent Collections
Some content of this application is unavailable at the moment.
If this situation persists, please contact us atFeedback&Contact
1. (WO1991008775) MALEIC ANHYDRIDE DERIVATIVES USED AS CONJUGATION AGENTS OF ANTI-TUMOR AGENTS ON DESIRED CARRIERS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1991/008775 International Application No.: PCT/CA1990/000422
Publication Date: 27.06.1991 International Filing Date: 28.11.1990
Chapter 2 Demand Filed: 19.06.1991
IPC:
A61K 47/48 (2006.01) ,C07D 487/14 (2006.01) ,C07H 15/252 (2006.01)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47
Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers, inert additives
48
the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer drug conjugates
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
487
Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/-C07D477/183
12
in which the condensed system contains three hetero rings
14
Ortho-condensed systems
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
H
SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
15
Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
20
Carbocyclic rings
24
Condensed ring systems having three or more rings
252
Naphthacene radicals, e.g. daunomycins, adriamycins
Applicants:
UNIVERSITE LAVAL [CA/CA]; Cité Universitaire Quebec, Quebec G1K 7P4, CA
Inventors:
GAUDREAULT, René, C.; CA
MONGRAIN, Colette; CA
Agent:
GOUDREAU GAGE DUBUC & MARTINEAU WALKER; 3400 The Stock Exchange Tower P.O. Box 242 Victoria Square Montreal, Quebec H4Z 1E9, CA
Priority Data:
442,13028.11.1989US
Title (EN) MALEIC ANHYDRIDE DERIVATIVES USED AS CONJUGATION AGENTS OF ANTI-TUMOR AGENTS ON DESIRED CARRIERS
(FR) DERIVES D'ANHYDRIDE DE L'ACIDE MALEIQUE UTILISES COMME AGENTS DE CONJUGAISON D'AGENTS ANTI-TUMORAUX SUR DES SUPPORT DESIRES
Abstract:
(EN) The present invention relates to anti-tumor-conjugation agent-protein compounds of general formula (I), wherein R1 and R2 are each independently members selected from the group consisting of hydrogen atom, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, C1-6 carboxyalkyl, phenyl, and phenyl substituted by at least one of hydroxy, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, or nitro, with the proviso that R1 and R2 cannot be simultaneously a hydrogen atom, and when one of R1 or R2 is a hydrogen atom, the other one cannot be -CH2COOH; A is the residue of an anti-tumor agent containing at least one amino group available to form an amide bound; and B is a member selected from the group consisting of hydroxy; a radical of general formula (IIa): -X-R3, wherein X is O, S or Se; and R3 is phenyl; phenyl substituted by at least one of hydroxy, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, nitro or cyano; SO2-alkyl; azobenzene; azobenzene substituted by at least one of hydroxy, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, nitro or cyano; isoquinoline; piperidine; naphthalene; pyridine; keto pyridine; benzotriazole substituted by at least one of hydroxy, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, nitro or cyano; cyclic imides containing 5 to 10 atoms; cyclic imides containing 5 to 10 atoms substituted by at least one of hydroxy, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, nitro, cyano, phenyl, phenyl substituted by at least one of hydroxy, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, nitro or cyano; phthalimide; phthalimide substituted by at least one of hydroxy, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, nitro or cyano; C2-4 alkenyl; C2-4 alkenyl substituted by at least one of hydroxy, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, phenyl, nitro or cyano; (a); a radical of the general formula (IIb): -O-NH-CO-R4 wherein R4 is a lower alkyl; lower alkoxy; phenyl; phenyl substituted by at least one of hydroxy, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, nitro or cyano; and a free $g(e)-lysine containing residue selected from a peptide or a protein.
(FR) Composés protéiques agissant comme agents de conjugaison d'agents anti-tumoraux, qui correspondent à la formule générale (I), R1 et R2 étant chacun indépendamment des éléments sélectionnés dans le groupe comportant les éléments suivant: atome d'hydrogène, alkyle C1-4, alcoxy C1-4, carboxyalkyle, phényle et phényle substitué par au moins un des composés suivants: hydroxy, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, ou nitro, à condition que R1 et R2 ne soient pas simultanément un atome d'hydrogène et que lorsque R1 ou R2 est un atome d'hydrogène, l'autre ne soit pas -CH2COOH; A étant le résidu d'un agent anti-tumoral contenant au moins un groupe amino disponible pour former une liason amide; et B étant un composé sélectionné dans le groupe composé d'hydroxy; un radical de la formule générale (IIa): -X-R3, X étant O, S ou Se; et R3 étant du phényle; du phényle substitué par au moins un des composés suivants: hydroxy, halogène, alcyle inférieur, alcoxy inférieur, nitro ou cyano; du SO2 alkyle, de l'azobenzène; de l'azobenzène substitué par au moins un des composés suivant: hydroxy, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, nitro ou cyano; de l'isoquinoline; de la pipéridine; du naphtalène; de la pyridine; de la cétopyridine; du benzotriazole substitué par au moins un des composés suivants: hydroxy, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, nitro ou cyano; des imides cycliques contenant 5 à 10 atomes; des imides cycliques contenant 5 à 10 atomes substitués par au moins un des composés suivants: hydroxy, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, nitro, cyano, phényle, phénile substitué par au moins un des composés suivants: hydroxy, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, nitro ou cyano; de la phtalimide; de la phtalimide substituée par au moins un des composés suivants: hydroxy, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, nitro ou cyano; d'alcényle C2-4; d'alcényle C2-4 substitué par au moins un des composants suivants: hydroxy, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, phényle, nitro ou cyano; (a); et un radical de la formule générale (IIb) : -O-NH-CO-R4, R4 étant un alkyle inférieur; un alcoxy inférieur; un phényle; un phényle substitué par au moins un des composants suivants : hydroxy, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, nitro ou cyano; et une lysine $g(e) libre contenant des résidus sélectionnés à partir d'un peptide ou d'une protéine.
Designated States: AU, CA, FI, JP, NO
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
AU1990067542