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1. (WO1991008196) PROCESS FOR RACEMIZATION OF OPTICALLY ACTIVE ARYLETHANOLAMINES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1991/008196 International Application No.: PCT/US1990/006511
Publication Date: 13.06.1991 International Filing Date: 15.11.1990
Chapter 2 Demand Filed: 25.05.1991
IPC:
C07C 213/00 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
C
ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
213
Preparation of compounds containing amino and hydroxy, amino and etherified hydroxy or amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
Applicants:
SCHERING CORPORATION [US/US]; 2000 Galloping Hill Road Kenilworth, NJ 07033, US (AllExceptUS)
KALLINEY, Sami, Y. [US/US]; US (UsOnly)
RUGGERI, Mariano, V. [US/US]; US (UsOnly)
Inventors:
KALLINEY, Sami, Y.; US
RUGGERI, Mariano, V.; US
Agent:
MAJKA, Joseph, T. ; Schering-Plough Corporation One Giralda Farms Madison, NJ 07940-1000, US
Priority Data:
438,82617.11.1989US
Title (EN) PROCESS FOR RACEMIZATION OF OPTICALLY ACTIVE ARYLETHANOLAMINES
(FR) PROCEDE DE PREPARATION D'ARYLETHANOLAMINES A PARTIR DE PRECURSEURS D'AMINOCARBINOL
Abstract:
(EN) A process for preparing a racemic mixture containing approximately equimolar amounts of stereoisomers of formulae: (I) or salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 independently represent hydrogen, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, aromatic heterocyclic or substituted aromatic heterocyclic or a salicylamide moiety, with the proviso that R1 is not hydrogen, alkyl or substituted alkyl, or salts thereof, wherein R7, R8 and R9 independently represent any of the values for R1, R2, R3, R4, R5 and R6, comprising the steps of (a) contacting an optically active compound of formula (II) disclosed herein, (b) heating the resin containing the compounds of formula (II) to a temperature effective to yield the racemic mixture of formulae (I); and (c) recovering the compounds of formulae (I) from the resin.
(FR) Procédé de préparation d'un mélange racémique contenant des quantités approximativement équimolaires de stéréo-isomères de la formule (I), ou leurs sels, dans laquelle R1, R2, R3, R4, R5 et R6 représentent indépendamment hydrogène, alkyle, alkyle substitué, aryle, aryle substitué, hétérocyclique aromatique ou hétérocyclique aromatique substitué, ou une fraction salicylamide, à condition que R1 ne représente pas hydrogène, alkyle ou alkyle substitué, ou leurs sels, dans laquelle R7, R8 et R9 représentent indépendament n'importe laquelle des valeurs de R1, R2, R3, R4, R5 et R6, comprenant les étapes consistant (a) à mettre en contact un composé optiquement actif de la formule (II) ci-décrite, (b) à chauffer la résine contenant les composés de la formule (II) à une température efficace pour produire le mélange racémique de la formule (I); et (c) à récupérer les composés de la formule (I) de la résine.
Designated States: AU, BB, BG, BR, CA, FI, HU, JP, KP, KR, LK, MC, MG, MW, NO, RO, SD, SU, US
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CM, GA, ML, MR, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
AU1991071669