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1. (WO1991007989) A METHOD OF INACTIVATING HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1991/007989 International Application No.: PCT/CA1990/000423
Publication Date: 13.06.1991 International Filing Date: 28.11.1990
Chapter 2 Demand Filed: 19.06.1991
IPC:
A61K 47/48 (2006.01) ,C07H 15/252 (2006.01)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47
Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers, inert additives
48
the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer drug conjugates
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
H
SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
15
Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
20
Carbocyclic rings
24
Condensed ring systems having three or more rings
252
Naphthacene radicals, e.g. daunomycins, adriamycins
Applicants:
UNIVERSITE LAVAL [CA/CA]; Cité Universitaire Quebec, Quebec G1K 7P4, CA
UNIVERSITY OF OTTAWA [CA/CA]; 115 Séraphin Marion Ottawa, Ontario K1N 6N5, CA
Inventors:
GAUDREAULT, René, C.; CA
FILION, Lionel, J., G.; CA
Agent:
GOUDREAU GAGE DUBUC & MARTINEAU WALKER; 3400 The Stock Exchange Tower P.O. Box 242 Victoria Square Montreal, Quebec H4Z 1E9, CA
Priority Data:
442,23428.11.1989US
Title (EN) A METHOD OF INACTIVATING HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS
(FR) PROCEDE D'INACTIVATION DU VIRUS D'IMMUNODEFICIENCE HUMAINE
Abstract:
(EN) The present invention relates to a method of inactivating human immunodeficiency virus (HIV) which comprises administering to a HIV infected host a therapeutic dosage of a compound of the general formula A-X-Y, wherein A is an antibiotic residue selected from the group consisting of anthracyclines, mitomycins, ellipticines and derivatives thereof; X is a coupling agent selected from the group consisting of glutaraldehyde and maleic anhydride derivatives which gives a compound of general formula (II), R1 and R2 are each independently members selected from the group consisting of: hydrogen atom; phenyl; phenyl substituted by at least one member selected from the group consisting of hydroxy, halogen, lower alkyl, lower alkoxy or nitro; C1-4 alkyl; C1-4 alkoxy; and C1-6 carboxyalkyl; with the proviso that R1 and R2 cannot be simultaneously a hydrogen atom, and when one of R1 or R2 is a hydrogen atom, the other one cannot be -CH2COOH; and Y is a protein residue linked to X via the amino residue of a $g(e)-lysine or -SH residue of a cysteine present therein, whereby the Y residue reacts directly with the HIV or HIV infected cells or the Y residue maintains a desired level of antibiotic in the blood circulation for a prolonged period of time while decreasing the drug's toxicity.
(FR) Procédé d'inactivation du virus d'immunodéficience humaine (HIV) qui consiste à administrer à un hôte infecté par le virus HIV une dose thérapeutique d'un composé de la formule générale A-X-Y, A étant un résidu antibiotique appartenant au groupe des anthracydines, mitomycines, ellipticines et dérivés; X étant un agent de couplage appartenant au groupe des dérivés de l'anhydride de l'acide maléique et de glutaraldéhyde qui donne un composé de formule générale (II), R1 et R2 étant indépendamment des éléments du groupe composé d'un atome d'hydrogène; de phényle; de phényle substitué par au moins un élément du groupe comprenant l'hydroxy, l'halogène, l'alkyle inférieur, l'alcoxy inférieur ou le nitro; d'alkyle C1-4; d'alcoxy C1-4 et de carboxyalkyle C1-6, à condition que R1 et R2 ne soient pas simultanément un atome d'hydrogène et que lorsque R1 ou R2 est un atome d'hydrogène, l'autre ne soit pas -CH2COOH; Y étant un résidu protéique lié à X par l'intermédiaire du résidu amino d'une lysine $g(e) ou du résidu -SH d'un cystéine présente, ledit résidu Y réagissant directement avec le HIV ou avec les cellules infectées par le HIV ou maintenant un niveau désiré d'antibiotique dans la circulation sanguine pendant une longue période tout en réduisant la toxicité du médicament.
Designated States: AU, CA, FI, JP, NO
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
AU1991068779