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1. (WO1991007973) FAT EMULSION
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1991/007973 International Application No.: PCT/JP1990/001531
Publication Date: 13.06.1991 International Filing Date: 26.11.1990
Chapter 2 Demand Filed: 07.03.1991
IPC:
A61K 9/107 (2006.01)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9
Medicinal preparations characterised by special physical form
10
Dispersions; Emulsions
107
Emulsions
Applicants:
NIPPON SHINYAKU CO., LTD. [JP/JP]; 14, Kisshoin-nishinoshomonguchicho Minami-ku Kyoto-shi Kyoto 601, JP
Inventors:
SEKI, Junzo; JP
USHIMARU, Kouichi; JP
SUGIYAMA, Makoto; JP
Agent:
KATAOKA, Hiroshi ; Nippon Shinyaku Co., Ltd. 14, Kisshoin-nishinoshomonguchicho Minami-ku Kyoto-shi Kyoto 601, JP
Priority Data:
1/30862227.11.1989JP
Title (EN) FAT EMULSION
(FR) EMULSION GRASSE
Abstract:
(EN) A fat emulsion developed to solve the problems of polyene antifungal antibiotics that they have such a severe toxicity as to limit the administration range thereof by suitably designing the administration form, thereby reducing the hemolytic toxicity and nephrotoxicity and facilitating the migration of a drug toward infected parts without adversely affecting the pharmacological action (antifungal action) on a molecular level. The emulsion comprises 0.005 to 5 % of a polyene antifungal antibiotic, 0.5 to 30 % of a simple lipid, and a phospholipid in an amount 0.15 to 2 times as large as that of the simple lipid, wherein the relative proportion of each ingredient is controlled to give a fine microemulsion of a mean particle diameter of at least 10 nm up to 100 nm. This emulsion can remarkably enhance the efficacy of polyene antifungal antibiotics such as Amphotericin B and is very useful for the development of medicines.
(FR) Emulsion grasse développée pour résoudre le problème que posent les antibiotiques antifongiques à base de polyène, qui présentent une toxicité élevée qui en limite la plage d'administration. Grâce à une forme d'administration appropriée, on parvient à réduire la toxicité hémolytique et la néphrotoxicité et à faciliter la migration d'un médicament vers les parties infectées sans perturber l'action pharmacologique (action antifongique) au niveau moléculaire. L'émulsion comprend entre 0,005 et 5 % d'un antibiotique antifongique à base de polyène, de 0,5 à 30 % d'un lipide simple, et un phospholipide en une quantité allant de 0,15 à deux fois celle du lipide simple, les proportions relatives de chaque ingrédient étant régulées de manière à obtenir une microémulsion fine de particules d'une granulométrie comprise entre au moins 10 nm et 100 nm. Cette émulsion permet d'améliorer remarquablement l'efficacité d'antibiotiques antifongiques à base de polyène tels que l'Amphotéricine B et est très utile au développement de médicaments.
Designated States: AT, CA, CH, DE, DK, GB, HU, JP, KR, NL, SE
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE)
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)
Also published as:
EP0598116CA2069635KR1019920703070