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1. (WO1991006563) REDUCED IRREVERSIBLE BOMBESIN ANTAGONISTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1991/006563 International Application No.: PCT/EP1990/001836
Publication Date: 16.05.1991 International Filing Date: 02.11.1990
IPC:
A61K 38/00 (2006.01) ,C07K 7/08 (2006.01)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38
Medicinal preparations containing peptides
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
7
Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04
Linear peptides containing only normal peptide links
08
having 12 to 20 amino acids
Applicants:
FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L. [IT/IT]; Via Carlo Imbonati I-20149 Milan, IT (AllExceptUS)
DE CASTIGLIONE, Roberto [IT/IT]; IT (UsOnly)
GOZZINI, Luigia [IT/IT]; IT (UsOnly)
CORRADI, Fabio [IT/IT]; IT (UsOnly)
CIOMEI, Marina [IT/IT]; IT (UsOnly)
MOLINARI, Isabella [IT/IT]; IT (UsOnly)
FRANZETTI, Cristina [IT/IT]; IT (UsOnly)
Inventors:
DE CASTIGLIONE, Roberto; IT
GOZZINI, Luigia; IT
CORRADI, Fabio; IT
CIOMEI, Marina; IT
MOLINARI, Isabella; IT
FRANZETTI, Cristina; IT
Agent:
KOLB, Helga ; Hoffmann-Eitle & Partner Arabellastrasse 4 D-8000 München 81, DE
Priority Data:
8925024.506.11.1989GB
9006413.022.03.1990GB
Title (EN) REDUCED IRREVERSIBLE BOMBESIN ANTAGONISTS
(FR) ANTAGONISTES IRREVERSIBLES REDUITS DE BOMBESINE
Abstract:
(EN) A peptide of the formula (I): R-A-B-C-Trp-Ala-Val-X-Y-T-W, wherein R represents a group of the formula 4-(ClCH2CH2)2N-C6H4-CH2CH(NHR1)CO-; 3-(ClCH2CH2)2N-C6H4-CH2CH(NHR1)CO-; 4-(ClCH2CH2)2N-C6H4-CO-; 3-(ClCH2CH2)2N-C6H4-CO-; ClCH2CH2NHCO-; ClCH=CH-CO-, BrCH=CH-CO-, CH2=CClCO-, CH2=CBrCO- (either $i(cis) or $i(trans) isomers); (a); CH=C-CO-; ClCH2CH2CH2N(NO)CO-; ClCH2CO-CH(R2)NHCO(CH2)2CO-; A represents a valence bond, or a Gly, Leu-Gly, Arg-Leu-Gly, or Gln-Arg-Leu-Gly residue, B represents a valence bond or a Asn, Phe or Thr residue; C represents a Gln or His residue, X represents a Gly or ala residue; Y represents a valence bond, or a His(R3), his(R3), Phe, phe, Ser, ser, Ala or ala residue; T represents a valence bond, or a Leu, leu, Phe or phe residue; W represents a group of the formula OR2, NH2, NH(CH2)4)CH3, NH(CH2)2C6H5, Met-R4, Leu-R4, Ile-R4 or Nle-R4; R1 represents a hydrogen atom, a Boc group or an acyl group, R2 represents a hydrogen atom, a linear or branched alyphatic chain having from 1 to 11 carbon atoms, a benzyl or a C1-C21 phenyl group, R3 represents a hydrogen atom or a Tos, Dnp or Bzl group, R4 represents NH2, NH-NH2 or OR2, one or more peptide bonds (CONH) are replaced by reduced peptide bonds (CH2, NH), and the pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutically acceptable salts are bombesin antagonists. Their preparation and pharmaceutical compositions containing them are also described.
(FR) Peptide de la formule (I): R-A-B-C-Trp-Ala-Val-X-Y-T-W, dans laquelle R représente un groupe de la formule 4-(ClCH2CH2)2N-C6H4-CH2CH(NHR1)CO-; 3-(ClCH2CH2)2N-C6H4CH2CH(NHR1)CO-; 4-(ClCH2CH2)2N-C6H4-CO-; 3-(ClCH2CH2)2N-C6H4-CO-; ClCH2CH2NHCO-; ClCH=CH-CO-, BrCH=CH-CO-, CH2=CClCO-, CH2=CBrCO- (isomères soit $i(cis) soit $i(trans)); (a); CH=C-CO-; ClCH2CH2CH2N(NO)CO-; ClCH2CO-CH(R2)NHCO(CH2)2CO-; A représente une liaison de valence ou un reste Gly, Leu-Gly, Arg-Leu-Gly, ou Gln-Arg-Leu-Gly, B représente une liaison de valence ou un reste Asn, phe ou Thr; C représente un reste Gln or His, X représente un reste Gly ou ala; Y représente une liaison de valence ou un reste His(R3), his(R3), Phe, phe, Ser, ser, Ala ou ala; T représente une liaison de valence, ou un reste Leu, leu, Phe, phe; W représente un groupe de la formule OR2, NH2, NH(CH2)4CH3, NH(CH2)2C6H5, Met-R4, Leu-R4, Ile-R4, ou Nle-R4; R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe Boc ou un groupe acyle, R2 représente un atome d'hydrogène, une chaîne alyphatique linéaire ou ramifiée comportant 1 à 11 atomes, un groupe benzyle ou un groupe phényle contenant un à 21 atomes de carbone, R3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe Tos, Dnp ou Bzl, R4 représente NH2, NH-NH2 ou OR2, une ou plusieurs liaisons peptidiques (CONH) sont remplacées par des liaisons peptidiques réduites (CH2NH), ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables et des sels pharmaceutiquement acceptables représentent des antagonistes de bombésine. Leur préparation et les compositions pharmaceutiques les contenant sont également décrites.
Designated States: AU, CA, FI, HU, JP, KR, SU, US
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
FI913277EP0452447CA2045494KR1019920701242AU1990066103