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1. (WO1991005563) THERAPEUTIC DECAPEPTIDES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1991/005563 International Application No.: PCT/US1990/005842
Publication Date: 02.05.1991 International Filing Date: 11.10.1990
IPC:
A61K 38/00 (2006.01) ,C07K 7/23 (2006.01)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38
Medicinal preparations containing peptides
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
7
Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04
Linear peptides containing only normal peptide links
23
Luteinising hormone-releasing hormone (LHRH); Related peptides
Applicants:
THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND [US/US]; 1430 Tulane Avenue New Orleans, LA 70115, US
Inventors:
COY, David, H.; US
MOREAU, Jacques-Pierre; US
Agent:
CLARK, Paul, T.; Fish & Richardson One Financial Center Suite 2500 Boston, MA 02111-2658, US
Priority Data:
421,24513.10.1989US
Title (EN) THERAPEUTIC DECAPEPTIDES
(FR) DECAPEPTIDES THERAPEUTIQUES
Abstract:
(EN) A decapeptide of the formula (I), wherein each A1, A2, and A3, independently, is D-$g(b)-Nal, D-p-X-Phe (where X is halogen, H, NH2, NO2, OH, or C1-3 alkyl); A5 is p-X-Phe (where X is halogen, H, NH2, NO2, OH, or C1-3 alkyl); A6 is D-Lys, D-Arg, $g(b)-Nal, D-$g(b)-Nal, D-Trp, D-p-X-Phe (where X is halogen, H, NH2, NO2, or C1-3 alkyl) or D-Lys-$g(e)-NH-R (where R is H, a branched or straight chain or cyclo C1-C10 alkyl group, or an aryl group); A7 is p-X-Phe (where X is halogen, H, NH2, NO2, HO, C2F5, or C1-3 alkyl), cyclohexyala, or Trp; A8 is Arg, Lys, or Lys-$g(e)-NH-R (where R is H, a branched or straight chain or cyclo C1-C10 alkyl group, or an aryl group); A9 is Pro; A10 is D-Ala-NH2, Gly-NH2, D-Ser, or D-Ser-NH2; provided that at least one of A2 or A3 must be D-Phe or D-Tyr; and further provided that at least one of A6 and A8 must be the following: A6 must be D-Lys-$g(e)-NH-R (where R is cyclo C1-C10 alkyl group); A8 must be Lys-$g(e)-NH-R (where R is cyclo C1-C10 alkyl group), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(FR) Décapeptide de la formule (I), dans lequel chaque A1, A2, et A3 représentent indépendemment D-$g(b)-Nal, D-p-X-Phe (où X représente halogène, H, NH2, NO2, OH, ou alkyl contenant 1 à 3 atomes de carbone); A5 représente p-X-Phe (où X représente halogène, H, NH2, NO2, OH, ou alkyl contenant 1 à 3 atomes de carbones); A6 représente D-Lys, D-Arg, $g(b)-Nal, D-$g(b)-Nal, D-Trp, D-p-X-Phe (où X représente halogène, H, NH2, NO2, ou alkyl contenant 1 à 3 atomes de carbone) ou D-Lys-$g(e)-NH-R (où R représente H, un groupe alkyl à chaîne ramifiée ou droite ou cyclo contenant 1 à 10 atomes de carbone, ou un groupe aryl); A7 représente p-X-Phe (où X représente halogène, H, NH2, NO2, OH, C2F5, ou alkyl contenant 1 à 3 atomes de carbone), cyclohexyala, où Trp; A8 représente Arg, Lys, ou Lys-$g(e)-NH-R (où R représente H, un groupe alkyl à chaîne ramifiée ou droite ou cyclo contenant 1 à 10 atomes de carbone, ou un groupe aryl); A9 représente Pro; et A10 représente D-Ala-NH2, Gly-NH2, D-Ser, ou D-Ser-NH2; à condition qu'au moins un des deux éléments A2 ou A3 représente obligatoirement D-Phe ou D-Tyr; et également à condition qu'au moins un des deux éléments A6 et A8 représente obligatoirement ce qui suit: A6 doit représenter D-Lys-$g(e)-NH-R (où R représente un groupe alkyl cyclo contenant 1 à 10 atomes de carbone); A8 doit représenter Lys-$g(e)-NH-R (où R représente un groupe alkyl cyclo contenant 1 à 10 atomes de carbone), ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci.
Designated States: CA, FI, JP, NO
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
FI912852NO19912254EP0448687CA2044137