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1. WO1991000271 - NOVEL VITAMIN D ANALOGUES

Publication Number WO/1991/000271
Publication Date 10.01.1991
International Application No. PCT/DK1990/000156
International Filing Date 19.06.1990
Chapter 2 Demand Filed 13.11.1990
IPC
C07C 401/00 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
401Irradiation products of cholesterol or its derivatives; Vitamin D derivatives, 9,10-seco cyclopentaphenanthrene or analogues obtained by chemical preparation without irradiation
CPC
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
A61P 17/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
C07C 401/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
401Irradiation products of cholesterol or its derivatives; Vitamin D derivatives, 9,10-seco cyclopenta[a]phenanthrene or analogues obtained by chemical preparation without irradiation
Applicants
  • LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LØVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB) [DK/DK]; Industriparken 55 DK-2750 Ballerup, DK (AllExceptUS)
  • CALVERLEY, Martin, John [GB/DK]; DK (UsOnly)
  • BINDERUP, Ernst, Torndal [DK/DK]; DK (UsOnly)
Inventors
  • CALVERLEY, Martin, John; DK
  • BINDERUP, Ernst, Torndal; DK
Agents
  • KRISTENSEN, P., Rydahl; Leo Pharmaceutical Products Industriparken 55 DK-2750 Ballerup, DK
Priority Data
8914963.729.06.1989GB
Publication Language English (EN)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) NOVEL VITAMIN D ANALOGUES
(FR) NOUVEAUX ANALOGUES DE VITAMINE D
Abstract
(EN)
The present invention relates to compounds of formula (I), in which formula, n is 0 or 1, m is 0 or an integer from 1-7, R1 and R2 (which may be the same or different) stand for hydrogen or C1-C8-hydrocarbyl, or, taken together with the carbon bearing the hydroxyl group (starred in formula I), R1 and R2 can form a saturated or unsaturated C3-C8 carbocyclic ring. In addition, R1 and/or R2 and/or one of the m carbons designatedby the '°' may be optionally substituted with a hydroxyl group or one or more chlorine or fluorine atom(s); and finally one of the carbons designated '°' may optionally be substituted by one or two C1-C2 alkyl group(s); and derivatives of the compounds of formula I in which one or more hydroxy have been transformed into -O-acyl or -O-glycosyl or phosphate ester groups; such masked groups being hydrolyzable $i(in vivo). The present compounds find use in both the human and veterinary practice in the treatment and prophylaxis of autoimmune diseases (including diabetes mellitus), hypertension, acne, alopecia, skin ageing, imbalance in the imune system, inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis and asthma as well as diseases characterized by abnormal cell differentiation and/or cell proliferation, such as e.g. psoriasis and cancer.
(FR)
L'invention concerne des composés de la formule (I), dans laquelle, n représente 0 ou 1, m représente 0 ou un nombre entier compris entre 1 et 7, R1 et R2 (lesquels peuvent être identiques ou différents) représentent hydrogène ou hydrocarbyle contenant 1 à 8 atomes de carbone, ou, pris ensemble avec le carbone supportant le groupe hydroxyle (marqué d'un astérisque dans la formule I), R1 et R2 peuvent former un anneau carbocyclique contenant 3 à 8 atomes de carbone saturé ou insaturé. De plus, R1 et/ou R2 et/ou un des carbones m désigné par '°' peut être facultativement remplacé par un groupe hydroxyle, ou par un ou plusieurs atomes de chlore ou de fluor; et enfin, un des carbones designé par '°' peut facultativement être remplacé par un ou par deux groupes alkyle contenant un à deux atomes de carbone; ainsi que des dérivés des composés de la formule (I) dans laquelle un ou plusieurs hydroxy ont été transformés en groupes -O-acyle ou -O-glycosyle ou d'ester de phosphate; lesdits groupes masqués pouvant être hydrolysés $i(in vivo). Les composés de l'invention trouvent une utilisation à la fois chez l'homme et chez l'animal, dans le traitement et la prophylaxie de maladies auto-immunes (parmi lesquelles le diabète sucré), de l'hypertension, de l'acné, de l'alopécie, du vieillissement de la peau, du déséquilibre du système immunitaire, de maladies inflammatoires telles que la polyarthrite rhumatoïde et de l'asthme, ainsi que de maladies caractérisées par une différenciation cellulaire et/ou une prolifération cellulaire anormales, telles que par exemple le psoriasis et le cancer.
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