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1. WO1990014077 - SUSTAINED RELEASE PHARMACEUTICAL PREPARATIONS HAVING pH CONTROLLED MEMBRANE COATINGS

Publication Number WO/1990/014077
Publication Date 29.11.1990
International Application No. PCT/US1990/002898
International Filing Date 18.05.1990
IPC
A61K 9/50 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
50Microcapsules
CPC
A61K 9/5026
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
50Microcapsules ; having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
5005Wall or coating material
5021Organic macromolecular compounds
5026obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
A61K 9/5042
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
50Microcapsules ; having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
5005Wall or coating material
5021Organic macromolecular compounds
5036Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
5042Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. phthalate or acetate succinate esters of hydroxypropyl methylcellulose
Applicants
  • KINAFORM TECHNOLOGY, INC. [US]/[US]
Inventors
  • EICHEL, Herman, J.
  • MASSMAN, Brent, D.
Agents
  • KILLWORTH, Richard, A.
Priority Data
354,10522.05.1989US
Publication Language English (EN)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) SUSTAINED RELEASE PHARMACEUTICAL PREPARATIONS HAVING pH CONTROLLED MEMBRANE COATINGS
(FR) PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES A LIBERATION SOUTENUE AYANT DES REVETEMENTS MEMBRANEUX REGULES PAR LE pH
Abstract
(EN)
A sustained-release pharmaceutical preparation utilizing a pH controlled diffusion membrane composed of a pH sensitive film-forming polymer. The film forming polymer may be an enteric polymer containing phthalic acid with one carboxyl group attached to the enteric polymer via an ester bond, and the second carboxyl group remaining a free acid so that the modified film forming polymer is hydrophobic at low pH and hydrophilic at higher pH. Hydrophobic stearyl side chains are attached to the enteric polymer which causes the pH controlled diffusion membrane to remain insoluble at high pH. Alternatively, the pH sensitive film forming polymer may be a polymer containing hydrophobic and free acid groups so that the modified film forming polymer is hydrophobic at low pH and hydrophilic but insoluble at high pH. In the preferred sustained-release pharmaceutical preparation the film forming polymer is coated onto core drug particles to produce a pH controlled diffusion membrane surrounding the core drug and form microparticles which may be admixed with free drug or time-release drug and placed in a gelatin capsule or tabletted.
(FR)
L'invention concerne une préparation pharmaceutique à libération soutenue, utilisant une membrane de diffusion régulée par le pH, composée d'un polymère filmogène sensible au pH. Le polymère filmogène peut être un polymère entérique contenant de l'acide phtalique, un groupe carboxyle étant fixé au polymère entérique par l'intermédiaire d'une liaison d'ester, le second groupe carboxyle restant un acide libre de sorte que le polymère filmogène modifié est hydrophobe à un pH faible et hydrophile à un pH élevé. Des chaînes latérales de stéaryle hydrophobe sont fixées au polymère entérique, de sorte que la membrane de diffusion régulée par le pH reste insoluble à un pH élevé. Dans un autre mode de réalisation, le polynère filmogène sensible au pH peut être un polymère contenant des groupes d'acide hydrophobe et libre, de sorte que le polymère filmogène modifié est hydrophobe à un pH faible et hydrophile mais insoluble à un pH élevé. Dans la préparation pharmaceutique à libération soutenue préférée, le polymère filmogène est enduit sur des particules de médicaments formant un noyau, afin de produire une membrane à diffusion régulée par le pH entourant le médicament formant le noyau, et forme des microparticules pouvant être mélangées avec un médicament libre ou un médicament à libération dans le temps, et placées dans une capsule en gélatine ou transformées en comprimés.
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