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1. (WO1990009381) 4-HYDROXYTHIAZOLES AS 5-LIPOXYGENASE INHIBITORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1990/009381    International Application No.:    PCT/US1990/000653
Publication Date: 23.08.1990 International Filing Date: 02.02.1990
Chapter 2 Demand Filed:    31.08.1990    
IPC:
C07D 277/34 (2006.01), C07D 277/54 (2006.01), C07D 277/64 (2006.01), C07D 417/04 (2006.01)
Applicants: ABBOTT LABORATORIES [US/US]; CHAD 0377/AP6D-2, One Abbott Park Road, Abbott Park, IL 60064-3500 (US)
Inventors: BROOKS, Dee, W.; (US).
KERDESKY, Francis, A., J.; (US).
HOLMS, James, H.; (US)
Agent: GORMAN, Edward, Hoover, Jr.; Abbott Laboratories, CHAD-0377/AP6D-2, One Abbott Park Road, Abbott Park, IL 60064-3500 (US)
Priority Data:
308,177 08.02.1989 US
Title (EN) 4-HYDROXYTHIAZOLES AS 5-LIPOXYGENASE INHIBITORS
(FR) UTILISATION DE 4-HYDROXYTHIAZOLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE 5-LIPOXYGENASE
Abstract: front page image
(EN)A composition for the inhibition of lipoxygenase enzymes comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a compound of formula (I), wherein R¿1? and R¿2? are independently selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, reduced heteroaryl, and reduced heteroarylalkyl and substituted derivatives thereof having one or more substituents independently selected from the group consisting of halogen, alkyl, halosubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, reduced heteroaryl, arylalkoxy, cyano, nitro, COR¿4?, SO¿2?R¿4?, NR¿5?R¿6?, OR¿6?, COCX¿1?X¿2?NR¿6?R¿7?, CON(OH)R¿6?, NR¿6?COR¿4?, CR¿5?(NH¿2?)CO¿2?R¿5?, NHCX¿1?X¿2?CO¿2?R¿5?, N(OH)CONR¿5?R¿6?, N(OH)COR¿4?, NHCONR¿5?R¿6?, C(NOH)NHOH and CONHNR¿5?R¿6?; R¿3? is selected from the group consisting of hydrogen, a pharmaceutically acceptable salt, COR¿4?, COCX¿1?X¿2?NR¿6?R¿7?, CR¿8?R¿9?OR¿10?, CH¿2?CR¿8?(OR¿10?)CH¿2?OR¿11? and SiR¿12?R¿13?R¿14?; R¿4? is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, arylalkyl, reduced heteroaryl, reduced heteroarylalkyl, OR¿5?, NHCX¿1?X¿2?CO¿2?R¿5? and NR¿6?R¿7?; R¿5? is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, reduced heteroaryl, and reduced heteroarylalkyl; R¿6? and R¿7? are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, reduced heteroaryl;, reduced heteroarylalkyl and (CH¿2?)¿n?OR¿5? where n is 2-4 and R¿5? is as defined above; R¿8?, R¿9?, R¿10? and R¿11? are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, aryl, arylalkyl and (CH¿2?)¿n?OR¿5? or at least two of R¿8?, R¿9?, R¿10? and R¿11? together form a ring system containing 5-10 atoms wherein said ring system is carbocyclic, heterocyclic or reduced heterocyclic and R¿5? and n are as defined above; R¿12?, R¿13? and R¿14? are independently selected from the group consisting of alkyl and aryl; and X¿1? and X¿2? are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, and arylalkyl; and the acid addition salts thereof.
(FR)L'invention concerne une composition d'inhibition d'enzymes de lipoxygènase comprenant un support pharmaceutiquement acceptable ansi qu'un composé de la formule (I), dans laquelle R¿1? et R¿2? sont indépendamment choisis dans le groupe composé d'alcoyle, alcényle, cycloalcoyle, cycloalcényle, aryle, arylalcoyle, arylalcényle, hétéroaryle réduit, ainsi que de l'hétéroarylalcoyle réduit et des dérivés substitués de ceux-ci, comportant un ou plusieurs substituants choisis indépendamment dans le groupe composé d'halogène, alcoyle, alcoyle à substitution halo, aryle, arylalcoyle, hétéroaryle réduit, arylalkoxy, cyano, nitro, COR¿4?, SO¿2?R¿4?, NR¿5?R¿6?, COCX¿1?X¿2?NR¿6?R¿7?, CON(OH)R¿6?, NR¿6?COR¿4?, CR¿5?(NH¿2?)CO¿2?R¿5?, NHCX¿1?X¿2?CO¿2?R¿5?, N(OH)CONR¿5?R¿6?, N(OH)COR¿4?, NHCONR¿5?R¿6?, C(NOH)NHOH et CONHNR¿5?R¿6?; R¿3? est choisi dans le groupe composé d'hydrogène, d'un sel pharmaceutiquement acceptable, CO¿4?, COCX¿1?X¿2?NR¿6?R¿7?, CR¿8?R¿9?OR¿10?, CH¿2?CR¿8?(OR¿10?)CH¿2?OR¿11? et SiR¿12?R¿13?R¿14?; R¿4? est choisi dans le groupe composé d'hydrogène, alcoyle, alcényle, cycloalcoyle, cyloalcényle, aryle, arylalcoyle, hétéroaryle réduit, hétéroarylalcoyle réduit, OR¿5?, NHCX¿1?X¿2?CO¿2?R¿5? et NR¿6?R¿7?; R¿5? est choisi dans le groupe composé d'hydrogène, alcoyle, alcényle, cycloalcoyle, aryle, arylalcoyle, hétéroaryle réduit, et hétéroarylalcoyle réduit; R¿6? et R¿7? sont indépendamment choisis dans le groupe composé d'hydrogène, alcoyle, alcényle, cycloalcoyle, aryle, arylalcoyle, hétéroaryle réduit, hétéroarylalcoyle réduit et (CH¿2?)¿n?OR¿5? où n est compris entre 2 et 4 et R¿5? est défini comme ci-dessus; R¿8?, R¿9?, R¿10? et R¿11? sont indépendamment choisis dans le groupe composé d'hydrogène, alcoyle, aryle, arylalcoyle et (CH¿2?)¿n?OR¿5? ou au moins deux des éléments R¿8?, R¿9?, R¿10? et R¿11? forment ensemble un système annulaire contenant 5 à 10 atomes, ledit système annulaire étant carbocyclique, hétérocyclique ou hétérocyclique réduit, et R¿5? et n étant décrits tel que ci-dessus; R¿12?, R¿13? et R¿14? sont indépendamment choisis dans le groupe composé d'alcoyle et aryle; et X¿1? et X¿2? sont choisis indépendamment dans le groupe composé d'hydrogène, alcoyle, alcényle, cycloalcoyle, aryle et arylalcoyle; ainsi que leurs sels d'addition acides.
Designated States: CA, JP.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, IT, LU, NL, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)