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1. (WO1990002558) ELASTASE INHIBITING POLYMERS AND METHODS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1990/002558    International Application No.:    PCT/US1989/003908
Publication Date: 22.03.1990 International Filing Date: 08.09.1989
IPC:
A61K 47/48 (2006.01), C07K 5/06 (2006.01)
Applicants: UNIVERSITY OF KENTUCKY RESEARCH FOUNDATION [US/US]; Administration Building, University of Kentucky, Lexington, KY 40506-0032 (US).
CZECHOSLOVAK ACADEMY OF SCIENCES [CS/CS]; Narodni 3, 111 42 Praha Stare Mesto (CS)
Inventors: DIGENIS, George, A.; (US).
BANKS, William, R.; (US).
RYPACEK, Frantisek; (CS).
AGHA, Bushra; (US)
Agent: PATTERSON, Mark, J.; Manier, Herod, Hollabaugh & Smith, 2200 One Nasville Place, 150 Fourth Avenue North, Nashville, TN 37219 (US)
Priority Data:
242,294 09.09.1988 US
Title (EN) ELASTASE INHIBITING POLYMERS AND METHODS
(FR) PROCEDES ET POLYMERES D'INHIBITION D'UNE ELASTASE
Abstract: front page image
(EN)A polymer of the formula P-(L-R)q, wherein P is a polymer comprising at least one unit of the formula (A¿m?B¿n?), wherein (A¿m?B¿n?) is substantially nonbiodegradable and has an average molecular weight of about 1,000 to 500,000 daltons, m and n may be the sa me or different and are about 5 to 3,000, and A and B may be the same or different and at least one of A and B is capable of covalently binding to one of L and R, R is a compound selected from the group consisting of a compound C of formula (I), wherein X is oxygen or sulfur, R' is selected from the group consisting of straight and secondary branch-chained (C¿1?-C¿4?) alkyl, (C¿2?-C¿3?) alkenyl, (C¿2?-C¿4?) alkynyl, (C¿3?-C¿6?) cycloalkyl, and benzyl, and is selected from the group consisting of substituted and unsubstituted phenyl, wherein the substituents are selected from the group consisting of nitro, and penta-fluoro, benzyl, CH¿2?CF¿2?CF¿2?CF¿3?, 1-lower alkyl tetrazolyl, 1-phenyltetrazolyl, 2-thioxo-3-thiazolidinyl-, pyridyl and benzothiazolyl, provided that when R?2¿ is p-nitrophenyl R' is other than tert-butyl, benzyl or cyclohexyl, and when X is sulfur R?2¿ is other than benzyl; a compound D of formula (II), wherein X is O or S, R?2¿ is selected from the group consisting of phenyl, nitrophenyl, fluorophenyl, -CH¿2?CF¿2?CF¿2?CF¿3?, 1-lower alkyltetrazolyl, 1-phenyltetrazolyl, b enzyl, 2-thioxo-3-thiazolidinyl, pyridyl and benzothiazolyl, and R' is selected from the group consisting of straight or secondary branch chained (C¿1?-C¿4?) alkyl, (C¿2?-C¿3?) alkenyl, (C¿2?-C¿4?) alkynyl, (C¿3?-C¿6?) cycloalkyl, and benzyl, provided that when R?2¿ is p-nitrophenyl R' is other than tertiary-butyl, benzy l or cyclohexyl, and when X is sulfur R?2¿ is other than benzyl; and a compound E of formula (III), wherein Z is -O-Suc-Ala-Ala each said R being covalently bound to L or to one of A and B, L is selected from the group consisting of a covalent bond and a linker group which is covalently bound to R and one of A and B, and g is about 1 to m+n. Pharmaceutical compositions and methods of inhibiting the enzyme elastase and increasing the biological half-life and/or potency in terms of inhibitory activity of the enzyme elastase of peptide compounds are also provided.
(FR)Polymère de formule P-(L-R)q dans laquelle P représente un polymère comprenant au moins une unité de la formule (A¿m?B¿n?), et dans lequel (A¿m?B¿n?) est sensiblement non biodégradable et possède un poids moléculaire moyen compris entre 1000 et 500.000 daltons, m et n peuvent être identiques ou différents et sont compris entre 5 et 3000 environ, et A et B peuvent être identiques ou différents et au moins l'un de A et B peut se lier par covalence à l'un de L et R, R étant un composé sélectionné dans le groupe constitué d'un composé C de formule (I) dans laquelle X représente un oxgyène ou un soufre, R' est sélectionné dans le groupe comprenant un alkyle (C¿1?-C¿4?) à chaîne ramifiée secondaire ou à chaîne droite, un alkényle (C¿2?-C¿3?), un alkynyl (C¿2?-C¿4?), un cycloalkyle (C¿3?-C¿6?) et un benzyle et est sélectionné dans le groupe constitué d'un phényle substitué et non substitué, où les substituants sont sélectionnés dans le groupe contenant nitro, et penta-fluoro, benzyl, CH¿2?CF¿2?CF¿2?CF¿3?, alkyle tétrazolyle 1-inférieur, 1-phényltétrazolyle, 2-thioxo3-thiazolidinyle-, pyridyle et benzothiazolyle, à condition que lorsque R?2¿ représente p-nitrophényle R' est autre que tert-butyle, benzyle ou cyclohexyl, et lorsque X représente un soufre R?2¿ est autre que du benzyle; un composé D de formule (II) dans laquelle X représente O ou S, R?2¿ est sélectionné dans le groupe contenant phényle, nitrophényle, fluorophényle, -CH¿2?CF¿2?CF¿2?CF¿3?, alkyltétrazolyle 1-inférieur, 1-phényltétrazolyle, benzyle, 2-thioxo-3- thiazolydinyle, pyridyle et benzothiazolyle, et R' est sélectionné dans le groupe contenant un alkyle (C¿1?-C¿4?), alkényle (C¿2?-C¿3?), alkynyl (C¿2?-C¿4?), cycloalkyle (C¿3?-C¿6?) et benzyle à chaîne droite ou à chaîne secondaire ramifiée, à condition que, lorsque R?2¿ représente p-nitrophényle, R' est autre que butyle tertiaire, benzyle ou cyclohexyle, et lorsque X représente du soufre, R?2¿ est autre que du benzyle; et un composé E de formule (III) dans laquelle Z représente -O-Suc-Ala-Ala, chaque R étant lié par covalence à L ou à l'un de A et B, L étant choisi dans le groupe constitué d'une liaison covalente et d'un groupe de liaison qui est lié par covalence à R et à l'un de A et B, et g est compris entre 1 et m+n. Des compositions pharmaceutiques et des procédés d'inhibition de l'élastase enzymatique et d'accroissement de la demi-vie biologique et/ou de la puissance en termes d'activité inhibitoire de l'élastase enzymatique des composés peptides sont également décrits.
Designated States: AU, JP.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, FR, GB, IT, LU, NL, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)