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1. (WO1989003828) AZETIDINYL QUINOLONE CARBOXYLIC ACIDS AND ESTERS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1989/003828    International Application No.:    PCT/US1987/002792
Publication Date: 05.05.1989 International Filing Date: 26.10.1987
IPC:
C07D 401/04 (2006.01)
Applicants: PFIZER INC. [US/US]; 235 East 42nd Street, New York, NY 10017 (US) (For All Designated States Except US).
NAKANISHI, Susumu [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: NAKANISHI, Susumu; (US)
Agent: RICHARDSON, Peter, C. @; Pfizer Inc., Patent Department, 235 East 42nd Street, New York, NY 10017 (US)
Priority Data:
Title (EN) AZETIDINYL QUINOLONE CARBOXYLIC ACIDS AND ESTERS
(FR) ACIDES ET ESTERS CARBOXYLIQUES DE QUINOLONE D'AZETIDINYLE
Abstract: front page image
(EN)Compounds of formula (I) wherein r?1¿ is hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, or NR?4¿R?5¿ wherein R?4¿ and R?5¿ are independently selected from hydrogen and alkyl of 1 to 6 carbon atoms or a pharmaceutically acceptable cation; R?2¿ is hydrogen, hydroxy, alkanoylamino of 1 to 6 carbon atoms, morpholino, halogen, hydroxyalkyl of 1 to 6 carbon atoms, COOR?6¿ wherein R?6¿ is alkyl of 1 to 6 carbon atoms or a pharmaceutically acceptable cation, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, NR?7¿R?8¿ wherein R?7¿ and R?8¿ are independently selected from alkyl of 1 to 6 carbon atoms, alkanoyl of 1 to 6 carbon atoms, hydrogen, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, aminoalkyl of 2 to 6 carbon atoms, alkylaminoalkyl wherein each alkyl group is independently selected from alkyl groups having 2 to 6 carbon atoms, and dialkylaminoalkyl wherein each alkyl group is independently selected from alkyl groups having one to six carbon atoms, with the proviso that only one of R?7¿ and R?8¿ may be alkoxy; and R?3¿ is hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, phenyl or substitued phenyl wherein the phenyl group may be substituted with one or two substituents selected from the group consisting of alkyl of 1 to 6 carbon atoms, nitro, amino, halogen, (e.g., fluoro, chloro, bromo, or iodo), haloalkyl of 1 or 2 carbon atoms and up to 5 halogen atoms (e.g., fluoro, chloro, bromo or iodo), hydroxyl, or alkoxy of 1 to 6 atoms and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds have antibacterial activity.
(FR)Composés de formule (I) dans laquelle R?1¿ représente de l'hydrogène, de l'alkyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone, ou NR?4¿R?5¿, où R?4¿ et R?5¿ sont indépendamment sélectionnés à partir de l'hydrogène et de l'alkyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone ou d'un cation pharmaceutiquement acceptable; R?2¿ représente de l'hydrogène, de l'hydroxy, de l'alkylamino comportant de 1 à 6 atomes de carbone, du morpholino, de l'halogène, de l'hydroxyalkyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone, COOR?6¿ où R?6¿ représente de l'alkyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone ou une cation pharmaceutiquement acceptable, de l'alkoxy comportant de 1 à 6 atomes de carbone, NR?7¿R?8¿ où R?7¿ et R?8¿ sont indépendamment choisis à partir de l'alkyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone, de l'alkanoyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone, de l'hydrogène, de l'alkoxy comportant de 1 à 6 atomes de carbone, de l'aminoalkyle comportant de 2 à 6 atomes de carbone, de l'alkylaminoalkyle où chaque groupe d'alkyle est indépendamment choisi dans des groupes d'alkyle comportant 2 à 6 atomes de carbone, et du dialkylaminoalkyle dans lequel chaque groupe d'alkyle est indépendamment choisi dans des groupes d'alkyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone, à condition que seul un des éléments R?7¿ et R?8¿ puisse représenter de l'alkoxy; et R?3¿ représente de l'hydrogène, de l'alkyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone, du phényle ou du phényle substitué où le groupe de phényle peut être substitué avec un ou deux substituants choisis dans le groupe composé d'alkyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone, de nitro, d'amino, d'halogène, (par exemple, fluoro, chloro, bromo, ou iodo), d'haloalkyle comportant de 1 ou 2 atomes de carbone et jusqu'à 5 atomes d'halogène (par exemple, fluoro, chloro, bromo ou iodo), d'hydroxyle, ou d'alkoxy comportant de 1 à 6 atomes et de leurs sels d'addition pharmaceutiquement acceptables. Les composés ont une activité antibactérienne.
Designated States: FI, HU, NO, US.
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)