Some content of this application is unavailable at the moment.
If this situation persists, please contact us atFeedback&Contact
1. (WO1989000559) 9-HALOGEN-(Z)-PROSTAGLANDIN DERIVATIVES, PROCESS FOR MANUFACTURING THEM, AND THEIR USE AS DRUGS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/1989/000559 International Application No.: PCT/DE1988/000452
Publication Date: 26.01.1989 International Filing Date: 15.07.1988
IPC:
C07C 405/00 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
C
ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
405
Compounds containing a five-membered ring having two side-chains in ortho position to each other, and having oxygen atoms directly attached to the ring in ortho position to one of the side-chains, one side-chain containing, not directly attached to the ring, a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, and the other side-chain having oxygen atoms attached in gamma-position to the ring, e.g. prostaglandins
Applicants:
SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN [DE/DE]; Müllerstraße 170/78 D-1000 Berlin 65, DE
Inventors:
BUCHMANN, Bernd; DE
SKUBALLA, Werner; DE
VORBRÜGGEN, Helmut; DE
RADÜCHEL, Bernd; DE
LOGE, Olaf; DE
ELGER, Walter; DE
STÜRZEBECHER, Claus-Steffen; DE
THIERAUCH, Karl-Heinz; DE
Priority Data:
P 37 24 189.317.07.1987DE
P 37 24 190.717.07.1987DE
Title (EN) 9-HALOGEN-(Z)-PROSTAGLANDIN DERIVATIVES, PROCESS FOR MANUFACTURING THEM, AND THEIR USE AS DRUGS
(FR) DERIVES DE 9-HALOGENE-(Z)-PROSTAGLANDINE, LEUR PROCEDE DE PRODUCTION ET LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENTS
Abstract:
(EN) 9-Halogen-(Z)-prostane derivatives have the formula (I), where Z is one of the residues (a) or (b), Hal is a chorine or fluorine atom in the $g(a) or $g(b) position, R1 is the residue CH2OH or (c) where R2 is a hydrogen atom or an alkyl, cycloalkyl, aryl, or heterocyclic residue, or R1 is the residue (d) where R3 is an acid residue or the R2 residue, A is a -CH2-CH2-, a trans-CH=CH or a -C=C-group, W is a free or functionally modified hydroxymethylene group or a free or functionally modified (e) group, in which the corresponding OH groups can be in the $g(a) or $g(b) position, D and E together represent a direct bond or D is a straight-chain alkylene group with 1-10 C-atoms, a branched-chain alkylene group with 2-10 C-atoms, or a cyclic alkylene group with 3-10 C-atoms, which may, if necessary, be substituted by fluorine atoms, and E is an oxygen or sulphur atom, a direct bond, a -C=C- bond, or a -CR6=CR7-group, where R6 and R7 are different and stand for a hydrogen atom, a chlorine atom, or a C1-C4 alkyl group, R4 is a free or functionally modified hydroxy group, R5 is a hydrogen atom, an alkyl group, a halogen-substituted alkyl group, a cycloalkyl group, a heterocyclic or possibly aryl-substituted group. The invention also concerns the salts of these derivatives with physiologically innocuous bases and their cyclodextrin chlathrates, in the case in which R2 is a hydrogen atom. Also described are the process for manufacturing these derivatives and their pharmaceutical use.
(FR) Des dérivés de 9-halogène-(Z)-prostane ont la formule (I), dans laquelle Z représente les résidus (a) ou (b), hal est un atome de chlore ou de fluor en position $g(a) ou $g(b), R1 représente le résidu CH2OH ou (c), où R2 est un atome d'hydrogène, un résidu alkyle, cycloalkyle, aryle ou hétérocyclique, ou R1 représente le résidu (d), où R3 est un résidu acide ou le résidu R2, A est un groupe -CH2-CH2-, trans-CH=CH- ou -C=C-, W est un groupe hydroxyméthylène libre ou fonctionnellement transformé ou un groupe (e) libre ou fonctionnellement transformé où les groupes OH correspondants peuvent être en position $g(a) ou $g(b), D et E représentent ensemble une liaison directe ou D est un groupe alkylène à chaîne droite ayant entre 1 et 10 atomes de carbone, un groupe alkylène à chaîne ramifiée ayant entre 2 et 10 atomes de carbone ou un groupe alkylène cyclique ayant entre 3 et 10 atomes de carbone, éventuellement substitués par des atomes de fluor, E est un atome d'oxygène ou de soufre, une liaison directe, une liaison -C=C- ou un groupe -CR6=CR7-, où R6 et R7 sont différents et représentent un atome d'hydrogène, un atome de chlore ou un groupe C1-C4-alkyl, R4 est un groupe hydroxyle libre ou fonctionnellement transformé, R5 est un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, un groupe alkyle substitué par un halogène, un groupe cycloalkyle, un groupe hétérocyclique ou aryle éventuellement substitué, et lorsque R2 représente un atome d'hydrogène, leurs sels avec des bases physiologiquement compatibles et leurs chlathrates de cyclodextrine. L'invention concerne également le procédé de production de ces dérivés et leur utilisation pharmaceutique.
Designated States: AU, DK, HU, JP
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)
Also published as:
AU1988020785