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1. (WO1988007049) 2'-ALKYLIDENEPYRIMIDINE NUCLEOSIDE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, AND THEIR USE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1988/007049    International Application No.:    PCT/JP1988/000278
Publication Date: 22.09.1988 International Filing Date: 17.03.1988
IPC:
C07H 19/06 (2006.01)
Applicants: YAMASA SHOYU KABUSHIKI KAISHA [JP/JP]; 10-1, Araoi-cho 2-chome, Choshi-shi, Chiba-ken 288 (JP) (For All Designated States Except US).
MATSUDA, Akira [JP/JP]; (JP) (For US Only).
UEDA, Toru [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TAKENUKI, Kenji [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MACHIDA, Haruhiko [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: MATSUDA, Akira; (JP).
UEDA, Toru; (JP).
TAKENUKI, Kenji; (JP).
MACHIDA, Haruhiko; (JP)
Agent: SATO, Kazuo @; Kyowa Patent & Law Office, Room 323, Fuji Building, 2-3, Marunouchi 3-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 100 (JP)
Priority Data:
62/65405 19.03.1987 JP
63/20032 30.01.1988 JP
Title (EN) 2'-ALKYLIDENEPYRIMIDINE NUCLEOSIDE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, AND THEIR USE
(FR) DERIVES DE NUCLEOSIDES DE 2'-ALKYLIDENE PYRIMIDINE, PROCEDE DE PREPARATION ET UTILISATION DE CES COMPOSES
Abstract: front page image
(EN)Novel 2'-alkylidenepyrimidine nucleoside derivatives represented by formula (I) or salts thereof are disclosed, wherein R?1¿ represents an amino group or a hydroxy group, R?2¿ represents a hydrogen atom, a halogen atom or a lower alkyl group, R?3¿ represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, and R?4¿ represents a hydrogen atom or a phosphoric acid residue. These novel compounds may be prepared by using a uridine or cytidine derivative as the starting material and introducing an alkylidene group into the 2'-position of the sugar moiety with a Wittig reagent. These compounds have an excellent antiviral effect, thus providing novel antiviral drugs.
(FR)Nouveaux dérivés de nucléosides de 2'-alkylidène pyrimidine représentés par la formule (I) ou par leurs sels. Dans la formule, R?1¿ représente un groupe amino ou un groupe hydroxy, R?2¿ représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène ou un groupe alkyle inférieur, R?3¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur, et R?4¿ représente un atome d'hydrogène ou un résidu de l'acide phosphorique. Ces nouveaux composés peuvent être préparés par l'utilisation d'un dérivé d'uridine ou de cytidine en tant que matériau de départ et par l'introduction d'un groupe alkylidène en position 2' de la moitié du sucre à l'aide d'un réactif de Wittig. Ces composés présentent un excellent effet antiviral et permettent de produire de nouveaux médicaments antiviraux.
Designated States: KR, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, FR, GB, IT, LU, NL, SE).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)