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1. (WO1988006885) PHOSPHOLIPASE A¿2? INHIBITORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1988/006885    International Application No.:    PCT/US1988/000766
Publication Date: 22.09.1988 International Filing Date: 16.03.1988
IPC:
C07D 207/16 (2006.01), C07D 209/42 (2006.01), C07D 211/60 (2006.01), C07D 217/06 (2006.01), C07D 295/15 (2006.01), C07D 295/185 (2006.01), C07D 401/06 (2006.01)
Applicants: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION [US/US]; 685 Third Avenue, New York, NY 10017 (US)
Inventors: McGREGOR, William, H.; (US).
CHANG, Joseph, Y.; (US)
Agent: ALICE, Ronald, W.; American Home Products Corporation, 685 Third Avenue, New York, NY 10017 @ (US)
Priority Data:
028,638 20.03.1987 US
Title (EN) PHOSPHOLIPASE A¿2? INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS DE LA PHOSPHOLIPASE A¿2?
Abstract: front page image
(EN)There are disclosed compounds of formula (I) wherein R?1¿ is lower alkyl, lower alkoxycarbonyl lower alkyl, aralkoxycarbonyl, aralkoxycarbonyl lower alkyl or indol-2-yl lower alkyl; R?2¿ is hydrogen, lower alkyl, phenyl lower alkylcarbonyl or biphenylyl lower alkylcarbonyl; or R?1¿ and R?2¿ taken together form a 5- or 6-membered saturated heteroyclic ring; R?3¿ is hydrogen or lower alkyl; R?4¿ is alkyl of 10 - 20 carbon atoms, cycloalkyl of 10 - 20 carbon atoms or phenylalkyl of 10 - 16 carbon atoms; or R?3¿ and R?4¿ taken together are decahydroisoquinolin-2-yl, 3,5-dimethylpiperazin-1-yl or 3,3,5-trimethylhexahydroazepin-1-yl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and their use in the prevention and/or treatment of conditions such as allergic rhinitis, allergic bronchial asthma and other naso-bronchial obstructive air-passageway conditions, other immediate hypersensitivity reactions such as allergic conjunctivitis and various inflammatory conditions.
(FR)Composés de formule (I), dans laquelle R?1¿ est un alkyle inférieur, un alcoxycarbonyle inférieur, un aralcoxycarbonyle, un aralcoxycarbonyle alkyle inférieur ou un indol-2-yl inférieur; R?2¿ est l'hydrogène, un alkyle inférieur, un alkylcarbonyle phényle inférieur ou un alkycarbonyle biphenylyle inférieur; ou R?1¿ et R?2¿ forment ensemble un cycle hétérogène saturé à 5 ou 6 côtés; R?3¿ est l'hydrogène ou un alkyle inférieur; R?4¿ est un alkyle possédant de 10 à 20 atomes de carbone, un cycloalkyle possédant de 10 à 20 atomes de carbone ou un phényl alkyle possédant de 10 à 16 atomes de carbone; ou R?3¿ et R?4¿ forment ensemble la decahydroisoquinoléine-2-yl, diméthyle-3-5-piperazine-1-yl ou la trimethyl 3,3,5-hexahydroazepine-1-yl; ou un sel pharmaceutique de cette substance, et leur utilisation dans la prévention et/ou le traitement de la rhinite allergique, de l'asthme allergique et autres obstructions des voies respiratoires nasales et des bronches, des autres réactions immédiates d'hypersensibilité telles que la conjonctivite allergique et différentes inflammations.
Designated States: AU, JP, KR.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, FR, GB, IT, LU, NL, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)