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1. (WO1988006580) ARYL- AND ARYLOXY-SUBSTITUTED TERT.-ALKYLENAMINES, PROCESS FOR THEIR MANUFACTURE AND THEIR USE IN PHARMACY
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1988/006580    International Application No.:    PCT/DE1988/000100
Publication Date: 07.09.1988 International Filing Date: 23.02.1988
Chapter 2 Demand Filed:    07.06.1988    
IPC:
C07D 211/82 (2006.01), C07D 295/108 (2006.01), C07D 401/06 (2006.01)
Applicants: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstr. 170-178, D-1000 Berlin 65 (DE) (For All Designated States Except US).
ALBRECHT, Rudolf [DE/DE]; (DE) (For US Only).
SCHÖLLKOPF, Klaus [DE/DE]; (DE) (For US Only).
LEHMANN, Manfred [DE/DE]; (DE) (For US Only).
SCHRÖDER, Gertrud [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: ALBRECHT, Rudolf; (DE).
SCHÖLLKOPF, Klaus; (DE).
LEHMANN, Manfred; (DE).
SCHRÖDER, Gertrud; (DE)
Priority Data:
P 37 06 585.8 25.02.1987 DE
Title (EN) ARYL- AND ARYLOXY-SUBSTITUTED TERT.-ALKYLENAMINES, PROCESS FOR THEIR MANUFACTURE AND THEIR USE IN PHARMACY
(FR) ALKYLENAMINE TERT. A SUBSTITUTION ARYLE ET ARYLOXYLE, LEUR PROCEDE DE PRODUCTION ET LEUR UTILISATION EN PHARMACIE
Abstract: front page image
(EN)Aryl-substituted tert.-alkylenamines, have the formula (I), where R is an alkyl group with 1-6 C-atoms, or the total residue (a) represents the heterocyclic residues (b), (c), (d), (e), or (f), where R¿5? is hydrogen, methyl, phenyl, 4-chlorphenol or 4-fluorbenzoyl, n = 2 - 4, A is the carbonyl, hydroxymethylene, C¿2?-C¿4?-acyloxymethylene, methylene or oxygen residues, 2 is hydrogen, 2-fluor, 6-fluor, 2-chlor, 5-chlor, 2-methyl or 6-methyl, R¿1? is hydroxy or C¿2?-C¿4? acyloxy, amino or NHR¿3?, NH-CHO or NH-CO-NH¿2?, R¿2? is hydroxy or C¿2?-C¿4? acyloxy, when R¿1? is hydroxy, C¿2?-C¿4? acyloxy, amino or NHR¿3?, R¿3? is alkyl with 1-4 C-atoms, 4-methoxybenzyl, acetyl, methylsulphonyl or trifluormethylsulphonyl, or the residue (g) forms, by ring closure of R¿2? and Z, the bicyclic groups (h), (i), (j), (k) or (l), where R¿4? is hydrogen, methoxycarbonyl or ethoxycarbonyl. The invention also concerns the acid addition salts of these alkylenamines with biocompatible acids, the process for their manufacture and their use in pharmacy.
(FR)Des alkylénamines tert. à substitution aryle ont la formule (I), dans laquelle R est un groupe alkyle ayant entre 1 et 6 atomes de C, ou l'ensemble de résidu (a) représente les résidus hétérocycliques (b), (c), (d), (e) ou (f), où R¿5? est hydrogène, méthyle, phényle, 4 - chlorphénol ou 4-fluorbenzoyle, n = 2 - 4, A représente les résidus carbonyle, hydroxyméthylène, C¿2?-C¿4?-acyloxyméthylène, méthylène ou oxygène, Z représente hydrogène, 2-fluor, 6-fluor, 2-chlore, 5-chlore, 2-méthyle ou 6-méthyle, R¿1? représente hydroxy ou C¿2?-C¿4?-acyloxy, lorsque R¿2? est hydroxy, C¿2?-C¿4?-acyloxy, amino ou NHR¿3?, NH-CHO ou NH-CHO-NH¿2?, R¿2? est hydroxy ou C¿2?-C¿4?-acyloxy, lorsque R¿1? est hydroxy, C¿2?-C¿4?-acyloxy, amino ou NHR¿3?, R¿3? est alkyle ayant entre 1 et 4 atomes de C, 4-méthoxybenzyle, acétyle, méthylsulfonyle ou trifluorméthylsulfonyle, ou le résidu (g) forme par cyclisation de R¿2? et de Z les groupes bicycliques (h), (i), (j), (k) ou (l), où R¿4? est hydrogène, méthoxycarbonyle ou éthoxycarbonyle. L'invention concerne également les sels d'addition d'acides de ces alkylénamines comportant des acides physiologiquement compatibles, leur procédé de production et leur utilisation en pharmacie.
Designated States: JP, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, FR, GB, IT, LU, NL, SE).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)