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1. (WO1986000897) NOVEL RADIOPHARMACEUTICALS AND CHELATING AGENTS USEFUL IN THEIR PREPARATION
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1986/000897    International Application No.:    PCT/US1985/001333
Publication Date: 13.02.1986 International Filing Date: 15.07.1985
IPC:
C07D 213/53 (2006.01), C07D 213/82 (2006.01), C07D 277/04 (2006.01), C07D 285/00 (2006.01), C07F 13/00 (2006.01), C07K 5/06 (2006.01)
Applicants: UNIVERSITY OF FLORIDA [US/US]; 207 Tigert Hall, Gainesville, FL 32611 (US) (For All Designated States Except US).
BODOR, Nicholas, S. [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: BODOR, Nicholas, S.; (US)
Agent: BAUMEISTER, Mary, Katherine; Pharmatec, Inc., Post Office Box 730, Alachua, FL 32615 (US)
Priority Data:
632,383 19.07.1984 US
Title (EN) NOVEL RADIOPHARMACEUTICALS AND CHELATING AGENTS USEFUL IN THEIR PREPARATION
(FR) PRODUITS RADIOPHARMACEUTIQUES ORIGINAUX, ET AGENTS DE CHELATION UTILES POUR LEUR PREPARATION
Abstract: front page image
(EN)A dihydropyridine$(1,7)$pyridinium salt type of redox, or chemical, delivery system for the site-specific and/or site-enhanced delivery of a radio-nuclide to the brain. A chelating agent capable of chelating with a radionuclide and having a primary, secondary or tertiary amino function can be converted to the corresponding analogue in which said function is replaced with a dihydropyridine$(1,7)$pyridinium salt redox system and then complexed with a radionuclide to provide a new radiopharmaceutical that, in its lipoidal dihydropyridine form, penetrates the blood-brain barrier ("BBB") and allows increased levels of radionuclide concentration in the brain, particularly since oxidation of the dihydropyridine moiety $i(in vivo) to the ionic pyridinium salt retards elimination from the brain while elimination from the general circulation is accelerated. This radionuclide delivery system is well suited for use in scintigraphy and similar radiographic techniques.
(FR)On propose un type de système de distribution du rédox ou de produits chimiques, du type à sel dihydropyridine$(1,7)$pyridinium pour l'envoi au cerveau et à d'autres organes d'un radionucléide, spécifique au site et/ou à site préférentiel. Un agent de chélation, capable d'effectuer la chélation avec un radionucléide et possédant une fonction amino primaire, secondaire ou tertiaire, peut être transformé dans un agent analogue correspondant dans lequel ladite fonction est remplacée par un système rédox à sel dihydropyridine$(1,7)$pyridinium et ensuite complexée avec un radionucléide pour créer un nouveau produit radiopharmaceutique qui sous sa forme dihydropyridine lipoïdale pénètre la barrière BBB (barrière sang-cerveau) et autorise des concentrations de radionucléides plus élevées dans le cerveau, en particulier étant donné que l'oxydation de la moitié dihydropyridine $i(in vivo) en sel pyridinium ionique ralentit son élimination du cerveu, tout en accélérant son élimination de la circulation générale. Ce système d'envoi de radionucléides est bien adapté à des utilisations en scintigraphie et dans des techniques radiographiques semblables.
Designated States: AU, DK, FI, NO.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, FR, GB, IT, LU, NL, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)