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1. (WO1985004403) 3-AMINOPROPYLOXYPHENYL DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
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Pub. No.: WO/1985/004403 International Application No.: PCT/AU1985/000063
Publication Date: 10.10.1985 International Filing Date: 28.03.1985
IPC:
C07D 309/08 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
309
Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
02
having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
08
with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
Applicants:
SANDOZ LTD. [CH/CH]; 35 Lichtstrasse CH-4002 Basle, CH (AllExceptUS)
LOUIS, William, John [AU/AU]; AU
SEILER, Max-Peter [CH/CH]; CH (UsOnly)
STOLL, André [CH/CH]; CH (UsOnly)
Inventors:
LOUIS, William, John; AU
SEILER, Max-Peter; CH
STOLL, André; CH
Agent:
CORBETT, Terence, Guy @; Davies & Collison 1 Little Collins Street Melbourne, VIC 3000, AU
Priority Data:
1554/84-428.03.1984CH
1555/84-628.03.1984CH
Title (EN) 3-AMINOPROPYLOXYPHENYL DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
(FR) DERIVES DE 3-AMINOPROPYLOXYPHENYLE, LEUR PREPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
Abstract:
(EN) Formula (I), wherein A) R is O(CH2)2O-R3 and (a) R1 and R5 are hydrogen and R3 is n-propyl, isobutyl, cyclopentylmethyl, benzyl or 2-(p-fluorophenyl)ethyl; (b) R1 is fluorine and R5 is hydrogen and R3 is n-propyl; (c) R1 is methyl and R5 is hydrogen and R3 is cyclopropylmethyl; (d) R1 is cyano and R5 is hydrogen and R3 is n-propyl; (e) R1 is hydrogen, R5 is methyl and R3 is alkyl of 2 to 5 carbon atoms, cycloalkylmethyl of 5 to 7 carbon atoms in the cycloalkyl part thereof or -(CH2)n-R' wherein n is 0, 1 or 2 and R' is phenyl or monofluorophenyl; or B) R is hydroxy, R1 is fluorine and R5 is hydrogen, and their physiologically hydrolysable derivatives, in which at least one hydroxy group is in esterified form, and their salts, elicit highly cardioselective beta 1 adrenoceptor blockade, and in most cases cardiospecific blockade, and relevant cardiotonic activity. These compounds can be used as therapeutic agents. One obtains these compounds by 3-amino-2-oxypropylation of the respective substituted phenol.
(FR) Composés de formule (I) où A) R représente O(CH2)2O-R3 et a) R5 représente un hydrogène et R3 un n-propyle, un isobutyle, un cyclopentylméthyle, un benzyle ou un 2-(p-fluorophényl)éthyle; b) R1 représente un fluor, R5 un hydrogène et R3 un n-propyle; c) R1 représente un méthyle, R5 un hydrogène et R3 un cyclopropylméthyle; d) R1 représente un cyano, R5 un hydrogène et R3 un n-propyle; e) R1 représente un hydrogène, R5 un méthyle et R3 un alkyle comportant de 2 à 5 atomes de carbone, un cycloalkylméthyle comportant de 5 à 7 atomes de carbone dans sa partie cycloalkyle ou -(CH2)n-R' où n vaut 0, 1 ou 2 et R' représente un phényle ou un monofluorophényle; ou B) R représente un hydroxy, R1 un fluor et R5 un hydrogène. Ces composés, leurs dérivés physiologiquement hydrolysables où au moins un groupe hydroxy est sous forme estérifiée et leurs sels provoquent un blocage d'adrénocepteur bêta 1 fortement cardiosélectif, et dans la plupart des cas un blocage cardiospécifique, et ont une activité cardiotonique significative. Ces composés peuvent être utilisés en tant qu'agents thérapeutiques. Ils sont obtenus par la 3-amino-2-oxypropylation du phénol substitué respectif.
Designated States: AU, DK, JP, US
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, FR, GB, IT, LU, NL, SE)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
EP0177515US5051445JPS61501631AU1985042160