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1. (WO1985003705) CRF ANALOGS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1985/003705    International Application No.:    PCT/US1985/000297
Publication Date: 29.08.1985 International Filing Date: 21.02.1985
IPC:
C07K 14/575 (2006.01), A61K 38/00 (2006.01)
Applicants: THE SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES [US/US]; 10010 North Torrey Pines Road, La Jolla, CA 92037 (US)
Inventors: RIVIER, Catherine, Laure; (US).
RIVIER, Jean, Edouard, Frederic; (US).
VALE, Wylie, Walker, Jr.; (US).
BROWN, Marvin, Ross; (US)
Agent: WATT, Phillip, H. @; Fitch, Even, Tabin & Flannery, Room 900, 135 South LaSalle Street, Chicago, IL 60603 (US)
Priority Data:
583,092 23.02.1984 US
610,110 14.05.1984 US
Title (EN) CRF ANALOGS
(FR) ANALOGUES DU CRF
Abstract: front page image
(EN)Agonists of rCRF and oCRF that can be administered to achieve a substantial elevation of ACTH, $g(b)-endorphin, $g(b)-lipotropin, other products of the pro-opiomelanocortin gene and corticosterone levels and/or a lowering of blood pressure over an extended period of time. One agonist which has been found to be particularly potent is: H-Ser-Gln-Glu-Pro-Pro-Ile-Ser-Leu-Asp-Leu-Thr-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Glu-Met-Leu-Glu-Met-Ala-Lys-Ala-Glu-Gln-Glu-Ala-Glu-Gln-Ala-Ala-Leu-Asn-Arg-Leu-Leu-Leu-Glu-Glu-Ala-NH¿2?. In the agonists, one or more of the first five N-terminal residues may be deleted or may be substituted by a peptide up to 10 amino acids long and/or by an acylating agent containing up to 7 carbon atoms. A number of other substitutions may also be made throughout the chain. Similar peptides which function as CRF antagonists are created by deleting the first 7, 8 or 9 N-terminal residues. These analogs or pharmaceutically or veterinarily acceptable salts thereof, dispersed in a pharmaceutically or veterinarily acceptable liquid or solid carrier, can be administered to mammals, including humans. The agonists may also be used as stimulants to elevate mood and improve memory and learning, as well as diagnostically. The antagonists can be used to lower stress.
(FR)Des agonistes du rCRF et oCRF peuvent être administrés pour obtenir une élévation sensible de ACTH, $g(b)-endorphine, $g(b)-lipotropine, d'autres produits du gène pro-opiomélanocortine et des niveaux de corticostérone et/ou un abaissement de la pression sanguine pendant une période de temps prolongée. Un agoniste qui s'est révélé particulièrement puissant est: H-Ser-Gln-GLu-Pro-Pro-Ile-Ser-Leu-Asp-Leu-Thr-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Glu-Met-Leu-Glu-Met-Ala-Lys-Ala-GLu-Gln-Glu-Ala-Glu-Gln-Ala-Ala-Leu-Asn-Arg-Leu-Leu-Leu-Glu-Glu-Ala-NH¿2?. Dans les agonistes, un ou plusieurs des cinq premiers résidus à terminaison N peuvent être supprimés ou substitués par un peptide d'une longueur pouvant aller jusqu'à 10 amino acides et/ou par un agent d'acylation contenant jusqu'à 7 atomes de carbone. D'autres substitutions peuvent également être effectuées sur toute la chaîne. Des peptides similaires qui jouent le rôle d'antagonistes de CRF sont créés en supprimant les premiers 7, 8 ou 9 résidus à terminaison N. Ces analogues ou leurs sels acceptables dans le domaine pharmaceutique ou vétérinaire, dispersés dans un support solide ou un liquide acceptable dans le domaine pharmaceutique ou vétérinaire, peuvent être administrés aux mammifères, y compris les être humains. Les agonistes peuvent également être utilisés comme stimulants pour remonter le moral et améliorer la mémoire et la capacité d'acquérir des connaissances, ainsi que dans le domaine des diagnostics. Les antagonistes peuvent être utilisés pour diminuer le stress.
Designated States: AU, DK, FI, JP, KR, NO.
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)