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1. (WO1984004749) NOVEL PREPARATION OF NUCLEOSIDE PHOSPHORAMIDITE INTERMEDIATES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1984/004749    International Application No.:    PCT/US1984/000743
Publication Date: 06.12.1984 International Filing Date: 14.05.1984
IPC:
C07F 9/572 (2006.01), C07H 21/00 (2006.01)
Applicants:
Inventors:
Priority Data:
  30.12.1899 null
Title (EN) NOVEL PREPARATION OF NUCLEOSIDE PHOSPHORAMIDITE INTERMEDIATES
(FR) NOUVELLE PREPARATION D'INTERMEDIAIRES NUCLEOSIDES PHOSPHORAMIDITES
Abstract: front page image
(EN)Nucleoside phosphoramidite intermediates are prepared by a chemical reaction represented by a formula:$(6,)$In addition, nucleoside phosphoramidite intermediates are prepared by a chemical reaction represented by the following formula:$(6,)$In both of the above chemical reaction formulas, X is a phosphate protecting group; each Y is a secondary amino group; Z is a hydroxy protecting group; the weak acid is capable of selectively protonating only one amine of the secondary amino groups; each A is selected from a group consisting of -H, -OH, and -OZ; B is selected from a group consisting of natural and unnatural purine and pyrimidine bases; G is a heterocyclic base protecting group; each D is selected from a group consisting of -H and -OZ; E is selected from a group consisting of -OH and -OZ, provided that (a) when both As are the same and are -H or -OZ, then E is -OH and (b) both As and E cannot all simultaneously be equal; n is a number from 0-2; r, s, and t are each 0 or 1, provided that r + s + t = 2; the solvent is capable of (a) solubilizing I, II, and III and (b) allowing the reaction to proceed; and III is present in a molar concentration at least equal to the molar concentration of reactable I. Also, a novel compound having a formula$(4,)$wherein X is methyl.
(FR)Des intermédiaires nucléosides phosphoramidites sont préparés par une réaction chimique représentée par la formule:$(6,)$De plus, les intermédiaires nucléosides phosphoramidites sont préparés par une réaction chimique représentée par la formule:$(6,)$Dans les deux formules de réaction chimique ci-dessus, X est un groupe phosphate de protection; chaque Y est un groupe amino secondaire; Z est un groupe hydroxy de protection; l'acide faible est capable de protoniser sélectivement uniquement une amine des groupes amino secondaires; chaque A est sélectionné parmi un groupe constitué de -H, -OH, et -OZ; B est sélectionné parmi un groupe consistant en des bases purine et pyrimidine naturelles et non naturelles; G est un groupe d'une base hétérocyclique de protection; chaque D est sélectionné parmi un groupe constitué de -H et -OZ; E est sélectionné parmi un groupe consistant en -OH et -OZ, à condition que (a) lorsque les deux A sont identiques et sont -H ou -OZ, alors E représente -OH et (b) les deux A et le E ne peuvent être simultanément identiques; n est un nombre de 0 à 2; r, s et t valent chacun 0 ou 1, à condition que r + s + t = 2; le solvant est capable de (a) solubiliser I, II, et III et (b) permettre à la réaction de se poursuivre; et III est présent avec une concentration molaire au moins égale à la concentration molaire de I qui peut réagir. L'invention concerne également un nouveau composé ayant une formule$(4,)$où X représente le méthyle.
Designated States:
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)