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1. (WO1983003968) BRAIN-SPECIFIC DRUG DELIVERY
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1983/003968    International Application No.:    PCT/US1983/000725
Publication Date: 24.11.1983 International Filing Date: 12.05.1983
IPC:
C07D 209/32 (2006.01), C07D 211/90 (2006.01), C07D 213/80 (2006.01), C07D 213/82 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07J 43/00 (2006.01), C07K 14/70 (2006.01), A61K 38/00 (2006.01)
Applicants: UNIVERSITY OF FLORIDA [US/US]; 207 Tigert Hall, Gainesville, FL 32611 (US)
Inventors: BODOR, Nicholas, S.; (US)
Agent: BAUMEISTER, Mary, Katherine; Pharmatec, Inc., P.O. Box 730, Alachua, FL 32615 (US)
Priority Data:
379,316 18.05.1982 US
461,543 27.01.1983 US
475,493 15.03.1983 US
Title (EN) BRAIN-SPECIFIC DRUG DELIVERY
(FR) ADMINISTRATION D'UN MEDICAMENT A ACTION SPECIFIQUE SUR LE CERVEAU
Abstract: front page image
(EN)The subject compounds, which are adapted for the site-specific/sustained delivery of centrally acting drug species to the brain, are: (a) compounds of the formula: ADD-DHC BD (I), wherein ADD BD is a centrally acting drug species, and ADDHC BD is the reduced, biooxidizable, blood-brain barrier penetrating lipoidal form of a dihydropyridine$(1,10)$pyridinium salt redox carrier, with the proviso that when ADDHC BD is$(10,)$wherein R is lower alkyl or benzyl and ADD BD is a drug species containing a single NH2 or OH functional group, the single OH group when present being a primary or secondary OH group, said drug species being linked directly through said NH2 or OH functional group to the carbonyl function of ADDHC BD, then ADD BD must be other than a sympathetic stimulant, steroid sex hormone, memory enhancer, long chain alkanol or anticancer or antitumor agent; and (b) non-toxic pharmaceutically acceptable salts of compounds of formula (I) wherein ADD BD is a centrally acting drug species and ADDHC BD is the reduced, biooxidizable, blood-brain barrier penetrating lipoidal form of a dihydropyridine$(1,10)$pyridinium salt redox carrier. The correspnding ionic pyridinium salt type drug/carrier entities ADD-QC BD+ are also disclosed, as are derivatives of testicularly acting drug species capable of penetrating the blood-testis barrier.
(FR)Les composés de la présente invention, qui sont adaptés à l'administration localisée/soutenue d'espèces de médicaments à action centralisée sur le cerveau sont: a) les composés de formule AD D-DHC BD (I), dans laquelle ADD BD est une espèce de médicament à action centralisée, et AD DHC BD est la forme lipoïdale réduite bioxydable d'un porteur redox d'un sel de dihydropyridine de pyridinium de pénétration de la barrière sang-cerveau, à condition que lorsque ADDHC BD représente$(1,10)$dans laquelle R est un alkyle ou benzyle inférieur et ADD BD est une espèce de médicament contenant un groupe fonctionnel unique NH2 ou OH, le groupe OH unique étant, lorsqu'il est présent, un groupe OH primaire ou secondaire, cette espèce de médicament étant reliée directement par ce groupe fonctionnel MH2 ou OH à la fonction carbonyle de ADDHC BD, alors ADD BD doit être autre qu'un stimulant sympatique, une hormone sexuelle stéroïde, un stimulant de la mémoire, un alkanol à chaîne longue ou un agent anticancéreux ou antitumoral; et b) les sels non-toxiques pharmaceutiquement acceptables des composés de formule (I) dans laquelle ADD BD est une espéce de médicament à action centralisée et ADDHC BD est la forme lipoidale, réduite, bio-oxydable d'un porteur rédox d'un sel de dihydropyridine$(1,10)$pyridinium de pénétration de la barrière sang-cerveau. Les entités correspondantes porteur/médicament du type à sel de pyridinium ionique ADD-QC BD+ sont également décrites, ainsi que le sont des dérivés d'espèces de médicaments à action testiculaire pouvant pénétrer la barrière sang-testicules.
Designated States: AU, JP.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, FR, GB, LU, NL, SE).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)