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1. (WO1983001951) NEW PROSTACYCLINS AND PREPARATION METHOD THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1983/001951    International Application No.:    PCT/DE1982/000222
Publication Date: 09.06.1983 International Filing Date: 25.11.1982
IPC:
C07C 405/00 (2006.01), C07C 51/09 (2006.01), C07C 51/38 (2006.01), C07C 55/32 (2006.01), C07C 57/52 (2006.01), C07D 307/935 (2006.01), C07D 307/937 (2006.01), C07D 407/12 (2006.01), C07F 7/18 (2006.01), C07F 9/40 (2006.01)
Applicants: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstr. 170-178, D-1000 Berlin 65 (DE) (For All Designated States Except US).
NICKOLSON, Robert [US/DE]; (DE) (For US Only).
VORBRÜGGEN, Helmut [DE/DE]; (DE) (For US Only).
CASALS-STENZEL, Jorge [ES/DE]; (DE) (For US Only).
HABEREY, Martin [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: NICKOLSON, Robert; (DE).
VORBRÜGGEN, Helmut; (DE).
CASALS-STENZEL, Jorge; (DE).
HABEREY, Martin; (DE)
Priority Data:
P 31 47 714.3 27.11.1981 DE
Title (EN) NEW PROSTACYCLINS AND PREPARATION METHOD THEREOF
(FR) NOUVELLES PROSTACYCLINES ET LEUR PROCEDE DE PREPARATION
Abstract: front page image
(EN)Prostacyclin derivatives having the general formula I$(10,)$wherein R¿1? is either the OR¿3? rest, wherein R¿3? may be hydrogen or an alkyl group with 1 to 10 atoms of carbon and optionally substituted by halogen, aryl, C¿1?-C¿4?-alkoxy or C¿1?-C¿4?-dialkyl-amino, a cyclo-alkyl group, an aryl group or an heterocyclic group, or the rest NHR¿4?, wherein R¿4? may be hydrogen, an alkanoyl or alkane-sulfonyl group with 1 to 10 atoms of carbon, A represents either -CH¿2?-CH¿2?- , or -CH=CH- (trans), W represents either $(5,)$wherein the group OH is either esterified with a benzoyl rest or an alkanoyl rest having 1 to 4 atoms of carbon, or is etherified with a tetra-hydro-pyranyl, tetra-hydro-furanyl, alkoxy-alkyl (1 to 4 atoms of carbon) or tri-(C¿1? to C¿4?-alkyl)-silyl rest, the free or esterified OH group being in the position $g(a) or $g(b); the symbols D and E representing in common a direct bond or the symbol D representing itself an alkyl group in a straight or branched chain with 1 to 5 atoms of carbon and the symbol E representing an oxygen atom or a direct bond, the symbol R¿2? represents an alkyl group with a straight or branched chain having 1 to 6 atoms of carbon, an alkenyl group with a straight or branched chain having 2 to 6 atoms of carbon, group which may be substituted by phenyl, halogen or alkyl with 1 to 4 atoms of carbon or then, when the symbols D and E designate a direct bond, an alkinyl group with 2 to 6 atoms of carbon, optionally substituted in position 1 by halogen or alkyl with 1 to 4 atoms of carbon, the symbol R¿5? represents a hydroxy group which may be either esterified by an alkanoyl rest having 1 to 4 atoms of carbon, or etherified by a tetra-hydro-pyranyl, tetra-hydro-furanyl, alkoxy-alkyl or tri-alkyl-silyl rest and, providing that R¿3? is hydrogen, the salts of such derivatives with physiologically acceptable bases. Said compounds are characterized by a hypotensive activity and an inhibiting activity of thrombocyte aggregation. The invention also relates to preparation processes of such compounds.
(FR)Des dérivés prostacyclines de formule générale I$(10,)$dans laquelle R¿1? représente soit le reste OR¿3?, où R¿3? peut représenter l'hydrogène ou un groupe alkyle avec 1 à 10 atomes de carbone et éventuellement substitué par halogène, aryle, C¿1?-C¿4?-alkoxy ou C¿1?-C¿4?-dialkyle-amino, un groupe cyclo-alkyle, un groupe aryle ou un groupe hétérocyclique, soit alors le reste NHR¿4?, où R¿4? peut représenter l'hydrogène, un groupe alkanoyle ou alkane-sulfonyle avec 1-10 atomes de carbone, A représente soit -CH¿2?-CH¿2?-, soit -CH=CH- (trans), W représente soit$(5,)$où le groupe OH est soit estérifié avec un reste benzoyle ou un reste alkanoyle possédant 1 à 4 atomes de carbone, soit alors éthérifié avec un reste tetra-hydro-pyranyle, tetra-hydro-furanyle, alkoxy-alkyle (1 à 4 atomes de carbone) ou tri-(C¿1? à C¿4?-alkyle)-silyle, le groupe OH libre ou estérifié pouvant être de position $g(a) - ou $g(b)-; les symboles D et E signifiant en commun une liaison directe ou alors le symbole D signifiant pour soi un groupe alkyle en chaîne droite ou ramifiée avec 1 à 5 atomes de carbone et le symbole E signifiant un atome d'oxygène ou une liaison directe, le symbole R¿2? signifie un groupe alkyle en chaîne droite ou ramifiée avec 1 à 6 atomes de carbone, un groupe alkényle en chaîne droite ou ramifiée avec 2 à 6 atomes de carbone, groupe qui peut être substitué par phényle, halogène ou alkyle avec 1 à 4 atomes de carbone ou alors, lorsque les symboles D et E désignent une liaison directe, un groupe alkinyle avec 2 à 6 atomes de carbone, éventuellement substitué en position 1 par halogène ou alkyle avec 1 à 4 atomes de carbone, le symbole R¿5? signifie un groupe hydroxy, qui peut être soit estérifié par un rest alkanoyle avec 1 à 4 atomes de carbone, soit éthérifié par un reste tetra-hydro-pyranyle, tetra-hydro-furanyle, alkoxy-alkyle ou tri-alkyle-silyle et, pour autant que R¿3? désigne l'hydrogène, les sels de tels dérivés avec des bases physiologiquement acceptables. Ces composés se caractérisent par une activé hypotensive et une activité inhibitrice de l'agrégation thrombocytaire. L'invention concerne également les procédés de préparation de tels composés.
Designated States: AU, DK, HU, JP, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, FR, GB, LU, NL, SE).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)