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1. (WO1982000142) PROSTAGLANDINS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/1982/000142    International Application No.:    PCT/GB1981/000116
Publication Date: 21.01.1982 International Filing Date: 01.07.1981
IPC:
C07C 405/00 (2006.01), C07C 45/30 (2006.01), C07C 45/44 (2006.01), C07C 47/225 (2006.01), C07C 47/47 (2006.01), C07C 57/26 (2006.01), C07D 493/08 (2006.01)
Applicants: NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION (For US Only).
JONES, Robert, Leslie; (For US Only).
WILSON, Norman, Happer; (For US Only)
Inventors: JONES, Robert, Leslie; .
WILSON, Norman, Happer;
Priority Data:
Title (EN) PROSTAGLANDINS
(FR) PROSTAGLANDINES
Abstract: front page image
(EN)Novel compounds have a formula (I) (FORMULA) wherein (FORMULA) represents a bicyclo (2, 2, 1)hept-2Z-ene, bicyclo(2, 2, 1)heptane, 7-oxabicyclo(2, 2, 1)hept-2Z-ene, 7-oxabi-cyclo(2, 2, 1)heptane, bicyclo(2, 2, 2)oct-2Z-ene or bicyclo(2, 2, 2)octane substituted at the 5-position by the group R1 and at the 6-position by the group C (R2)=NR, a 6, 6-dimethyl-bicyclo(3, 1, 1)heptane substituted at the 5-position by the group R1 and at the 6-position by the group C (R2)=NR or at the 5-position by the group C(R2)=NR and at the 6-position by the group R1, a cyclohex-1-ene or cyclohexane substituted at the 4-position by the group R1 and at the 5-position by the group C(R2)=NR, or a 1-hydroxycyclopentane substituted at the 2-position by the group R1 and at the 2-position by the group C(R2)=NR, R1 is a 6-caboxyhex-2-enyl group or a modification thereof as defined herein, R2 is hydrogen, an aliphatic hydrocarbon group or an aliphatic hydrocarbon group substituted directly or through an oxygen or sulphur atom by an aromatic group, and R is a group -OR3, -OR4, -A-R3 or -N=R5 in which A is -NH-, -NH.CO-, - NH.CO.CH2N(R6)-, -NH.S02-, -NH.CO.NH or -NH.CS.NH- and wherein R3 is an aliphatic hydrocarbon group, an aromatic group or an aliphatic hydrocarbon group substituted directly orthrough an oxygen or sulphur atom by an aromatic group, R4 is an aliphatic hydrocarbon group which is substituted through an oxygen atom by an aliphatic hydrocarbon group which is itself substituted by an aromatic group, R5 is an aliphatic hydrocarbon group, an aromatic group or an aliphatic hydrocarbon group substituted directly or through an oxygen or sulphur atom by an aromatic group, and R6 is hydrogen, an aliphatic hydrocarbon group, an aromatic group or an aliphatic hydrocarbon group substituted directly or through an oxygen or sulphur atom by an aromatic group, with the proviso that when R is a group -OR3, -NH.COR3 or -NH.CO.NHR3 then (FORMULA) excludes bicyclo(2, 2, 1)hept-2Z-enes and bicyclo(2, 2, 1)heptanes. The compounds are of value for use in pharmaceutical compositions particularly in the context of the inhibition of thromboxane activity.
(FR)Nouveaux composes ayant la formule (I) (FORMULE) ou (FORMULE) represente un bicyclo(2,2,1)hept-2Z-ene, bicyclo(2,2,1)heptane, un 7-oxabicyclo(2,2,1)hept-2Z-ene, un 7-oxabicyclo(2,2,1)heptane, un bicyclo(2,2,2)oct-2Z-ene ou un bicyclo(2,2,2)octane substitue en position 5 par le groupe R1 et en position 6 par le groupe C (R2)=NR, un 6,6-dimethyle-bicyclo(3,1,1)heptane substitue en position 5 par le groupe R1 et en position 6 par le groupe C (R2)=NR ou en position 5 par le groupe C (R2)=NR et en position 6 par le groupe R1, un cyclohex-1-ene ou cycloexane substitue en position 4 par le groupe R1 et en position 5 par le groupe C (R2)=NR ou un 1-hydroxycyclopentane substitue en position 2 par le groupe R1 et en position 2 par le groupe C (R2)=NR, R1 est un groupe 6-carboxyex-2-enyle ou une modification de celui-ci comme defini ici, R2 est l'hydrogene, un groupe hydrocarbure aliphatique ou un groupe hydrocarbure aliphatique substitue directement ou par l'intermediaire d'un atome d'oxygene ou de soufre par un groupe aromatique, et R est un groupe -OR3, -OR4, -A-R3 ou -N=R5, A representant -NH-, -NH.CO-, -NH.CO.CH2N(R6)-, -NH.SO2-, -NH.CO.NH ou -NH.CS.NH-, et ou R3 est un groupe hydrocarbure aliphatique, un groupe aromatique ou un groupe hydrocarbure aliphatique substitue directement ou par l'intermediaire d'un atome d'oxygene ou de soufre par un groupe aromatique, R4 est un groupe hydrocarbure aliphatique qui est substitue par l'intermediaire d'un atome d'oxygene par un groupe hydrocarbure aliphatique qui est lui-meme substitue par un groupe aromatique, R5 est un groupe hydrocarbure aliphatique, un groupe aromatique ou un groupe hydrocarbure aliphatique substitue directement ou par l'intermediaire d'un atome d'oxygene ou de soufre par un groupe aromatique, et R6 est l'hydrogene, un groupe hydrocarbure aliphatique, un groupe aromatique ou un groupe hydrocarbure aliphatique substitue directement ou par l'intermediaire d'un atome d'oxygene ou de soufre par un groupe aromatique, a condition que lorsque R est un groupe -OR3, -NH.COR3 ou -NH.CO.NHR3. (FORMULE) exclut les bicyclo(2,2,1)hept-2Z-enes et les bicyclo(2,2,1)heptanes. Les composes sont utiles dans des compositions pharmaceutiques particulierement dans le contexte de l'inhibition de l'activite de la thromboxane.
Designated States:
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)