Processing

Please wait...

Settings

Settings

Goto Application

1. RU2012111986 - ПОЛИМЕРЫ, СПОСОБНЫЕ К ВОССТАНОВЛЕНИЮ И ОБРАТИМОМУ ТЕРМИЧЕСКОМУ ГЕЛЕОБРАЗОВАНИЮ

Office Russian Federation
Application Number 2012111986/04
Application Date 20.09.2010
Publication Number 2012111986
Publication Date 27.10.2013
Publication Kind A
IPC
C08G 63/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
08ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
GMACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONS ONLY INVOLVING CARBON-TO-CARBON UNSATURATED BONDS
63Macromolecular compounds obtained by reactions forming a carboxylic ester link in the main chain of the macromolecule
02Polyesters derived from hydroxy carboxylic acids or from polycarboxylic acids and polyhydroxy compounds
06derived from hydroxy carboxylic acids
08Lactones or lactides
CPC
A61K 9/0024
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
0012Galenical forms characterised by the site of application
0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
0024Solid, semi-solid or solidifying implants, which are implanted or injected in body tissue
A61K 47/34
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
34Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
C08G 63/664
CCHEMISTRY; METALLURGY
08ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
GMACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONS ONLY INVOLVING UNSATURATED CARBON-TO-CARBON BONDS
63Macromolecular compounds obtained by reactions forming a carboxylic ester link in the main chain of the macromolecule
66Polyesters containing oxygen in the form of ether groups
664derived from hydroxy carboxylic acids
C08G 2261/126
CCHEMISTRY; METALLURGY
08ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
GMACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONS ONLY INVOLVING UNSATURATED CARBON-TO-CARBON BONDS
2261Macromolecular compounds obtained by reactions forming a carbon-to-carbon link in the main chain of the macromolecule
10Definition of the polymer structure
12Copolymers
126block
C08J 3/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
08ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
JWORKING-UP; GENERAL PROCESSES OF COMPOUNDING; AFTER-TREATMENT NOT COVERED BY SUBCLASSES C08B, C08C, C08F, C08G
3Processes of treating or compounding macromolecular substances
12Powdering or granulating
Applicants ПРОТЕРИКС МЕДИСИНС ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)
Inventors ФОВЕРС Кирк Д. (US)
РАТИ Рамеш (US)
ПЬЯНО Ай-Жи (US)
Priority Data 12/562,653 18.09.2009 US
61/275,717 18.09.2009 US
Title
(RU) ПОЛИМЕРЫ, СПОСОБНЫЕ К ВОССТАНОВЛЕНИЮ И ОБРАТИМОМУ ТЕРМИЧЕСКОМУ ГЕЛЕОБРАЗОВАНИЮ
Abstract
(RU)
1. Композиция блок-сополимера типа АВ, АВА или ВАВ, при этом указанный блок-сополимер содержит: по меньшей мере первый блок-сополимерный компонент типа АВ, АВА или ВАВ, содержащий первый гидрофобный А-блок и первый гидрофильный В-блок, причем первый гидрофобный А-блок представляет собой биоразлагаемый сложный полиэфир, содержащий по меньшей мере 60% капролактона и по меньшей мере один второй полиэфир-образующий мономер, при этом указанный первый гидрофильный В-блок имеет первую среднюю молекулярную массу и содержит полиэтиленгликоль; по меньшей мере второй блок-сополимерный компонент типа АВ, АВА или ВАВ, содержащий второй гидрофобный А-блок и второй гидрофильный В-блок, при этом второй гидрофобный А-блок содержит биоразлагаемый сложный полиэфир, а второй гидрофильный В-блок имеет вторую среднюю молекулярную массу и содержит полиэтиленгликоль, причем вторая средняя молекулярная масса отличается от первой средней молекулярной массы; при этом общая средневесовая молекулярная масса блок-сополимерной композиции составляет от 1500 до 10000 дальтон, общее содержание А-блока в композиции составляет примерно от 60 до 85% по массе, а общее содержание В-блока в композиции составляет примерно от 15% до 40% по массе, причем общая средневесовая молекулярная масса В-блока в композиции составляет от 300 до 2000 дальтон, при этом указанная композиция блок-сополимера при комнатной температуре представляет собой порошок или парафин, способна к обратимому термическому гелеобразованию при получении в виде водного полимерного раствора и способна превращаться в водный полимерный раствор менее чем за тридцать минут при перемешивании без применения добавок или нагревания свыше 60°С. 2. Композиция блок-сополимера по п.1, отличающаяся тем, что указанная композиция блок-сополимера представляет собой водный полимерный раствор, подходящий для парентерального введения. 3. Композиция блок-сополимера по п.1, отличающаяся тем, что общее содержание А-блока в композиции составляет от 65 до 80%, а общее содержание В-блока в композиции составляет от 20 до 35%. 4. Композиция блок-сополимера по п.1, отличающаяся тем, что общее содержание А-блока в композиции составляет от 67 до 75%, а общее содержание В-блока в композиции составляет от 25 до 33%. 5. Композиция блок-сополимера по п.1, отличающаяся тем, что второй сложнополиэфирный мономер содержит остатки по меньшей мере одного из D,L-лактида, D-лактида, L-лактида, D,L-молочной кислоты, D-молочной кислоты, L-молочной кислоты, гликолида, гликолевой кислоты, ε-гидроксигексановой кислоты, γ-бутиролактона, γ-гидроксимасляной кислоты, δ-валеролактона, δ-гидроксивалериановой кислоты, гидроксимасляных кислот, яблочной кислоты или их сополимеров. 6. Композиция блок-сополимера по п.1, отличающаяся тем, что биоразлагаемый сложный полиэфир первого А-блока содержит по меньшей мере 85% капролактона. 7. Композиция блок-сополимера по п.1, отличающаяся тем, что общая средняя молекулярная масса В-блока в композиции составляет от 1200 до 1500 дальтон. 8. Композиция блок-сополимера по п.1, отличающаяся тем, что указанная твердая порошкообразная композиция блок-сополимера способна образовывать указанный водный полимерный раствор менее чем за 30 минут без воздействия дополнительных агентов или температур, превышающих 60°С, способна к набуханию, составляющему менее чем 5% после 30 дней воздействия воды, и способна высвобождать примерно от 10 до 15% паклитаксела в течение пяти дней и от 15% до 20% паклитаксела в течение 20 дней. 9. Композиция блок-сополимера по п.8, отличающаяся тем, что содержание лекарственного средства в указанной композиции составляет примерно от 0,01 до 20% по массе. 10. Способ введения теплокровному животному по меньшей мере одного лекарственного средства в форме с контролируемым высвобождением, включающий: (1) обеспечение композиции блок-сополимера типа АВ, АВА или ВАВ, содержащей: i) примерно от 60 до 85% по массе биоразлагаемого гидрофобного А-блока, содержащего биоразлагаемый сложный полиэфир, причем указанный А-блок включает по меньшей мере 60% капролактона и по меньшей мере один второй полиэфир-образующий мономер;и ii) примерно от 15 до 40% по массе биоразлагаемого гидрофильного В-блока, содержащего полиэтиленгликоль, причем молекулярная масса В-блока составляет от 300 до 2000 дальтон, при этом композиция блок-сополимера при комнатной температуре представляет собой порошок или парафин, способна к обратимому термическому гелеобразованию при получении в виде водного полимерного раствора и способна превращаться в водный полимерный раствор менее чем за тридцать минут при перемешивании без применения добавок или нагревания свыше 60°С; (2) получение водного полимерного раствора указанной порошкообразной или парафиновой композиции путем объединения сополимера с водой без воздействия температуры свыше 60°С; и (3) введение указанного водного полимерного раствора указанному теплокровному животному. 11. Способ по п.10, отличающийся тем, что указанный водный полимерный раствор подходит для парентерального введения. 12. Способ по п.10, отличающийся тем, что указанный сополимер образует гель после введения указанному теплокровному животному. 13. Способ по п.10, отличающийся тем, что указанный водный полимерный раствор содержит лекарственное средство. 14. Способ по п.13, отличающийся тем, что содержание лекарственного средства в указанном водном полимерном растворе составляет примерно от 0,01 до 20% по массе. 15. Способ получения порошкообразной или парафиновой композиции блок-сополимера, включающий: (1) обеспечение композиции блок-сополимера типа ABA, содержащей: i) примерно от 60 до 85% по массе биоразлагаемого гидрофобного А-блока, содержащего биоразлагаемый сложный полиэфир, причем указанный А-блок включает по меньшей мере 60% капролактона и по меньшей мере один второй полиэфир-образующий мономер; и ii) примерно от 15 до 40% по массе биоразлагаемого гидрофильного В-блока, содержащего полиэтиленгликоль, причем молекулярная масса В-блока составляет от 300 до 2000 дальтон, (2) лиофильную сушку указанного блок-сополимера с получением порошкообразной или парафиновой композиции блок-сополимера, при этом указанная порошкообразная или парафиновая композиция блок-сополимера является твердой при комнатной температуре, способна к обратимому термическому гелеобразованию при получении в виде водного полимерного раствора и способна превращаться в водный полимерный раствор менее чем за тридцать минут при перемешивании без применения добавок или нагревания свыше 60°С.