Processing

Please wait...

Settings

Settings

Goto Application

1. RU02244711 - DERIVATIVES OF 2-AMINO-4H-3,1-BENZOXAZINE-4-ONE FOR PROPHYLAXIS OR TREATMENT OF OBESITY OR ACCOMPANYING DISORDER

Office
Russian Federation
Application Number 2001121983/04
Application Date 06.01.2000
Publication Number 02244711
Publication Date 20.01.2005
Grant Number
Grant Date 20.01.2005
Publication Kind C2
IPC
C07D 265/24
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
265Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
041,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines
12condensed with carbocyclic rings or ring systems
14condensed with one six-membered ring
24with hetero atoms directly attached in positions 2 and 4
A61K 31/536
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
535having six-membered rings with at least one nitrogen and at least one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
536ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
A61P 3/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
04Anorexiants; Antiobesity agents
CPC
C07D 265/26
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
265Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
041,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines
12condensed with carbocyclic rings or ring systems
14condensed with one six-membered ring
24with hetero atoms directly attached in positions 2 and 4
26Two oxygen atoms, e.g. isatoic anhydride
C07C 271/28
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
271Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups , the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
06Esters of carbamic acids
08having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
26with the nitrogen atom of at least one of the carbamate groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
28to a carbon atom of a non-condensed six-membered aromatic ring
C07C 271/58
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
271Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups , the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
06Esters of carbamic acids
40having oxygen atoms of carbamate groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
58with the nitrogen atom of at least one of the carbamate groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
Inventors KhODSON Garol'd Frehnsis (GB)
ХОДСОН Гарольд Фрэнсис (GB)
DAUNKhEhM Robert (GB)
ДАУНХЭМ Роберт (GB)
MITChEL Timoti Dzhon (GB)
МИТЧЕЛ Тимоти Джон (GB)
KAR Beverli Dzhejn (GB)
КАР Беверли Джейн (GB)
DANK Kristofer Robert (GB)
ДАНК Кристофер Роберт (GB)
PALMER Richard Majkl Dzhon (GB)
ПАЛМЕР Ричард Майкл Джон (GB)
Priority Data 9900416.0 08.01.1999 GB
Title
(EN) DERIVATIVES OF 2-AMINO-4H-3,1-BENZOXAZINE-4-ONE FOR PROPHYLAXIS OR TREATMENT OF OBESITY OR ACCOMPANYING DISORDER
(RU) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНО-4H-3,1-БЕНЗОКСАЗИН-4-ОНА ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ ИЛИ СОПУТСТВУЮЩЕГО НАРУШЕНИЯ
Abstract
(EN) FIELD: organic chemistry, biochemistry, medicine.SUBSTANCE: invention describes a method for prophylaxis or treatment of states wherein inhibition of enzyme activity is required wherein this enzyme catalyzes hydrolysis reaction of ester functional groups and wherein indicated disorder represents obesity or accompanying disease. Method involves prescribing compound of the formula (1): or its pharmaceutically acceptable salt, ester, amide or precursor wherein in the formula (1) a means six-membered aromatic or heteroaromatic ring; R1 means a branched or unbranched alkyl (its carbon chain can be broken possibly by one or more oxygen atoms), alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, arylalkyl, reduced arylalkyl, arylalkenyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heteroarylalkenyl, reduced aryl, reduced heteroaryl, reduced heteroarylalkyl or their substituted derivative wherein a substitute represents one or more group taken independently among the following group: halogen atom, alkyl, halogen-substituted alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, reduced heteroaryl, reduced heteroarylalkyl, arylalkoxy-, cyano-, -C(O)R4, -CO2R4, -SOR4, -SO2R4, -NR6R7, -OR6, -SR6, -C(O)CX1X2NR6R7, -C(O)NR4R5, -C(O)N(OR5)R6, -NR6C(O)R4, -CR6(NH2)CO2R6, -NCX1X2CO2R6, -N(OH)C(O)NR6R7, -N(OH)C(O)R4, -NHC(O)NR6R7, -C(O)NHNR6R7, -C(O)N(OR5)R6, or lipid or steroid (natural or synthetic one) under condition that any substituting heteroatom in R1 or R2 must be segregated from nitrogen exocyclic atom by at least two carbon atoms (preferably, saturated ones); R2 means hydrogen atom or group, such as determined for R1 and wherein R4 represents hydrogen atom, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, reduced heteroaryl or reduced heteroarylalkyl, OR6, NHCX1X2CO2R6 or NR6R7; R5 represents hydrogen atom, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, reduced heteroaryl or reduced heteroarylalkyl; R6 and R7 are taken independently among hydrogen atom, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, reduced heteroaryl, heteroarylakyl, reduced heteroarylalkyl or -(CH2)n(OR5)m wherein n = from 1 to 12 but preferably from 2 to 10; m = from 1 to 3; for R5 (C2-C10)-alkyl is preferable; X1 and X2 represent independently hydrogen atom, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, reduced heteroaryl, heteroarylalkyl or reduced heteroarylalkyl. Also, invention describes compounds of formulas (II), (IIa), (IIb) given in the invention description, method for preparing compound of the formula (II), pharmaceutical composition used for prophylaxis or treatment of obesity or accompanying disorder, the nutrition foodstuff, method for prophylaxis or treatment of obesity or accompanying disorders, method for inhibition of enzymes activity, method for reducing the fat content in animals, cosmetic method for maintaining this weight of animals. Invention discloses the possibility for prophylaxis or treatment of obesity or accompanying disorders.EFFECT: valuable medicinal properties of compounds.30 cl, 1 dwg, 2 tbl, 5 ex
(RU) Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается способ предотвращения или лечения состояний, в которых требуется ингибирование фермента, преимущественное действие которого заключается в катализировании гидролиза эфирных функциональных групп, где указанное состояние представляет собой ожирение, или сопутствующее нарушение, при котором назначают соединение формулы 1, или его фармацевтически приемлемую соль, эфир, амид или предшественник, где в формуле (1)А - шестичленное ароматическое или гетероароматическое кольцо,R1 - разветвленный или неразветвленный алкил (углеродная цепочка которого, возможно, прервана одним или более атомами кислорода), алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, арилалкил, восстановленный арилалкил, арилалкенил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероарилалкенил, восстановленный арил, восстановленный гетероарил, восстановленный гетероарилалкил или их замещенное производное, в котором заместителем является один или более независимо выбранный из группы: галоген, алкил, замещенный галогеном алкил, арил, арилалкил, гетероарил, восстановленный гетероарил, восстановленный гетероарилалкил, арилалкокси-, циано-, нитро-, -C(O)R4, -CO2R4, -SOR4, -SO2R4, -NR6R7, -OR6, -SR6, -C(O)CX1X2NR6R7, -C(O)NR4R5, -C(O)N(OR5)R6, -NR6C(O)R4, -CR6(NH2)CO2R6, -NCX1X2CO2R6, -N(OH)C(O)NR6N7, -N(OH)C(O)R4, -NHC(O)NR6N7, C(O)NHNR6R7, -C(O)N(OR5)R6 или липид или стероид (природный или синтетический), при условии, что любой замещающий гетероатом в R1 или R2 должен быть отделен от экзоциклического атома азота по меньшей мере двумя атомами углерода (предпочтительно насыщенными), и R2 является водородом или группой, такой, как определено для R1, и где R4 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, восстановленный гетероарил или восстановленный гетероарилалкил, OR6, NHCX1X2CO2R6 или NR6R7, R5 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, восстановленный гетероарил или восстановленный гетероарилалкил, R6 и R7 независимо выбраны из водорода, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, арила, арилалкила, гетероарила, восстановленного гетероарила, гетероарилалкила, восстановленного гетероарилалкила или (CH2)n(OR5)m, где n - от 1 до 12, предпочтительно от 2 до 10, a m - от 1 до 3, и R5 наиболее предпочтительно алкил С2-10, X1 и X2 независимо представляют собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, арилалкил, гетероарил, восстановленный гетероарил, гетероарилалкил, или восстановленный гетероарилалкил. Также описываются соединение формулы II, IIa, IIb, способ получения соединения II, фармацевтическая композиция для предотвращения или лечения ожирения или сопутствующего нарушения, продукт питания, способ предотвращения или лечения ожирения или сопутствующих нарушений, способ ингибирования ферментов, способ снижения содержания жира в животных, косметический способ поддержания данного веса. Технический результат - раскрыта возможность предотвращения или лечения ожирения или сопутствующих нарушений. 16 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.
Related patent documents
SGSG2001041441This application is not viewable in PATENTSCOPE because the national phase entry has not been published yet or the national entry is issued from a country that does not share data with WIPO or there is a formatting issue or an unavailability of the application.
NO20013380This application is not viewable in PATENTSCOPE because the national phase entry has not been published yet or the national entry is issued from a country that does not share data with WIPO or there is a formatting issue or an unavailability of the application.