(EN) FIELD: pharmacology.
SUBSTANCE: invention relates to the compound of the formula or its pharmaceutically acceptable salt. In the formula (I) R1 represents -CN; R2 is selected from (C1-C4)haloalkyl, (C1-C4)haloalkoxy; W represents the (i) 5-membered heteroaryl ring, where two or three ring-atoms represent the hetero-atom N, optionally substituted by one group, which is selected from the (C1-C4) alkyl, the group -NHR18, and from the group -COOR28; or (iii) phenyl group; R3 represents the group -CH2-R23; R5 represents the hydrogen; R6 represents the hydrogen; A1 represents the group -CR7=; A2 represents the group =CR8- or the group =N-; A3--A4 represents the group, which is selected from the group -CR4=N-, the group -CR4=CR9- and the group NR17-CO-; R4 represents the group, which is selected from the hydrogen, the (C1-C4) alkyl, -NR10R11, -NHCOR12, -NHCOO-R13, -NHCONR27-R14, the (C1-C4)alkoxy, -NH(CH2)n-SO2(C1-C4)alkyl, -(NH)q(CH2)n-(C6H4)-SO2(C1-C4)alkyl, -NHSO2(C1-C4) alkyl and -(NH)r(CH2)nCONR15R16; the other chemical groups value is indicated in the invention formula. The invention also relates to the pharmaceutical composition and to the method of the disease or state treatment, where HNE is implicated.
EFFECT: there are new compounds of the formula that offer the inhibitors' properties of the human neutrophil elastase.
14 cl, 97 ex
(RU) Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли
.
В формуле (I) R1 представляет собой -CN; R2 выбран из (С1-С4)галогеналкила, (С1-С4)галогеналкокси; W представляет собой (i) 5-членное гетероарильное кольцо, где два или три кольцевых атома представляют собой гетероатом N, необязательно замещенное одной группой, выбранной из (С1-С4)алкила, группы -NHR18, группы -COOR28; или (iii) фенильную группу; R3 представляет собой группу -CH2-R23; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой водород; A1 представляет собой группу -CR7=; А2 представляет собой группу =CR8- или группу =N-; А3--А4 представляет собой группу, выбранную из группы -CR4=N-, группы -CR4=CR9- и группы -NR17-CO-; R4 представляет собой группу, выбранную из водорода, (C1-С4)алкила, -NR10R11, -NHCOR12, -NHCOO-R13, -NHCONR27-R14, (C1-С4)алкокси, -NH(CH2)n-SO2(C1-C4)алкила, -(NH)q(CH2)n-(C6H4)-SO2(C1-C4)алкила, -NHSO2(C1-C4)алкила и -(NH)r(CH2)nCONR15R16; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к способу лечения заболевания или состояния, в котором участвует HNE. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие свойствами ингибиторов человеческой нейтрофил-эластазы (NHE). 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 97 пр.
