(EN) FIELD: chemistry.
SUBSTANCE: claimed invention relates to biodegradable and bioabsorbable block-copolymers in form of solid powder or wax-like powder. Described is composition of block-copolymer of AB, ABA or BAB type for introduction of medication, with said block-copolymer containing: at least first block-copolymer component of AB, ABA or BAB type, containing first hydrophobic A-block and first hydrophilic B-block, with first hydrophobic A-block representing biodegradable polyester, containing at least 60% of caprolacton and at least one second polyester-forming monomer, with said first hydrophilic B-block having first average molecular weight and containing polyethylene glycol; at least second block-copolymer component of AB, ABA or BAB type, containing second hydrophobic A-block and second hydrophilic B-block, with said second hydrophobic A-block containing biodegradable polyester, and second hydrophilic B-block having second average molecular weight and containing polyethylene glycol, with second average molecular weight being different from first average molecular weight; and total weight average molecular weight of block-copolymer composition constitutes from 1500 to 10000 Dalton, total content of A-block in composition constitutes approximately from 60 to 85% by weigh, and total content of B-block in composition constitutes approximately from 15 to 40% by weight, with total weight average molecular weight of B-block in composition constituting from 300 to 2000 Dalton, and said block-copolymer composition is solid at room temperature, is capable of reversible thermal gel-formation with obtaining in form of water polymer solution and is capable of converting into water polymer solution in less than thirty minutes with mixing without application of additives or heating above 60°C. Also claimed is method of introduction to warm-blooded animal of at least one medication in form with controlled release, including (1) provision of composition of block-copolymer of AB, ABA or BAB type mentioned above, (2) obtaining water polymer solution of said solid composition by combination of copolymer with water without impact of temperature above 60°C; and (3) introduction of said water polymer solution to said warm-blooded animal. Described is method of obtaining composition described above.
EFFECT: obtaining compositions for introduction of medication, possessing improved stability, which have required characteristics of medication release, swelling and dissolution.
15 cl, 4 dwg, 3 tbl, 9 ex
(RU) Настоящее изобретение относится к биоразлагаемым и биоабсорбируемым блок-сополимерам в виде твердого порошка или воскообразного порошка. Описана композиция блок-сополимера типа АВ, ABA или ВАВ для введения лекарственного средства, при этом указанный блок-сополимер содержит: по меньшей мере первый блок-сополимерный компонент типа АВ, ABA или ВАВ, содержащий первый гидрофобный А-блок и первый гидрофильный В-блок, причем первый гидрофобный А-блок представляет собой биоразлагаемый сложный полиэфир, содержащий по меньшей мере 60% капролактона и по меньшей мере один второй полиэфир-образующий мономер, при этом указанный первый гидрофильный В-блок имеет первую среднюю молекулярную массу и содержит полиэтиленгликоль; по меньшей мере второй блок-сополимерный компонент типа АВ, ABA или ВАВ, содержащий второй гидрофобный А-блок и второй гидрофильный В-блок, при этом второй гидрофобный А-блок содержит биоразлагаемый сложный полиэфир, а второй гидрофильный В-блок имеет вторую среднюю молекулярную массу и содержит полиэтиленгликоль, причем вторая средняя молекулярная масса отличается от первой средней молекулярной массы; при этом общая средневесовая молекулярная масса блок-сополимерной композиции составляет от 1500 до 10000 Дальтон, общее содержание А-блока в композиции составляет примерно от 60 до 85% по массе, а общее содержание В-блока в композиции составляет примерно от 15 до 40% по массе, причем общая средневесовая молекулярная масса В-блока в композиции составляет от 300 до 2000 Дальтон, при этом указанная композиция блок-сополимера является твердой при комнатной температуре, способна к обратимому термическому гелеобразованию при получении в виде водного полимерного раствора и способна превращаться в водный полимерный раствор менее чем за тридцать минут при перемешивании без применения добавок или нагревания свыше 60°C. Также описан способ введения теплокровному животному по меньшей мере одного лекарственного средства в форме с контролируемым высвобождением, включающий: (1) обеспечение композиции блок-сополимера типа АВ, ABA или ВАВ указанной выше, (2) получение водного полимерного раствора указанной твердой композиции путем объединения сополимера с водой без воздействия температуры свыше 60°C; и (3) введение указанного водного полимерного раствора указанному теплокровному животному. Описан способ получения указанной выше композиции. Технический результат - получение композиций для введения лекарственного средства, обладающих улучшенной стабильностью, имеющих требуемые характеристики высвобождения лекарственного средства, набухания и растворения. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл., 9 пр.