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1. MXPA/a/2000/012525 - NOVEL THIOLESTERS AND USESTHEREOF

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[ ES ]

REIVINDICACIONES
1. Una composición que comprende un tioléster que tiene una estructura química seleccionada del grupo que consiste de:
(a) un tiolester que tiene una fórmula seleccionada del grupo que consiste del Modelo I y del Modelo II, en donde el Modelo I y el Modelo II tienen las estructuras



en donde X es un miembro seleccionado del grupo que consiste de grupos alquilo, alquilo substituido, arilo y arilo substituido; Rx es -Y-Z-,
en donde Y se selecciona del grupo que consiste de -(CH2)m-, en donde m es un entero de 1 a 6,


CH3
-CH2— NH — C— CH2- -C— NH — C— CH - I II O CH, O en donde Z se selecciona del grupo que consiste de dialquilo o arilo o alquilarilo sulfonio (Zl) , trialquilo o arilo o alquilarilo amonio (Z2) , trialquilo o arilo o alquilarilo fosfonio (Z3) , o piridinio (Z4) que tiene la


estructura
en donde Rι2, R13, R1 / R15 y i6/ son miembros seleccionados de manera independiente del grupo que consiste de H-, -C(=0)NH2, y grupos carboxamida substituidos o,
Ri se selecciona del grupo que consiste de alquilo, alquilo substituido, -arilo, arilo substituido, -arilalquilo,

-pH-CH3, arilalcoxy, pH-OCH3, nitroarilo, -pH-N02 y grupos - (CH2)n-X, en donde X es un halógeno y n es un entero de 1 a 6;
R2 se selecciona del grupo que consiste de -H, -CH3,

-C(=0)NH2 y grupos -C(=0)OCH3;
R3 R4 y R5 son miembros independientemente seleccionados del grupo que consiste de H, un halógeno, -N02,

-C(=0)0NH2, y grupos -C(=0)0CH3;
R6 se selecciona del grupo que consiste de -H, alquilo, -CH3, alquilo substituido, arilo, arilo substituido y grupos alquilo;

R7, R8, R9, Rio/ y R11 son H excepto cualquiera de R7, R8, o R9 que pueden ser (0=S=0) -G' en donde G' se selecciona del grupo que consiste de -NH2, -NH-alquilo, -NH-arilo, -NH-acilo, arilo-NH2, nitroarilo, arilo-NH-acilo y grupos arilo-NH-alquilo;
(b) un tiolester que tiene una formula seleccionada del grupo que consiste del Modelo III y del Modelo IV, en donde el Modelo III y el Modelo IV tienen las estructuras
Modelo DI



Modelo ΕL


en donde G se selecciona del grupo que consiste de alquilo, alquilo substituido, arilo, arilo substituido y grupos alquilarilo,
Re se selecciona del grupo que consiste de -H, alquilo, -CH3, alquilo substituido, arilo, arilo substituido y grupos arilalquilo,- R7, R8, R9, R10/ y Rn son H excepto cualquiera de R7, R8, o Rg que pueden ser (0=S=0) -G1 en donde G' se selecciona del grupo que consiste de grupos -NH2, -NH-alquilo, -NH-arilo, -NH-acilo, arilo-NH2, nitroarilo, arilo-NH-acilo y arilo-NH-alquilo,
un tiolester que tiene una formula seleccionada del grupo que consiste del Modelo V y del modelo VI, en donde el Modelo V y el Modelo VI tienen las estructuras
Modelo 3E



Modelo 3ZI


en donde n es cualquier entero, R2 a R5, R6, y R12 a Rι6 son como anteriormente, Y es como se definió arriba, RX7 es -H o -CH3,
R18 es -H, -CH3, alquilo, arilo. arilalquilo o una cadena lateral de aminoácidos, en donde la configuración estereoquímica alrededor del átomo de carbono al cual Rι8 se une puede ser R o S,
R19 es -OH, -NH2, nitrógeno de amida N-substituido o un grupo ester (-0R) ;
un tiolester que tiene la fórmula del Modelo VII con la estructura
Modelo -EH


en donde R0 es cualquier sistema de anillo de arilo o heteroarilo substituido o no substituido unido directamente al átomo de azufre,
Y y R12 a Ri6 se definen como anteriormente; y
(c) un piridinioalcanoilo tiolester que tiene la fórmula


en donde m es un entero de 1 a 6, n es 0 o un entero de 1 a 6 y R se selecciona del grupo que consiste de alquilo, alquilo substituido, arilo, arilo substituido, alquilarilo, carboxamida, carboxamido, carboxamida substituida, carboxamido substituido, grupos -NH2 y grupos -NH2 substituidos.
2. El tioléster de la reivindicación 1, en donde

X es un miembro seleccionado del grupo que consiste de - (CH2)m-, en donde m es un entero 1 a 16 y -CH2 (C=0) NH2.
3. El tioléster de la reivindicación 1, en donde

Ri se selecciona de los grupo que consisten de -CH3, -(CH2)n- CH3, -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -(CH2)n-Cl, -(CH2)n-Br y grupos - (CH2)n-I.
4. El tioléster de la reivindicación 1, en donde G se selecciona del grupo que consiste de -CH(CH3)2, -C(CH3)3 y grupos 2, 6-dimetil fenilo.
5. El tioléster de la reivindicación 1, en donde el grupo R de piridinioalcanoil tioléster se selecciona del grupo que consiste de -NHC(=0)CH3, -C6H4N02, -C6H4 HSθ2CH2C6H4N02 y grupos -C6H4NHCOCH3.
6. El tioléster de la reivindicación 1, en donde el piridinioalcanoil tioléster tiene una estructura en donde m es el entero 4 y n=0 o el entero 1 o 2.
7. El tioléster de la reivindicación 1, en donde el tioléster es capaz de disociar un ion de metal proveniente de un indicador de zinc n vi o.
8. El tioléster de la reivindicación 1, en donde el tioléster tiene una actividad antiviral.
9. Un método para disociar un ion de metal a partir de una proteína que contiene indicador de zinc, el método comprende la etapa de contactar el indicador de zinc con un tioléster de la reivindicación 1. - 10. El método de la reivindicación 9, en donde el ion de metal es zinc.
11. El método de la reivindicación 9, en donde el indicador de zinc comprende una proteína viral .
12. El método de la reivindicación 11, en donde la proteína viral es una proteína de nucleocápside, una proteína

Gag o una proteína Gag-Pol.
13. El método de la reivindicación 9, en donde la proteína que contiene el indicador de zinc se incorpora en un virus completo.
14. El método de la reivindicación 9, en donde el poner en contacto del virus con el compuesto se lleva a cabo in vi tro .
15. El método de la reivindicación 9, en donde el poner en contacto del virus con el compuesto se lleva a cabo in vi vo .
16. El método de la reivindicación 9, en donde el indicador de zinc comprende una proteína retroviral derivada de un grupo retroviral de sarcoma aviar y leucosis, un grupo retroviral tipo B de mamífero, un grupo retroviral de leucemia de célula T humana y leucemia bovina, un grupo retroviral tipo D, un grupo relacionado con leucemia murina o un grupo lentivirus.
17. El método de la reivindicación 16, en donde la proteína retroviral es de un retrovirus de un HIV-1, un HIV-2, un SIV, un BIV, un EIAV, un Visna, un CaEV, un HTLV-1, un BLV, un MPMV, un MMTV, un RSV, un MuLV, un FeLV, un BaEV o un SSV.
18. El método de la reivindicación 17, en donde la proteína retroviral es una proteína HIV-1.
19. El método de la reivindicación 9, que comprende además detectar la disociación del ion de metal proveniente del indicador de zinc de la proteína viral.
20. El método de la reivindicación 19, en donde la detección de la disociación del ion de metal proveniente del indicador de zinc se lleva a cabo utilizando un método seleccionado del grupo que consiste de electrofóresis capilar, inmunomanchado, Resonancia Magnética Nuclear (NMR) , cromatografía líquida de alta presión (HPLC) , detección de la liberación del zinc-65 radioactivo, detección de fluorescencia y detección del desplazamiento de movilidad del gel .
21. Un método para inactivar un virus, comprendiendo el método el poner en contacto el virus con el compuesto de la reivindicación 1, en donde el poner en contacto el virus con el compuesto inactiva al virus.
22. El método de la reivindicación 21, en donde el compuesto disocia un ion de zinc proveniente de un indicador de zinc.
23. El método de la reivindicación 21, en donde el virus es un retrovirus derivado de un grupo retroviral de sarcoma avian y leucosis, un grupo retroviral_ tipo B de mamífero, un grupo retroviral de leucemia de célula T humana y de leucemia bovina, un grupo retroviral tipo D, un grupo relacionado a la leucemia murina o un grupo lentivírus.
24. El método de la reivindicación 23, en donde el retrovirus es un retrovirus de un HIV-1, un HIV-2, un SIV, un BIV, un EIAV, un Visna, un CaEV, un HTLV-1, un BLV, un MPMV, un MMTV, un RSV, un MuLV, un FeLV, un BaEV o un SSV.
25. El método de la reivindicación 24, en donde el virus es un retrovirus de HIV-1.
26. El método de la reivindicación 21, en donde el poner en contacto el virus con el compuesto se lleva a cabo in vivo.
27. El método de la reivindicación 26, en donde el compuesto se administra para inhibir la transmisión de_L virus .
28. El método de la reivindicación 26, en donde el compuesto se administra intravaginalmente o intrarectalmente para inhibir la transmisión del virus.
29. El método de la reivindicación 26, en donde el compuesto se administra a un humano como una formulación farmacéutica.
30. El método de la reivindicación 26, en donde el compuesto se administra a un animal como una formulación farmacéutica veterinaria.
31. El método de la reivindicación 26, en donde el método comprende además poner en contacto el virus con un agente antiretroviral no de tioléster.
32. El método de la reivindicación 31, en donde el agente antiretroviral es un análogo de nucleótido o un inhibidor de proteasa.
33. El método de la reivindicación 32, en donde el análogo de nucleótido es un AZT, un ddCTP o un DDl .
34. El método de la reivindicación 21, en donde la contención del retrovirus con el retrovirus con el compuesto, se lleva a cabo in vi tro.
35. El método de la reivindicación 34, en donde el poner en contacto del retrovirus con el compuesto se lleva a cabo en un producto sanguíneo, plasma sanguíneo, medio nutriente, proteina, un fármaco, un cosmético, una preparación de esperma u oocito, células, cultivos celulares," bacterias, virus, alimento o bebida.

36. Un virus aislado e inactivado, én donde el virus se inactiva por un método que comprende poner en contacto el virus con el compuesto de la reivindicación 1, en donde el poner en contacto al virus con el compuesto inactiva al virus .
37. El virus aislado e inactivado de la reivindicación 36, en donde el virus comprende además una formulación de vacuna.
38. El virus aislado e inactivado de la reivindicación 36, en donde el virus es un retrovirus derivado de un grupo retroviral de sarcoma avian y leucosis, un grupo retroviral tipo B de mamífero, un grupo retroviral de leucemia de célula T humana y leucemia bovina, un grupo retroviral tipo D, un grupo relacionado a la leucemia murina o un grupo lentivirus.
39. El virus aislado e inactivado de la reivindicación 38, en donde el virus es un retrovirus de un HIV-1, un HIV-2, un SIV, un BIV, un EIAV, un Visna, un CaEV, un HTLV-1, un BLV, un MPMV, un MMTV, un RSV, un MuLV, un FeLV, un BaEV o un SSV.
40. El retrovirus aislado e inactivado de la reivindicación 39, en donde el retrovirus es HIV-1.
41. Un método para seleccionar un compuesto capaz de disociar un ion de metal quelado con un indicador de zinc de una proteína viral, comprendiendo el método: (a) poner en contacto el indicador de zinc con un tioléster; y
(b) detectar la disociación del ion de metal proveniente del indicador de zinc de la proteína viral .
42. El método de la reivindicación 41, en donde el ion de metal es zinc.
43. El método de la reivindicación 41, en donde la etapa de detectar la disociación del ion de metal proveniente del indicador de zinc se lleva a cabo utilizando electroforésis capilar, inmunomanchado, Resonancia Magnética Nuclear (NMR) , cromatografía líquida de alta presión (HPLC) , detección de la liberación de zinc-65 radioactivo, detección de fluorescencia o detección del desplazamiento de movilidad del gel .
44. Un equipo para seleccionar un compuesto capaz de disociar un ion de metal proveniente de un indicador de zinc de una proteína viral, comprendiendo el equipo una proteína retroviral e instrucciones para detectar la disociación del ion de metal proveniente de la proteína viral, comprendiendo las instrucciones, las direcciones para la selección del tioléster de la reivindicación 1.
45. El equipo de la reivindicación 44, en donde la proteína viral se suministra con un ion de zinc quelado con el indicador de zinc de la proteina viral .
46. El equipo de la reivindicación 44, en donde la proteína viral se incorpora en un retrovirus completo.
47. El equipo de la reivindicación 44, en donde el indicador de zinc se deriva de un grupo retroviral de sarcoma avian y leucosis, un grupo retroviral tipo B de mamífero, un grupo retroviral de leucemia de célula T humana y leucemia bovina, un grupo retroviral tipo D, un grupo relacionado a la leucemia murina o un grupo lentivirus.
48. El equipo de la reivindicación 47, en donde el indicador de zinc se deriva de un un retrovirus de un HIV-1, un HIV-2, un SIV, un BIV, un EIAV, un Visna, un CaEV, un HTLV-1, un BLV, un MPMV, un MMTV, un RSV, un MuLV, un FeLV, un BaEV o un SSV.
49. El equipo de la reivindicación 48, en donde el indicador de zinc se deriva de un HIV-1.
50. El equipo de la reivindicación 44, en donde las instrucciones se dirigen a detectar la disociación del ion de metal proveniente de la proteína " utilizando electroforésis capilar, inmunomanchado, Resonancia Magnética Nuclear (NMR) , cromatografía líquida de alta presión (HPLC) , detección de la liberación de zinc-65 radioactivo, detección de fluorescencia o detección del desplazamiento de movilidad del gel .
51. Una composición viricida que comprende el tioléster de la reivindicación 1.
52. La composición viricida de la reivindicación 51, que comprende además, plasma sanguíneo, medio nutriente, proteina, un fármaco, un cosmético, una preparación de esperma u oosito, células, cultivos celulares, bacterias, virus, alimento o bebida.
53. Una formulación farmacéutica que comprende el tioléster de la reivindicación 1.
54. La formulación farmacéutica de la reivindicación 53, que comprende además un excipiente farmacéutico .