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1. (MXMX/a/2011/006505) 1, 2, 4 -OXADIAZOLE DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC USE

Office : Mexico
Application Number: MX/a/2011/006505 Application Date: 16.06.2011
Publication Number: MX/a/2011/006505 Publication Date: 17.08.2011
Publication Kind : A
Prior PCT appl.: Application Number:EP2009008968 ; Publication Number:2010072352 Click to see the data
IPC:
A61K 31/4245
A61P 25/00
A61P 29/00
A61P 31/00
A61P 35/00
C07D 413/04
C07D 413/14
C07D 471/04
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
395
having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
41
having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which is nitrogen, e.g. tetrazole
4245
Oxadiazoles
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25
Drugs for disorders of the nervous system
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29
Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31
Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35
Antineoplastic agents
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
413
Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
02
containing two hetero rings
04
directly linked by a ring-member-to-ring- member bond
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
413
Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
14
containing three or more hetero rings
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
471
Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/-C07D463/251
02
in which the condensed system contains two hetero rings
04
Ortho-condensed systems
Applicants: ALMIRALL, S.A.
Inventors: NURIA AGUILAR IZQUIERDO
MARTA CARRASCAL RIERA
JULIO CESAR CASTRO PALOMINO LARIA
SILVIA FONQUERNA POU
ARANZAZU CARDUS FIGUERAS
MONTSERRAT ERRA SOLA
VICTOR GIULIO MATASSA
MARTA MIR CEPEDA
Agents: FRANCISCO JAVIER UHTHOFF ORIVE.*
Priority Data: 08382090 26.12.2008 EP
Title: (EN) 1, 2, 4 -OXADIAZOLE DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC USE
(ES) DERIVADOS DE 1,2,4-OXADIAZOL Y SU USO TERAPEUTICO
Abstract:
(EN) New derivatives of general formula (I), or pharmaceutically acceptable salts or N- oxides thereof wherein,either (i) A is selected from the group consisting of -N-, -O- and -S-;B and C are independently selected from the group consisting of -N- and -O-, with the proviso that two of A, B and C are nitrogen atoms, or (ii) two of A, B and C are -N- and one of A, B and C is -NH-;G1 is selected from the group consisting of -CH2-, -NH- and -O-;G2is selected from the group consisting of -NR4- and -O-;R1represents:>a 8 to 10 membered bicyclic N-containing heteroaryl group optionally substituted with a C1-4carboxyalkyl group or a C1-4aminoalkyl group,>a pyridyl group optionally substituted with one or more substituents selected from hydroxy groups, C1-4alkyl groups, C1-4carboxyalkyl groups, C1-4haloalkyl groups, C1-4alkoxy groups, amino groups, C1-4aminoalkyl groups and C1-4aminoalkoxy groups,>a pyridone group substituted with one or more C1-4alkyl groups;C1-4haloalkyl groups or C1-4aminoalkyl groups, or>a group of formula:
(ES) (ver fórmula (I))n Nuevos derivados de fórmula general (I), o sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos de los mismos, donde, (i) A se selecciona del grupo que consiste en -N-, -0- y -S-;B y C se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -N- y -O-, con la condición de que al menos dos de A, B y C seanátomos de nitrógeno;o (ii) dos de A, B y C son-N-y uno d A, B y C es -NH-;G1 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -NH- y -O-;G2 se selecciona del grupo que consiste en -NR4- y -O-;R1 representa:un grupo heteroarilo que contiene N, bicíclico, de 8 a 10 miembros, opcionalmente sustituido con un grupo carboxialquilo C1-4 o un grupo aminoalquilo C1-4, un grupo piridilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de grupos hidroxi, grupos alquilo C1-4, grupos carboxialquilo C1-4, grupos haloalquilo C1-4 , grupos alcoxi C14, grupos amino, grupos aminoalquilo C1-4 y grupos aminoalcoxi C1-4 un grupo piridona sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4 grupos haloalquilo C1-4 o grupos aminoalquilo C1-4, o un grupo de fórmula:(ver fórmula) dondeòRa representa unátomo de hidrógeno, unátomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-4 o un grupo -CF3òRb representa unátomo de hidrógeno, unátomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo -CF3 o un grupo alcoxi C1-4òRd representa unátomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 o un grupo alcoxi C1-4òRc representa:o Unátomo de hidrógeno, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo aminoalquilo C1-4 que estáopcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados deátomos de halógeno, grupos hidroxi y grupos -CF3 o un anillo heterocíclico que contiene N, saturado, de 4 a 6 miembros, opcionalmente sustituido con un grupo carboxialquilo C1-2;o - (CH2) (0-4)-C(O)OR', - (CH2) (0-4)-C(O)NR'R'', -(CH2) (0-4)- NHC(O)R'', -S(O)2NR'R''1 -O- (CH2) (2-4)NR'R'', -O- (CH2) (1-4)C(O)OR'', -O-(CH2)(1-4)-C(O)NR'R'', -(CH2)(0-4)-NR'R'', -(CH2)(0-4)-CONHS(O)2R', -(CH2)(0-4)- NHS(O)2R'o -(CH2)(0-3)-NH-(CH2) (1-3)-(NH) (01)S(O)2R'donde,òR'representa unátomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4,òR''representa unátomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-4, un grupo carboxialquilo C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4 o un anillo heterocíclico que contiene N, saturado, de 6 miembros, oòR'y R''junto con elátomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene, como heteroátomos, unátomo de N y, opcionalmente, unátomo adicional seleccionado de N y O, y que estáopcionalmente sustituido con un grupo carboxi o carboxialquilo C1-4, o Rc junto con Rd forman un grupo cicloalquilo C5-6 opcionalmente sustituido con un grupo -NHRf, donde Rf se selecciona del grupo que consiste en unátomo de hidrógeno y un grupo carboximetilo;R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste enátomos de hidrógeno,átomos de halógeno y grupos alquilo C1-4 y R4 se selecciona del grupo que consiste e[truncated...]
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NZ592798UAa201109217IL213168EP2370431SG172152JP2012513958
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