Search International and National Patent Collections
Some content of this application is unavailable at the moment.
If this situation persists, please contact us atFeedback&Contact
1. (KR1020110100661) C5AR 길항제
Note: Text based on automatic Optical Character Recognition processes. Please use the PDF version for legal matters
청구의 범위
청구항 1
하기 화학식 I을 가지는 화합물, 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 로타머(rotamer): 상기 식에서,C 1은 페닐, 피리딜, 인돌릴 및 티아졸릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 이들 각각이 1 내지 3개의 R 1 치환기로 치환되거나 비치환되며;C 2는 페닐, 나프틸, 피리딜 및 인돌릴로 이루어진 군으로부터 선택되며, 이들 각각이 1 내지 3개의 R 2 치환기로 치환되거나 비치환되며;C 3은 C 3-6 알킬, C 3-6 시클로알킬, C 3-6 시클로알킬C 1-2알킬, 페닐, 피리디닐, 피라졸릴, 피페리디닐, 피롤리디닐, 피페리디닐메틸 및 피롤리디닐메틸로 이루어진 군으로부터 선택되고, 이들 각각이 1 내지 3개의 R 3 치환기로 치환되거나 비치환되며; 각 R 1은 할로겐, -CN, -R c, -CO 2R a, -CONR aR b, -C(O)R a, -OC(O)NR aR b, -NR bC(O)R a, -NR bC(O) 2R c, -NR a-C(O)NR aR b, -NR aR b, -OR a 및 -S(O) 2NR aR b로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며; 여기서 각 R a 및 R b는 수소, C 1-8 알킬 및 C 1-8 할로알킬로부터 독립적으로 선택되거나, 동일한 질소 원자에 부착되는 경우에 상기 질소 원자와 통합되어 N, O 또는 S로부터 선택된 고리 일원으로서 0 내지 2개의 추가 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원 고리를 형성할 수 있고; 각 R c는 C 1-8 알킬, C 1-8 할로알킬, C 3-6 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 R a, R b 및 R c의 지방족 및 시클릭 부분은 1 내지 3개의 할로겐, 히드록시, 메틸, 아미노, 알킬아미노 및 다이알킬아미노 기로 추가 치환되거나 비치환되며; 임의로 2개의 R 1 치환기가 인접 원자 상에 있는 경우, 통합되어 융합된 5 또는 6-원 카르보시클릭 고리를 형성하며; 각 R 2는 할로겐, -CN, -R f, -CO 2R d, -CONR dR e, -C(O)R d, -OC(O)NR dR e, -NR eC(O)R d, -NR eC(O) 2R f, -NR dC(O)NR dR e, -NR dR e, -OR d 및 -S(O) 2NR dR e로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며; 여기서 각 R d 및 R e는 수소, C 1-8 알킬 및 C 1-8 할로알킬로부터 독립적으로 선택되거나, 동일한 질소 원자에 부착되는 경우에 상기 질소 원자와 통합되어 N, O 또는 S로부터 선택된 고리 일원으로서 0 내지 2개의 추가 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원 고리를 형성할 수 있고; 각 R f는 C 1-8 알킬, C 1-8 할로알킬, C 3-6 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 R d, R e 및 R f의 지방족 및 시클릭 부분은 1 내지 3개의 할로겐, 히드록시, 메틸, 아미노, 알킬아미노 및 다이알킬아미노 기로 추가 치환되거나 비치환되며;각 R 3은 할로겐, -CN, -R i, -CO 2R g, -CONR gR h, -C(O)R g, -OC(O)NR gR h, -NR hC(O)R g, -NR hC(O) 2R i, -NR gC(O)NR gR h, -NR gR h, -OR g, -S(O) 2NR gR h, -X 4-R j, -X 4-NR gR h, -X 4-CONR gR h, -X 4-NR hC(O)R g, -NHR j 및 -NHCH 2R j로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 X 4는 C 1-4 알킬렌이고; 각 R g 및 R h는 수소, C 1-8 알킬, C 3-6 시클로알킬 및 C 1-8 할로알킬로부터 독립적으로 선택되거나 동일한 질소 원자에 부착되는 경우에 상기 질소 원자와 통합되어 N, O 또는 S로부터 선택된 고리 일원으로서 0 내지 2개의 추가 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원 고리를 형성할 수 있고, 1 또는 2개의 옥소로 치환되거나 비치환되며; 각 R i는 C 1-8 알킬, C 1-8 할로알킬, C 3-6 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며; 각 R j는 C 3-6 시클로알킬, 피롤리닐, 피페리디닐, 모르폴리닐, 테트라히드로푸라닐 및 테트라히드로피라닐로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 R g, R h, R i 및 R j의 지방족 및 시클릭 부분은 1 내지 3개의 할로겐, 메틸, CF 3, 히드록시, 아미노, 알킬아미노 및 다이알킬아미노 기로 추가 치환되거나 비치환되며;X는 수소 또는 CH 3이다.
청구항 2
제1항에 있어서,

X가 수소인, 화합물.
청구항 3
제1항에 있어서, 하기 화학식 Ia를 가지는, 화합물: .
청구항 4
제1항에 있어서, 하기 화학식 Ib를 가지는, 화합물: .
청구항 5
제1항에 있어서, 하기 화학식을 가지는, 화합물: 상기 식에서, X 1은 N, CH 및 CR 1로 이루어진 군으로부터 선택되며; 아래첨자 n은 0 내지 2의 정수이고; X 2는 N, CH 및 CR 2로 이루어진 군으로부터 선택되며; 아래첨자 m은 0 내지 2의 정수이다.
청구항 6
제1항에 있어서, 하기 화학식을 가지는, 화합물: 상기 식에서, X 1은 N, CH 및 CR 1로 이루어진 군으로부터 선택되며; 아래첨자 n은 0 내지 2의 정수이고; X 2는 N, CH 및 CR 2로 이루어진 군으로부터 선택되며; 아래첨자 m은 0 내지 2의 정수이다.
청구항 7
제1항에 있어서, 하기 화학식을 가지는, 화합물: 상기 식에서, 아래첨자 p는 0 내지 3의 정수이고;X 1은 N, CH 및 CR 1로 이루어진 군으로부터 선택되며; 아래첨자 n은 0 내지 2의 정수이고; X 2는 N, CH 및 CR 2로 이루어진 군으로부터 선택되며; 아래첨자 m은 0 내지 2의 정수이다.
청구항 8
제1항에 있어서, 하기 화학식을 갖는, 화합물: 상기 식에서, 아래첨자 p는 0 내지 3의 정수이다.
청구항 9
제1항에 있어서, 하기 화학식을 갖는, 화합물: 상기 식에서, 아래첨자 p는 0 내지 3의 정수이다.
청구항 10
제1항에 있어서, 하기 화학식을 갖는, 화합물: 상기 식에서, 아래첨자 p는 0 내지 3의 정수이다.
청구항 11
제1항에 있어서, 하기 화학식을 갖는, 화합물: 상기 식에서, 아래첨자 p는 0 내지 3의 정수이다.
청구항 12
제1항에 있어서, 하기 화학식을 갖는, 화합물: .
청구항 13
제1항에 있어서, 하기 화학식을 갖는, 화합물: .
청구항 14
제1항에 있어서, 하기 화학식을 갖는, 화합물: 상기 식에서,R 3은 -NR gR h, -NHR j 및 -NHCH 2R j로 이루어진 군으로부터 선택된 일원이다.
청구항 15
제1항에 있어서, 하기 화학식을 갖는, 화합물: 상기 식에서,R 3은 -X 4-NR gR h, -X 4-R j 및 -X 4-NR hCOR g로 이루어진 군으로부터 선택된 일원이다.
청구항 16
삭제
청구항 17
삭제
청구항 18
삭제
청구항 19
제1항에 있어서, 각 R 1이 할로겐, -CN, -R c, -NR aR b 및 -OR a로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 각 R a 및 R b가 수소, C 1-8 알킬 및 C 1-8 할로알킬로부터 독립적으로 선택되거나, 동일한 질소 원자에 부착되는 경우에 상기 질소 원자와 통합되어 피롤리딘 고리를 형성하며; 각 R c가 C 1-8 알킬, C 1-8 할로알킬 및 C 3-6 시클로알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 R a, R b 및 R c의 지방족 및 시클릭 부분이 1 내지 3개의 히드록시, 메틸, 아미노, 알킬아미노 및 다이알킬아미노 기로 추가 치환되거나 비치환되며; 임의로, 2개의 R 1 치환기가 인접 원자 상에 있는 경우, 통합되어 융합된 5 또는 6-원 카르보시클릭 고리를 형성하는, 화합물.
청구항 20
제1항에 있어서, 각 R 2가 할로겐, -R f 및 -OR d로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고; 여기서 각 R d가 수소, C 1-8 알킬 및 C 1-8 할로알킬로부터 독립적으로 선택되며; 각 R f가 C 1-8 알킬, C 1-8 할로알킬, C 3-6 시클로알킬, 헤테로시클로알킬 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 R d 및 R f의 지방족 및 시클릭 부분이 1 내지 3개의 할로겐, 히드록시, 메틸, 아미노, 알킬아미노 및 다이알킬아미노 기로 추가 치환되거나 비치환되는, 화합물.
청구항 21
제1항에 있어서, 각 R 3이 할로겐, -R i, -CO 2R g, -CONR gR h, -NR hC(O)R g, -NR hC(O) 2R i, -NR gR h, -OR g, -X 4-R j, -X 4-NR gR h, -X 4-CONR gR h, -X 4-NR hC(O)R g, -NHR j 및 -NHCH 2R j로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 X 4가 C 1-3 알킬렌이고; 각 R g 및 R h가 수소, C 1-8 알킬, C 3-6 시클로알킬 및 C 1-8 할로알킬로부터 독립적으로 선택되거나 동일한 질소 원자에 부착되는 경우에 상기 질소 원자와 통합되어 N, O 또는 S로부터 선택된 고리 일원으로서 0 내지 1개의 추가 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원 고리를 형성할 수 있고, 1 또는 2개 옥소로 치환되거나 비치환되며; 각 R i가 C 1-8 알킬, C 1-8 할로알킬, C 3-6 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고; 각 R j가 C 3-6 시클로알킬, 피롤리닐, 피페리디닐, 모르폴리닐, 테트라히드로푸라닐 및 테트라히드로피라닐로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 R g, R h, R i 및 R j의 지방족 및 시클릭 부분이 1 내지 3개의 할로겐, 메틸, CF 3, 히드록시, 아미노, 알킬아미노 및 다이알킬아미노 기로 추가 치환되거나 비치환되는, 화합물.
청구항 22
제20항에 있어서, C 2가 하기 기들로 이루어진 군으로부터 선택된, 화합물:
청구항 23
제19항에 있어서, C 1이 하기 기들로 이루어진 군으로부터 선택된, 화합물:
청구항 24
제1항에 있어서, C 3이 하기 기들로 이루어진 군으로부터 선택된, 화합물:
청구항 25
제1항에 있어서, C 3이 하기 기들로 이루어진 군으로부터 선택된, 화합물:
청구항 26
제1항에 있어서, 하기로 이루어진 군으로부터 선택되는, 화합물: , , , , , , , , , , , , , , , , , .
청구항 27
삭제
청구항 28
하기 화학식 I을 갖는 화합물, 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 로타머의 유효량을 포함하는, 호중구감소증, 패혈증, 패혈쇼크, 알츠하이머병, 다발경화증, 뇌졸중, 염증성 장질환(IBD), 만성 폐쇄폐병(COPD), 중증 화상과 관련된 염증, 폐 손상, 골관절염, 아토피성 피부염, 만성 두드러기, 허혈-재관류 손상, 급성호흡곤란증후군(ARDS), 전신염증반응증후군(SIRS), 다발성 장기 기능이상 증후군, 조직 이식편 거부 및 이식 장기의 초급성 거부로 이루어진 군으로부터 선택되는 염증 질병 또는 질환; 심근 경색증, 심장동맥 혈전증, 혈관 폐색, 수술후 혈관 재폐색(reocclusion), 죽상동맥경화증, 외상 중추신경계 손상 및 허혈성 심질환으로 이루어진 군으로부터 선택된 심혈관 및 뇌혈관 질환;류마티스성 관절염, 전신 홍반 루푸스, 길랭-바레증후군, 췌장염, 루푸스 신장염, 루푸스 사구체신염, 건선, 크론병, 혈관염, 과민대장증후군, 피부근염, 다발경화증, 기관지 천식, 천포창, 유사천포창, 피부경화증, 중증근육무력증, 자가면역 용혈 및 혈소판감소 상태, 굿파스처증후군, 면역혈관염(immunovasculitis), 조직 이식편 거부 및 이식 장기의 초급성 거부로 이루어진 군으로부터 선택된 자가면역 질병; 또는인슐린의존당뇨병, 루푸스 신장염, 하이만 신염, 막성 신장염(membranous nephritis), 사구체신염, 접촉 과민 반응, 및 인공 표면과 혈액의 접촉으로부터 야기되는 염증으로 이루어진 군으로부터 선택되는 병리학적 후유증을 치료하기 위한 약제학적 조성물: 상기 식에서,C 1은 페닐, 피리딜, 인돌릴 및 티아졸릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 이들 각각이 1 내지 3개의 R 1 치환기로 치환되거나 비치환되며;C 2는 페닐, 나프틸, 피리딜 및 인돌릴로 이루어진 군으로부터 선택되며, 이들 각각이 1 내지 3개의 R 2 치환기로 치환되거나 비치환되며;C 3은 C 3-6 알킬, C 3-6 시클로알킬, C 3-6 시클로알킬C 1-2알킬, 페닐, 피리디닐, 피라졸릴, 피페리디닐, 피롤리디닐, 피페리디닐메틸 및 피롤리디닐메틸로 이루어진 군으로부터 선택되고, 이들 각각이 1 내지 3개의 R 3 치환기로 치환되거나 비치환되며; 각 R 1은 할로겐, -CN, -R c, -CO 2R a, -CONR aR b, -C(O)R a, -OC(O)NR aR b, -NR bC(O)R a, -NR bC(O) 2R c, -NR a-C(O)NR aR b, -NR aR b, -OR a 및 -S(O) 2NR aR b로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며; 여기서 각 R a 및 R b는 수소, C 1-8 알킬 및 C 1-8 할로알킬로부터 독립적으로 선택되거나, 동일한 질소 원자에 부착되는 경우에 상기 질소 원자와 통합되어 N, O 또는 S로부터 선택된 고리 일원으로서 0 내지 2개의 추가 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원 고리를 형성할 수 있고; 각 R c는 C 1-8 알킬, C 1-8 할로알킬, C 3-6 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 R a, R b 및 R c의 지방족 및 시클릭 부분은 1 내지 3개의 할로겐, 히드록시, 메틸, 아미노, 알킬아미노 및 다이알킬아미노 기로 추가 치환되거나 비치환되며; 임의로 2개의 R 1 치환기가 인접 원자 상에 있는 경우, 통합되어 융합된 5 또는 6-원 카르보시클릭 고리를 형성하며; 각 R 2는 할로겐, -CN, -R f, -CO 2R d, -CONR dR e, -C(O)R d, -OC(O)NR dR e, -NR eC(O)R d, -NR eC(O) 2R f, -NR dC(O)NR dR e, -NR dR e, -OR d 및 -S(O) 2NR dR e로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며; 여기서 각 R d 및 R e는 수소, C 1-8 알킬 및 C 1-8 할로알킬로부터 독립적으로 선택되거나, 동일한 질소 원자에 부착되는 경우에 상기 질소 원자와 통합되어 N, O 또는 S로부터 선택된 고리 일원으로서 0 내지 2개의 추가 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원 고리를 형성할 수 있고; 각 R f는 C 1-8 알킬, C 1-8 할로알킬, C 3-6 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 R d, R e 및 R f의 지방족 및 시클릭 부분은 1 내지 3개의 할로겐, 히드록시, 메틸, 아미노, 알킬아미노 및 다이알킬아미노 기로 추가 치환되거나 비치환되며;각 R 3은 할로겐, -CN, -R i, -CO 2R g, -CONR gR h, -C(O)R g, -OC(O)NR gR h, -NR hC(O)R g, -NR hC(O) 2R i, -NR gC(O)NR gR h, -NR gR h, -OR g, -S(O) 2NR gR h, -X 4-R j, -X 4-NR gR h, -X 4-CONR gR h, -X 4-NR hC(O)R g, -NHR j 및 -NHCH 2R j로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 X 4는 C 1-4 알킬렌이고; 각 R g 및 R h는 수소, C 1-8 알킬, C 3-6 시클로알킬 및 C 1-8 할로알킬로부터 독립적으로 선택되거나 동일한 질소 원자에 부착되는 경우에 상기 질소 원자와 통합되어 N, O 또는 S로부터 선택된 고리 일원으로서 0 내지 2개의 추가 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원 고리를 형성할 수 있고, 1 또는 2개의 옥소로 치환되거나 비치환되며; 각 R i는 C 1-8 알킬, C 1-8 할로알킬, C 3-6 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며; 각 R j는 C 3-6 시클로알킬, 피롤리닐, 피페리디닐, 모르폴리닐, 테트라히드로푸라닐 및 테트라히드로피라닐로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 R g, R h, R i 및 R j의 지방족 및 시클릭 부분은 1 내지 3개의 할로겐, 메틸, CF 3, 히드록시, 아미노, 알킬아미노 및 다이알킬아미노 기로 추가 치환되거나 비치환되며;X는 수소 또는 CH 3이다.
청구항 29
하기 화학식 I을 갖는 화합물, 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 로타머를 포함하는,백혈구 파괴성 혈관염(leukoclastic vasculitis), 베게너육아종증, 현미경적다발혈관염, 초그-스토라우스 증후군, 헤노호-쉐라인(Henoch-Schonlein) 자반증, 결절성 다발 동맥염(polyateritis nodosa), 급속진행사구체신염(RPGN), 한랭글로불린혈증, 거세포동맥염(GCA), 베체트병 또는 타카야수동맥염(TAK)를 치료하기 위한 약제학적 조성물: 상기 식에서,C 1은 페닐, 피리딜, 인돌릴 및 티아졸릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 이들 각각이 1 내지 3개의 R 1 치환기로 치환되거나 비치환되며;C 2는 페닐, 나프틸, 피리딜 및 인돌릴로 이루어진 군으로부터 선택되며, 이들 각각이 1 내지 3개의 R 2 치환기로 치환되거나 비치환되며;C 3은 C 3-6 알킬, C 3-6 시클로알킬, C 3-6 시클로알킬C 1-2알킬, 페닐, 피리디닐, 피라졸릴, 피페리디닐, 피롤리디닐, 피페리디닐메틸 및 피롤리디닐메틸로 이루어진 군으로부터 선택되고, 이들 각각이 1 내지 3개의 R 3 치환기로 치환되거나 비치환되며; 각 R 1은 할로겐, -CN, -R c, -CO 2R a, -CONR aR b, -C(O)R a, -OC(O)NR aR b, -NR bC(O)R a, -NR bC(O) 2R c, -NR a-C(O)NR aR b, -NR aR b, -OR a 및 -S(O) 2NR aR b로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며; 여기서 각 R a 및 R b는 수소, C 1-8 알킬 및 C 1-8 할로알킬로부터 독립적으로 선택되거나, 동일한 질소 원자에 부착되는 경우에 상기 질소 원자와 통합되어 N, O 또는 S로부터 선택된 고리 일원으로서 0 내지 2개의 추가 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원 고리를 형성할 수 있고; 각 R c는 C 1-8 알킬, C 1-8 할로알킬, C 3-6 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 R a, R b 및 R c의 지방족 및 시클릭 부분은 1 내지 3개의 할로겐, 히드록시, 메틸, 아미노, 알킬아미노 및 다이알킬아미노 기로 추가 치환되거나 비치환되며; 임의로 2개의 R 1 치환기가 인접 원자 상에 있는 경우, 통합되어 융합된 5 또는 6-원 카르보시클릭 고리를 형성하며; 각 R 2는 할로겐, -CN, -R f, -CO 2R d, -CONR dR e, -C(O)R d, -OC(O)NR dR e, -NR eC(O)R d, -NR eC(O) 2R f, -NR dC(O)NR dR e, -NR dR e, -OR d 및 -S(O) 2NR dR e로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며; 여기서 각 R d 및 R e는 수소, C 1-8 알킬 및 C 1-8 할로알킬로부터 독립적으로 선택되거나, 동일한 질소 원자에 부착되는 경우에 상기 질소 원자와 통합되어 N, O 또는 S로부터 선택된 고리 일원으로서 0 내지 2개의 추가 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원 고리를 형성할 수 있고; 각 R f는 C 1-8 알킬, C 1-8 할로알킬, C 3-6 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 R d, R e 및 R f의 지방족 및 시클릭 부분은 1 내지 3개의 할로겐, 히드록시, 메틸, 아미노, 알킬아미노 및 다이알킬아미노 기로 추가 치환되거나 비치환되며;각 R 3은 할로겐, -CN, -R i, -CO 2R g, -CONR gR h, -C(O)R g, -OC(O)NR gR h, -NR hC(O)R g, -NR hC(O) 2R i, -NR gC(O)NR gR h, -NR gR h, -OR g, -S(O) 2NR gR h, -X 4-R j, -X 4-NR gR h, -X 4-CONR gR h, -X 4-NR hC(O)R g, -NHR j 및 -NHCH 2R j로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 X 4는 C 1-4 알킬렌이고; 각 R g 및 R h는 수소, C 1-8 알킬, C 3-6 시클로알킬 및 C 1-8 할로알킬로부터 독립적으로 선택되거나 동일한 질소 원자에 부착되는 경우에 상기 질소 원자와 통합되어 N, O 또는 S로부터 선택된 고리 일원으로서 0 내지 2개의 추가 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원 고리를 형성할 수 있고, 1 또는 2개의 옥소로 치환되거나 비치환되며; 각 R i는 C 1-8 알킬, C 1-8 할로알킬, C 3-6 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며; 각 R j는 C 3-6 시클로알킬, 피롤리닐, 피페리디닐, 모르폴리닐, 테트라히드로푸라닐 및 테트라히드로피라닐로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 R g, R h, R i 및 R j의 지방족 및 시클릭 부분은 1 내지 3개의 할로겐, 메틸, CF 3, 히드록시, 아미노, 알킬아미노 및 다이알킬아미노 기로 추가 치환되거나 비치환되며;X는 수소 또는 CH 3이다.
청구항 30
하기 화학식 I을 갖는 화합물, 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 로타머를 포함하는,혈관염, 면역혈관염(immunovasculitis), 사구체신염, 베게너육아종증, 현미경적다발혈관염, 또는 자가면역 용혈 및 혈소판감소 상태를 치료하기 위한 약제학적 조성물: 상기 식에서,C 1은 페닐, 피리딜, 인돌릴 및 티아졸릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 이들 각각이 1 내지 3개의 R 1 치환기로 치환되거나 비치환되며;C 2는 페닐, 나프틸, 피리딜 및 인돌릴로 이루어진 군으로부터 선택되며, 이들 각각이 1 내지 3개의 R 2 치환기로 치환되거나 비치환되며;C 3은 C 3-6 알킬, C 3-6 시클로알킬, C 3-6 시클로알킬C 1-2알킬, 페닐, 피리디닐, 피라졸릴, 피페리디닐, 피롤리디닐, 피페리디닐메틸 및 피롤리디닐메틸로 이루어진 군으로부터 선택되고, 이들 각각이 1 내지 3개의 R 3 치환기로 치환되거나 비치환되며; 각 R 1은 할로겐, -CN, -R c, -CO 2R a, -CONR aR b, -C(O)R a, -OC(O)NR aR b, -NR bC(O)R a, -NR bC(O) 2R c, -NR a-C(O)NR aR b, -NR aR b, -OR a 및 -S(O) 2NR aR b로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며; 여기서 각 R a 및 R b는 수소, C 1-8 알킬 및 C 1-8 할로알킬로부터 독립적으로 선택되거나, 동일한 질소 원자에 부착되는 경우에 상기 질소 원자와 통합되어 N, O 또는 S로부터 선택된 고리 일원으로서 0 내지 2개의 추가 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원 고리를 형성할 수 있고; 각 R c는 C 1-8 알킬, C 1-8 할로알킬, C 3-6 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 R a, R b 및 R c의 지방족 및 시클릭 부분은 1 내지 3개의 할로겐, 히드록시, 메틸, 아미노, 알킬아미노 및 다이알킬아미노 기로 추가 치환되거나 비치환되며; 임의로 2개의 R 1 치환기가 인접 원자 상에 있는 경우, 통합되어 융합된 5 또는 6-원 카르보시클릭 고리를 형성하며; 각 R 2는 할로겐, -CN, -R f, -CO 2R d, -CONR dR e, -C(O)R d, -OC(O)NR dR e, -NR eC(O)R d, -NR eC(O) 2R f, -NR dC(O)NR dR e, -NR dR e, -OR d 및 -S(O) 2NR dR e로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며; 여기서 각 R d 및 R e는 수소, C 1-8 알킬 및 C 1-8 할로알킬로부터 독립적으로 선택되거나, 동일한 질소 원자에 부착되는 경우에 상기 질소 원자와 통합되어 N, O 또는 S로부터 선택된 고리 일원으로서 0 내지 2개의 추가 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원 고리를 형성할 수 있고; 각 R f는 C 1-8 알킬, C 1-8 할로알킬, C 3-6 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 R d, R e 및 R f의 지방족 및 시클릭 부분은 1 내지 3개의 할로겐, 히드록시, 메틸, 아미노, 알킬아미노 및 다이알킬아미노 기로 추가 치환되거나 비치환되며;각 R 3은 할로겐, -CN, -R i, -CO 2R g, -CONR gR h, -C(O)R g, -OC(O)NR gR h, -NR hC(O)R g, -NR hC(O) 2R i, -NR gC(O)NR gR h, -NR gR h, -OR g, -S(O) 2NR gR h, -X 4-R j, -X 4-NR gR h, -X 4-CONR gR h, -X 4-NR hC(O)R g, -NHR j 및 -NHCH 2R j로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 X 4는 C 1-4 알킬렌이고; 각 R g 및 R h는 수소, C 1-8 알킬, C 3-6 시클로알킬 및 C 1-8 할로알킬로부터 독립적으로 선택되거나 동일한 질소 원자에 부착되는 경우에 상기 질소 원자와 통합되어 N, O 또는 S로부터 선택된 고리 일원으로서 0 내지 2개의 추가 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원 고리를 형성할 수 있고, 1 또는 2개의 옥소로 치환되거나 비치환되며; 각 R i는 C 1-8 알킬, C 1-8 할로알킬, C 3-6 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며; 각 R j는 C 3-6 시클로알킬, 피롤리닐, 피페리디닐, 모르폴리닐, 테트라히드로푸라닐 및 테트라히드로피라닐로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 R g, R h, R i 및 R j의 지방족 및 시클릭 부분은 1 내지 3개의 할로겐, 메틸, CF 3, 히드록시, 아미노, 알킬아미노 및 다이알킬아미노 기로 추가 치환되거나 비치환되며;X는 수소 또는 CH 3이다.
청구항 31
제1항에 있어서, 상기 화합물이 하기 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염인, 화합물: .
청구항 32
제1항에 있어서, 상기 화합물이 하기 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염인, 화합물: .
청구항 33
제1항에 있어서, 상기 화합물이 하기 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염인, 화합물: .
청구항 34
제31항의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염을 포함하는, 혈관염, 면역혈관염, 사구체신염, 베게너육아종증, 현미경적다발혈관염, 또는 자가면역 용혈 및 혈소판감소 상태를 치료하기 위한 약제학적 조성물.
청구항 35
제32항의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염을 포함하는, 혈관염, 면역혈관염, 사구체신염, 베게너육아종증, 현미경적다발혈관염, 또는 자가면역 용혈 및 혈소판감소 상태를 치료하기 위한 약제학적 조성물.
청구항 36
제33항의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염을 포함하는, 혈관염, 면역혈관염, 사구체신염, 베게너육아종증, 현미경적다발혈관염, 또는 자가면역 용혈 및 혈소판감소 상태를 치료하기 위한 약제학적 조성물.