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式(I)に記載の化合物およびその薬学的に受容可能な塩ならびにその薬学的組成物が提供され;式中、R1、R2、およびR5は、本明細書中で定義されるとおりである。本発明の化合物は、種々の症状の予防および処置に有用であると予想される。NMDA媒介性障害を含むがこれに限定されない広範囲の障害の予防および/または処置に有用な置換オキシステロールが本明細書中に提供される。これらの化合物は、他のオキシステロールと比べて、改善されたインビボ効力、薬物動態学的(PK)特性、経口バイオアベイラビリティ、製剤化適性、安定性および/または安全性を示すと予想される。本発明の化合物を含む薬学的組成物ならびにそれらの使用および処置の方法がさらに提供される。