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保存において安定な組成物と、疎水性の光増感剤、ヒト血清アルブミン(HSA)および安定化剤を含む光力学的療法のためのナノ粒子製剤系薬剤の製造方法とを提供する。これらのナノ粒子製剤は、非経口投与に関して光増感剤(PS)の治療上の有効量を提供する。特にテトラピロール誘導体は光増感剤として用いられ、その有効性と安全性とが上記ナノ粒子製剤によって高められる。また、無菌条件下でのHSA系ナノ粒子の調製方法が提供される。本発明に係る好ましい1つの実施の形態では、テモポルフィン、疎水性の光増感剤が非経口投与のためのナノ粒子として製剤化される。当該製剤は、過形成や腫瘍性疾患、炎症性疾患を治療するため、さらに具体的には、腫瘍細胞を標的とするために有用である。【選択図】図6