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1. JP2006503064 - 新規な9-デオキソ-9-ジヒドロ-9A-アザ-9A-ホモエリスロマイシンA9A,11-環状カルバメート誘導体

Office
Japan
Application Number 2004539263
Application Date 26.09.2003
Publication Number 2006503064
Publication Date 26.01.2006
Publication Kind A
IPC
C07H 17/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
17Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
04Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
08Hetero rings containing eight or more ring members, e.g. erythromycins
A61K 31/7048
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
7048having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin
A61P 31/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
CPC
A61P 31/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
A61P 31/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
04Antibacterial agents
C07H 17/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
17Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
C07H 17/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
17Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
04Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
08Hetero rings containing eight or more ring members, e.g. erythromycins
Applicants グラクソスミスクライン イストラジヴアツキ センタル ザグレブ デイ.オー.オー
Inventors ベルデイック,アンドレア
コブレヘル,ガブリエラ
ラザレブスキー,ゴルヤナ
ムタク,ステパン
Agents 浜野 孝雄
森田 哲二
平井 輝一
Priority Data P20020779A 27.09.2002 HR
Title
(JA) 新規な9-デオキソ-9-ジヒドロ-9A-アザ-9A-ホモエリスロマイシンA9A,11-環状カルバメート誘導体
Abstract
(JA)

本発明は、一般式(I)

(式中、R1は、個別的に、水素、ヒドロキシル又は式(II)

の基を表し、Xは、個別的に、C1−C6アルキル基、C2−C6アルケニル基を表すか、又は、Xは、個別的に、少なくとも1個の、組込まれたO、S又はN原子を含有するC1−C6アルキル基を表すか、又は、Xは、個別的に、(CH2)n-Arを表すか、又は、Xは、個別的に、
(CH2)n-ヘテロシクロアルキルを表し、(CH2)nは、個別的に、アルキルを表し、n は、組込まれた原子O、S又はNを含むか又は含むことなしに、1〜10であり、Arは、個別的に、原子O、S又はNの0〜3個を有する、かつ、ハロゲン、OH、OMe、NO2、NH2、アミノ-C1-C3-アルキル又はアミノ-C1-C3-ジアルキル、CN、SO2NH2、C1-C3-アルキルから独立的に選ばれた1〜3個の基で置換されているか又は置換されていない、5−10員単環式又は二環式芳香族環を表し、ヘテロシクロアルキルは、非芳香族の、部分的に又は完全に飽和された3−10員の単環又は二環系であって、ハロゲン、OH、OMe、NO2、NH2、アミノ-C1-
C3-アルキル又はアミノ-C1-C3-ジアルキル、CN、SO2NH2、C1-C3-アルキル、-C(O)-、COOHから独立的に選ばれた1〜4個の基で置換されているか又は置換されていない環系を表し、この環系は、3−8員の単環式又は二環式環を包含しており、そしてこれらの環は組込まれたO、S又はN原子を含有するか又は含有していない非芳香族環に連結された6員芳香族環又はヘテロ芳香族環を包含している;或いは、R1はR2と共にケトンを表し、
2は、個別的に、水素を表すか、又は、R1と共にケトンを表すか、又は、R3と共にエーテルを表し、R3は、個別的に、ヒドロキシル、式-OXの基を表すか、又は、R2と共にエーテルを表し、R4は、個別的に、水素、C1−C4アルキル基又はC2-C4アルケニル基を表し、R5は、個別的に、水素又はヒドロキシル保護基を表す)で表される、新規な9-デオキソ-9a-アザ-9a-ホモエリスロマイシン A 9a,11-環状カルバメートの3-デクラジノシル誘導体、抗菌活性を有する他のマクロライド系化合物の合成のための中間体、その製造方法、その無機酸又は有機酸との薬理学的に許容される付加塩及びその水和物、医薬組成物の調製方法及び菌の感染症の治療のための使用に関する。