Processing

Please wait...

Settings

Settings

Goto Application

1. JP1999507376 - 抗真菌性D-アミノ酸ヒスタチン系ペプチド

Note: Text based on automatic Optical Character Recognition processes. Please use the PDF version for legal matters

[ JA ]
【特許請求の範囲】
1. a)ヒトヒスタチン、b)配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、c)6位のグリシンがリジン、アルギニン又は他の塩基性アミノ酸により置換された、配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、d)8位のリジンがヒスチジン、フェニルアラニン又は他の疎水性アミノ酸により置換された、配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、e)4、5及び12位の少なくとも一つのヒスチジンがフェニルアラニン、チロシン、ロイシン又は他の疎水性アミノ酸により置換された、配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、f)2位と10位のリジンの少なくとも一つがグルタミン、アルギニン又は他の塩基性アミノ酸により置換された、配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、g)3位と9位のアルギニンの少なくとも一つがグルタミン、リジン又は他の塩基性アミノ酸により置換された、配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、及びh)グルタミン又はそれ以外のいずれかの非塩基性アミノ酸が、アミノ酸配列の2、3、9及び10位を同時に占めることができない場合を除いての、前記c)〜g)のアミノ酸置換のあらゆる組合せ、からなる群より選ばれる、少なくとも8個のアミノ酸のアミノ酸配列を有するペプチドであって、該ペプチドが1以上のD−アミノ酸を有するペプチドを含有してなる、真菌感染又は細菌感染の治療用組成物。
2. 該ペプチドが、a)配列番号1に示されるヒスタチン1のアミノ酸配列、b)配列番号3に示されるヒスタチン3のアミノ酸配列、c)配列番号5に示されるヒスタチン5のアミノ酸配列、d)配列番号9に示されるヒスタチン9のアミノ酸配列、e)配列番号13に示されるペプチド101のアミノ酸配列、f)配列番号14に示されるペプチド102のアミノ酸配列、g)配列番号15に示されるペプチド103のアミノ酸配列、h)配列番号16に示されるペプチド104のアミノ酸配列、i)配列番号17に示されるペプチド105のアミノ酸配列、j)配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、k)配列番号11に示されるヒスタチン11のアミノ酸配列、l)配列番号23に示されるペプチド129のアミノ酸配列、m)配列番号19に示されるペプチド117のアミノ酸配列、n)配列番号20に示されるペプチド118のアミノ酸配列、o)配列番号21に示されるペプチド119のアミノ酸配列、p)配列番号22に示されるペプチド120のアミノ酸配列、q)配列番号24に示されるペプチド113−F4のアミノ酸配列、r)配列番号25に示されるペプチド113−F5のアミノ酸配列、s)配列番号26に示されるペプチド113−F12のアミノ酸配列、t)配列番号27に示されるペプチド113−F4.5のアミノ酸配列、u)配列番号28に示されるペプチド113−F4.5.12のアミノ酸配列、v)配列番号29に示されるペプチド113−K6のアミノ酸配列、w)配列番号30に示されるペプチド113−H8のアミノ酸配列、x)配列番号31に示されるペプチド113−K6H8のアミノ酸配列、y)配列番号32に示されるペプチド113−F8のアミノ酸配列、z)配列番号33に示されるペプチド113−L4.5.12のアミノ酸配列、aa)配列番号34に示されるペプチド113−Y4.5.12のアミノ酸配列、bb)配列番号35;44に示されるペプチド113−Q2.10のアミノ酸配列、cc)配列番号36に示される及びペプチド113−Q3.9のアミノ酸配列、及びdd)配列番号37に示されるペプチド113−Q2.3.9.10 のペプチド以外の、上記の2以上の組合せ、からなる群より選ばれる請求項1記載の組成物。
3. 該ペプチドのアミノ末端、カルボキシル末端、又はアミノ末端及びカルボキシル末端の両方への置換基の付加を含む修飾を有するペプチドである請求項1記載の組成物。
4. ペプチドが、a)アミノ末端でのアセチル又はカルバミルの付加、b)カルボキシル末端でのアミドの付加、からなる群より選ばれる該修飾の少なくとも一つを有する請求項3記載の組成物。
5. a)ヒトヒスタチン、b)配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、c)6位のグリシンがリジン、アルギニン又は他の塩基性アミノ酸により置換された、配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、d)8位のリジンがヒスチジン、フェニルアラニン又は他の疎水性アミノ酸により置換された、配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、e)4、5及び12位の少なくとも一つのヒスチジンがフェニルアラニン、チロシン、ロイシン又は他の疎水性アミノ酸により置換された、配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、f)2位と10位のリジンの少なくとも一つがグルタミン、アルギニン又は他の塩基性アミノ酸により置換された、配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、g)3位と9位のアルギニンの少なくとも一つがグルタミン、リジン又は他の塩基性アミノ酸により置換された、配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、及びh)グルタミン又はそれ以外のいずれかの非塩基性アミノ酸が、アミノ酸配列の2、3、9及び10位を同時に占めることができない場合を除いての、前記c)〜g)のアミノ酸置換のあらゆる組合せ、からなる群より選ばれる、少なくとも8個のアミノ酸のアミノ酸配列を有し、1以上のD−アミノ酸を有するペプチド。
6. 該ヒトヒスタチン又は該ペプチドが、a)配列番号1に示されるヒスタチン1のアミノ酸配列、b)配列番号3に示されるヒスタチン3のアミノ酸配列、c)配列番号5に示されるヒスタチン5のアミノ酸配列、d)配列番号9に示されるヒスタチン9のアミノ酸配列、e)配列番号13に示されるペプチド101のアミノ酸配列、f)配列番号14に示されるペプチド102のアミノ酸配列、g)配列番号15に示されるペプチド103のアミノ酸配列、h)配列番号16に示されるペプチド104のアミノ酸配列、i)配列番号17に示されるペプチド105のアミノ酸配列、j)配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、k)配列番号11に示されるヒスタチン11のアミノ酸配列、l)配列番号23に示されるペプチド129のアミノ酸配列、m)配列番号19に示されるペプチド117のアミノ酸配列、n)配列番号20に示されるペプチド118のアミノ酸配列、o)配列番号21に示されるペプチド119のアミノ酸配列、p)配列番号22に示されるペプチド120のアミノ酸配列、q)配列番号24に示されるペプチド113−F4のアミノ酸配列、r)配列番号25に示されるペプチド113−F5のアミノ酸配列、s)配列番号26に示されるペプチド113−F12のアミノ酸配列、t)配列番号27に示されるペプチド113−F4.5のアミノ酸配列、u)配列番号28に示されるペプチド113−F4.5.12のアミノ酸配列、v)配列番号29に示されるペプチド113−K6のアミノ酸配列、w)配列番号30に示されるペプチド113−H8のアミノ酸配列、x)配列番号31に示されるペプチド113−K6H8のアミノ酸配列、y)配列番号32に示されるペプチド113−F8のアミノ酸配列、z)配列番号33に示されるペプチド113−L4.5.12のアミノ酸配列、aa)配列番号34に示されるペプチド113−Y4.5.12のアミノ酸配列、bb)配列番号35に示されるペプチド113−Q2.10のアミノ酸配列、及びcc)配列番号36に示される及びペプチド113−Q3.9のアミノ酸配列、からなる群より選ばれる請求項5記載のペプチド。
7. 該ペプチドのアミノ末端、カルボキシル末端、又はアミノ末端及びカルボキシル末端の両方への置換基の付加を含む修飾を有するペプチドである請求項5記載のペプチド。
8. ペプチドが、a)アミノ末端でのアセチル又はカルバミルの付加、b)カルボキシル末端でのアミドの付加、からなる群より選ばれる該修飾の少なくとも一つを有する請求項7記載のペプチド。
9. a)ヒトヒスタチン、b)配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、c)6位のグリシンがリジン、アルギニン又は他の塩基性アミノ酸により置換された、配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、d)8位のリジンがヒスチジン、フェニルアラニン又は他の疎水性アミノ酸により置換された、配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、e)4、5及び12位の少なくとも一つのヒスチジンがフェニルアラニン、チロシン、ロイシン又は他の疎水性アミノ酸により置換された、配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、f)2位と10位のリジンの少なくとも一つがグルタミン、アルギニン又は他の塩基性アミノ酸により置換された、配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、g)3位と9位のアルギニンの少なくとも一つがグルタミン、リジン又は他の塩基性アミノ酸により置換された、配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、及びh)グルタミン又はそれ以外のいずれかの非塩基性アミノ酸が、アミノ酸配列の2、3、9及び10位を同時に占めることができない場合を除いての、前記c)〜g)のアミノ酸置換のあらゆる組合せ、からなる群より選ばれる、少なくとも8個のアミノ酸のアミノ酸配列を有するペプチドであって、該ヒトヒスタチン及び該ペプチドが1以上のD−アミノ酸を有するペプチドの少なくとも一つのペプチドの治療有効量を個体に投与することを含む、個体における真菌感染又は細菌感染の治療方法。
10. 該ヒトヒスタチン又は該ペプチドが、a)配列番号1に示されるヒスタチン1のアミノ酸配列、b)配列番号3に示されるヒスタチン3のアミノ酸配列、c)配列番号5に示されるヒスタチン5のアミノ酸配列、d)配列番号9に示されるヒスタチン9のアミノ酸配列、e)配列番号13に示されるペプチド101のアミノ酸配列、f)配列番号14に示されるペプチド102のアミノ酸配列、g)配列番号15に示されるペプチド103のアミノ酸配列、h)配列番号16に示されるペプチド104のアミノ酸配列、i)配列番号17に示されるペプチド105のアミノ酸配列、j)配列番号18に示されるペプチド113のアミノ酸配列、k)配列番号11に示されるヒスタチン11のアミノ酸配列、l)配列番号23に示されるペプチド129のアミノ酸配列、m)配列番号19に示されるペプチド117のアミノ酸配列、n)配列番号20に示されるペプチド118のアミノ酸配列、o)配列番号21に示されるペプチド119のアミノ酸配列、p)配列番号22に示されるペプチド120のアミノ酸配列、q)配列番号24に示されるペプチド113−F4のアミノ酸配列、r)配列番号25に示されるペプチド113−F5のアミノ酸配列、s)配列番号26に示されるペプチド113−F12のアミノ酸配列、t)配列番号27に示されるペプチド113−F4.5のアミノ酸配列、u)配列番号28に示されるペプチド113−F4.5.12のアミノ酸配列、v)配列番号29に示されるペプチド113−K6のアミノ酸配列、w)配列番号30に示されるペプチド113−H8のアミノ酸配列、x)配列番号31に示されるペプチド113−K6H8のアミノ酸配列、y)配列番号32に示されるペプチド113−F8のアミノ酸配列、z)配列番号33に示されるペプチド113−L4.5.12のアミノ酸配列、aa)配列番号34に示されるペプチド113−Y4.5.12のアミノ酸配列、bb)配列番号35に示されるペプチド113−Q2.10のアミノ酸配列、及びcc)配列番号36に示される及びペプチド113−Q3.9のアミノ酸配列、からなる群より選ばれる請求項9記載の真菌感染又は細菌感染の治療方法。
11. 該ペプチドのアミノ末端、カルボキシル末端、又はアミノ末端及びカルボキシル末端の両方への置換基の付加を含む修飾を有するペプチドである請求項9記載の真菌感染又は細菌感染の治療方法。
12. ペプチドが、a)アミノ末端でのアセチル又はカルバミルの付加、b)カルボキシル末端でのアミドの付加、からなる群より選ばれる該修飾の少なくとも一つを有する請求項11記載の真菌感染又は細菌感染の治療方法。
13. 真菌感染又は細菌感染が、a)口腔感染、b)膣感染、c)尿道感染、d)耳感染、e)皮膚感染、f)呼吸器感染、g)粘膜感染、h)眼感染、及び、i)全身感染、からなる群より選ばれる、請求項9記載の真菌感染又は細菌感染の治療方法。
14. 真菌又は細菌が、a)カンジダ アルビカンス、b)アクチノマイセス アクチノマイセテムコミタンス、c)アクチノマイセス ビスコサス、d)バクテロイデス フォーシサス、e)バクテリオデス フラギリス、f)バクテリオデス グラシリス、g)バクテリオデス ウレオリチクス、h)カンピロバクター コンシサス、i)カンピロバクター レクタス、j)カンピロバクター ショワエ、k)カンピロバクター スプトラム、l)カプノサイトファガ ギンギバリス、m)カプノサイトファガ オカラセア、n)カプノサイトファガ スプチゲナ、o)クロストリジウム ヒストリチカム、p)エイケネラ コロデンス、q)エウバクテリウム ノダタム、r)フソバクテリウム ヌクレアタム、s)フソバクテリウム ペリオドンティカム、t)ペプトストレプトコッカス ミクロス、u)ポルフィロモナス エンドドンタリス、v)ポルフィロモナス ギンギバリス、w)プレボテラ インターメディア、x)プレボテラ ニグレセンス、y)プロピオニバクテリウム アクネス、z)シュードモナス アエルギノサ、aa)セレノモナス ノキア、bb)スタフィロコッカス アウレウス、cc)ストレプトコッカス コンステラタス、dd)ストレプトコッカス ゴルドニ、ee)ストレプトコッカス インターメディアス、ff)ストレプトコッカス ミュータンス、gg)ストレプトコッカス オラリス、hh)ストレプトコッカス ニューモニア、ii)ストレプトコッカス サングイス、kk)トレポネマ デンチコラ、ll)トレポネマ ペクチノボラム、mm)トレポネマ ソクランスキー、nn)ベイロネラ パルブラ、及び、oo)ボリネラ スクシノゲネス、からなる群より選ばれる、請求項13記載の真菌感染又は細菌感染の治療方法。